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配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)及制備抗癌藥物應(yīng)用的制作方法

文檔序號:12103663閱讀:551來源:國知局
配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)及制備抗癌藥物應(yīng)用的制作方法與工藝

本發(fā)明涉及一種配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)及制備抗癌藥物應(yīng)用。



背景技術(shù):

在吡唑類化合物中,吡唑酮衍生物是吡唑衍生物中最重要的一類,其關(guān)注度也較高。吡唑酮衍生物都含有一個吡唑環(huán),屬于五元雜環(huán),具有一定芳香性,同時具有一定堿性,其衍生物4位上的氫非?;顫?,很容易?;纬搔?二酮結(jié)構(gòu),給其衍生物帶來豐富多彩的物理及化學(xué)性質(zhì)。研究表明,合成具有手性中心的吡唑酮類化合物具有潛在的藥學(xué)應(yīng)用價值。基于其在藥學(xué)應(yīng)用的巨大潛力,研究如何構(gòu)造藥用價值更高的結(jié)構(gòu)是其研究的熱點之一。

以1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯(L)為原料合成的金屬配合物具有獨特的生物活性,可以用作設(shè)計合成具有應(yīng)用前景的低毒有效的抗菌、抗腫瘤等藥物、功能材料的前驅(qū)體,具有重要的潛在用途。



技術(shù)實現(xiàn)要素:

本發(fā)明的目的就是為設(shè)計合成吡啶-吡唑雜環(huán)衍生物金屬配合物,利用溶劑熱方法合成技術(shù)合成配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)(L=1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯)及制備抗癌藥物應(yīng)用。

本發(fā)明涉及的配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式為:C20H21N6O9Zn,分子量為:554.80,具有良好的生物活性。其晶體學(xué)參數(shù)見表一,部分鍵長、鍵角見表二,對部分癌細胞的IC50值見表三。

表一:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的晶體學(xué)參數(shù)

a R1=Σ||Fo|–|Fc||/Σ|Fo|.b wR2=[Σw(|Fo2|–|Fc2|)2/Σw(|Fo2|)2]1/2

表二:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)部分鍵長、鍵角

Symmetry codes:(i)-x,y,-z+1/2.

表三:配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)對不同細胞株的IC50

表中:MGC803為人胃癌細胞,HepG2為人肝癌細胞,NCI-H460為人乳腺癌細胞,BEL-7404為人卵巢癌細胞,HL-7702為人體正常肝細胞株。

[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的合成方法具體步驟為:

(1)將0.05-0.15克分析純1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.05-0.15克分析純二水高氯酸鋅溶于15-20毫升體積比為5:5的無水乙腈和分析純甲醇的混合溶液中。

(2)將步驟(1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中,在80-90℃下反應(yīng)60-80小時,降溫至室溫,過濾,濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶,16天后得到單晶級配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)。

本發(fā)明克服了溶劑法的缺點,具有工藝簡單、成本低廉、化學(xué)組分易于控制、重復(fù)性好并產(chǎn)量高等優(yōu)點。

附圖、表說明

圖1-3為本發(fā)明配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的結(jié)構(gòu)圖。

圖中:C-碳原子,N-氮原子,O-氧原子,Zn-鋅原子,數(shù)字及小寫字母表示原子排序的序號。

具體實施方式

實施例1:

本發(fā)明涉及配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式為:C20H21N6O9Zn,分子量為:554.80,具有良好的生物活性。

[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的合成方法具體步驟為:

(1)將0.109克分析純1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.317克分析純二水高氯酸鋅溶于15毫升體積比為5:5的無水乙腈和分析純甲醇的混合溶液中。

(2)將步驟(1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中,在80℃下反應(yīng)72小時,降溫至室溫,過濾,濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶,16天后得到單晶級[Zn(L1)2(H2O)](H2O)配合物。

實施例2:

本發(fā)明涉及配合物[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的分子式為:C20H21N6O9Zn,分子量為:554.80,具有良好的生物活性。

[Zn(L1)2(H2O)](H2O)的合成方法具體步驟為:

(1)將0.055克分析純1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.155克分析純二水高氯酸鋅溶于18毫升體積比為5:5的無水乙腈和分析甲醇的混合溶液中。

(2)將步驟(1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應(yīng)釜中,在90℃下反應(yīng)60小時,降溫至室溫,過濾,濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶,16天后得到單晶級[Zn(L1)2(H2O)](H2O)配合物。

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