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用于合成(1R,2S)?貝達(dá)喹啉的手性誘導(dǎo)劑的制作方法

文檔序號(hào):12690757閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.用于合成(1R,2S)-貝達(dá)喹啉的手性誘導(dǎo)劑,其特征在于:所述的手性誘導(dǎo)試劑為N-芐基-L-脯氨醇、N-甲基-L-脯氨醇、(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)丙烷-1-醇中的一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的手性誘導(dǎo)劑,其特征在于:所述的手性誘導(dǎo)試劑為N-芐基-L-脯氨醇。

3.一種如權(quán)利要求2所述的手性誘導(dǎo)劑的用途,其特征在于:在以6-溴-3-芐基-2-甲氧基喹啉和3-N,N-二甲胺基-1-萘基-1-丙酮為原料,加入手性誘導(dǎo)劑N-芐基-L-脯醇鋰誘導(dǎo)合成(1R,2S)-貝達(dá)喹啉。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的手性誘導(dǎo)劑的用途,其特征在于:包括以下步驟:

低溫-72~-78℃下在N-芐基-L-脯醇鋰的四氫呋喃溶液中,再加入二(異丙基)鋰銨LDA,慢慢滴加6-溴-3-芐基-2-甲氧基喹啉的四氫呋喃溶液,再繼續(xù)加入3-N,N-二甲胺基-1-萘基-1-丙酮的四氫呋喃溶液,所得到產(chǎn)物經(jīng)分離提純得到(1R,2S)-貝達(dá)喹啉。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的手性誘導(dǎo)劑的用途,其特征在于:N-芐基-L-脯氨醇的用量為6-溴-3-芐基-2-甲氧基喹啉的1.0至2.0當(dāng)量。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的手性誘導(dǎo)劑的用途,其特征在于:N-芐基-L-脯氨醇的用量為6-溴-3-芐基-2-甲氧基喹啉的1.10當(dāng)量。

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