技術(shù)特征:
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了一種四氫異喹啉類化合物外消旋體的半量拆分方法,步驟如下:將四氫異喹啉類化合物的鹽酸鹽溶于水,在堿性條件下堿化為外消旋體;將外消旋體溶于極性溶劑,在加熱條件下,與單一半量拆分劑N?酰基?D?氨基酸或D?二苯基?;剖岱磻甥},或者先與拆分劑N??;?D?氨基酸反應一定時間后,再加入另一種拆分劑N??;?D?氨基酸反應成鹽;反應結(jié)束后經(jīng)緩慢降溫結(jié)晶和后處理過程,即可直接獲得光學純度高的R構(gòu)型四氫異喹啉類化合物的鹽。本發(fā)明使用半量混合或半量單一拆分劑,節(jié)省了拆分劑用量,不需要重結(jié)晶,設(shè)計合理,制備方法簡便,實用性強,R構(gòu)型產(chǎn)物的總收率最高可達83.25%,純度最高可達97%以上。
技術(shù)研發(fā)人員:韓維娜;柴奇;劉金鳳;符然;任永飛;史明星
受保護的技術(shù)使用者:哈爾濱醫(yī)科大學
技術(shù)研發(fā)日:2017.04.18
技術(shù)公布日:2017.08.18