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一類具有輻射防護(hù)作用的新化合物、其制備方法及其藥物應(yīng)用與流程

文檔序號:12241358閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物:

其中W選自羰基,亞砜基和磺酰基。

R1選自取代或未取代的芳族環(huán)或芳族雜環(huán):

X選自碳和氮;

R4選自氫,鹵素,氰基,取代或未取代的C1-3烷基或烷氧基,甲基,三氟甲基,甲氧基,三氟甲氧基;

R2選自以下基團(tuán):

R3選自氫,甲基,乙烯基等。

2.如權(quán)利要求1所述化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物,其特征在于所述W選自磺酰基,所述化合物具有如下通式的結(jié)構(gòu):

其中X,R1、R2、R3、R4如上定義;

當(dāng)R1選自4-氟苯基,4-氯苯基,4-碘苯基和4-三氟甲氧基苯基時,R2不可選取4-羧酸苯基和4-羧酸鈉苯基基團(tuán),R3不可選取氫。

3.如權(quán)利要求1所述化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物,其特征在于所述W選自亞砜基,所述化合物具有如下通式的結(jié)構(gòu):

其中X,R1、R2、R3、R4如上定義;

當(dāng)R1選自4-氟苯基,4-氯苯基和4-碘苯基時,R2不可選取4-羧酸苯基和4-羧酸鈉苯基,R3不可選取氫。

4.如權(quán)利要求1所述化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物,其特征在于所述W選自羰基,所述化合物具有如下通式的結(jié)構(gòu):

其中X,R1、R2、R3、R4如上定義。

5.權(quán)利要求1-4所述化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、前藥和溶劑化物,其特征在于所述化合物選自:

6.權(quán)利要求1-5中所述(I)的化合物及其衍生物與一種或多種藥劑學(xué)上可接受的媒介載體,輔劑,助劑或稀釋劑混合,劑型包括但不限于:注射劑,乳劑,微乳劑,亞微乳劑,納米顆粒,片劑,膠囊,丸劑,吸入劑,含片,凝膠劑,粉劑,栓劑,懸乳液,乳膏劑,膠凍劑,噴霧劑等。

7.權(quán)利要求1-5中所述(I)的化合物及其衍生物可采取的給藥方式包括但不限于:皮下注射,肌肉注射,靜脈注射,口服,直腸給藥,陰道給藥,鼻腔給藥,透皮給藥,結(jié)膜下給藥,眼球內(nèi)給藥,眼眶給藥,眼球后給藥,視網(wǎng)膜給藥,脈絡(luò)膜給藥,鞘內(nèi)注射等。

8.權(quán)利要求1-5中所述的化合物及其藥物組合物用于治療或預(yù)防輻射損傷和化療藥損傷的用途。

9.權(quán)利要求8中所述輻射包括電離輻射、非電離輻射或多種類型輻射共同發(fā)生的情況,其中電離輻射包括但不限于α射線,β射線,γ射線,X射線和中子輻射。

10.如權(quán)利要求8所述用途,其中輻射損傷包括輻射引起的直接損傷和間接損傷。

11.如權(quán)利要求8所述用途,其中所述輻射損傷包括輻射引起的哺乳動物外周血白細(xì)胞、血小板和紅細(xì)胞減少。

12.如權(quán)利要求8所述用途,其中所述化療藥物指作用于DNA、RNA和微管蛋白等與細(xì)胞生死攸關(guān) 的抗腫瘤藥物。

13.如權(quán)利要求8所述用途,可單獨(dú)作為輻射損傷防護(hù)和救治藥物,也可以與放療聯(lián)合應(yīng)用,對放療引起的不良反應(yīng)有緩解和防治作用。

14.如權(quán)利要求8所述用途,其中所述(I)的化合物及其衍生物與已知輻射防護(hù)劑聯(lián)用。

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