技術(shù)特征：

1.式Ⅰ所示的一類2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮類化合物：

或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、立體異構(gòu)體，其中：

R₁＝H、NO₂、NH₂、C₁-C₆烷基、F、Cl、Br；優(yōu)選的是，R₁為H、NO₂；

R₂＝H、NO₂、NH₂、C₁-C₆烷基、F、Cl、Br；優(yōu)選的是，R₂為H、Cl；

n＝2，3，4，5，6；優(yōu)選的是，n＝2，3，4。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中R₁為H時(shí)，R₂為Cl；和/或

R₁為NO₂時(shí)，R₂為H。

3.如權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物選自下列中的一種或幾種：

硝酸((1-(2-(3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；

硝酸((1-(3-(3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；

硝酸((1-(4-(3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)丁基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；

硝酸((1-(5-(3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)戊基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；

硝酸((1-(6-(3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)己基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；

((1-(2-(6-氯-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)硝酸酐；

((1-(3-(6-氯-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)硝酸酐；

((1-(4-(6-氯-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)丁基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)硝酸酐；

((1-(5-(6-氯-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)戊基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)硝酸酐；

((1-(6-(6-氯-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)己基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)硝酸酐；

2硝酸((1-(2-(7-硝基-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；

硝酸((1-(3-(7-硝基-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)丙基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；

硝酸((1-(4-(7-硝基-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)丁基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；

硝酸((1-(5-(7-硝基-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)戊基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐；或

硝酸((1-(6-(7-硝基-3-氧代-2,3-二氫-4H-苯并[b][1,4]噁嗪-4-基)己基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基碳酸)酐。

4.如權(quán)利要求1-3中任何一項(xiàng)所述化合物的制備方法，該方法包括下列步驟：

步驟一：4-R₂-5-R₁-2-氨基苯酚(a)與2-氯乙酰氯反應(yīng)，得6-R₂-7-R₁-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(b)；

步驟二：6-R₂-7-R₁-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(b)與二溴代C₂-C₄烷烴反應(yīng)，得6-R₂-7-R₁-4-溴C₂-C₄烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(c)；

步驟三：6-R₂-7-R₁-4-溴C₂-C₄烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(c)與疊氮化鈉反應(yīng)，得6-R₂-7-R₁-4-疊氮基C₂-C₄烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(d)；

步驟四：6-R₂-7-R₁-4-疊氮基C₂-C₄烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(d)與炔丙醇反應(yīng)，得6-R₂-7-R₁-4-(((羥基甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)C₂-C₄烷基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(e)；

步驟五：6-R₂-7-R₁-4-(((羥基甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)C₂-C₄烷基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(e)與硝酸銀反應(yīng)，得式I化合物；

其中R₁＝H、NO₂、NH₂、C₁-C₆烷基、F、Cl、Br；優(yōu)選為，R₁為H、NO₂；

R₂＝H、NO₂、NH₂、C₁-C₆烷基、F、Cl、Br；優(yōu)選為，R₂為H、Cl；

n＝2，3，4，5，6，優(yōu)選為，n＝2，3，4。

5.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其中R₁為H時(shí)，R₂為Cl；和/或

R₁為NO₂時(shí)，R₂為H。

6.如權(quán)利要求4或5所述的制備方法，其中在所述步驟一中，在由4-R₂-5-R₁-2-氨基苯酚(a)溶于有機(jī)溶劑(如乙腈)中所形成的溶液中添加芐基三乙基溴化銨和碳酸氫鈉，然后添加(優(yōu)選緩慢添加，例如滴加)由2-氯乙酰氯在有機(jī)溶劑(如乙腈)中所形成的溶液，進(jìn)行攪拌反應(yīng)，在反應(yīng)結(jié)束后從反應(yīng)混合物中分離產(chǎn)物，獲得固體6-R₂-7-R₁-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(b)；優(yōu)選的是，4-R₂-5R₁-2-氨基苯酚:芐基三乙基溴化銨:碳酸氫鈉的摩爾比為1:0.02-0.3:1.2-4，更優(yōu)選1:0.07-0.2:1.5-2.8，更優(yōu)選1:0.08-0.15:1.7-2.3，例如1:0.1:2；優(yōu)選的是，4-R₂-5R₁-2-氨基苯酚:2-氯乙酰氯的摩爾比為1:1.1-1.8，更優(yōu)選1:1.15-1.5，例如1:1.2；和/或

其中在所述的步驟二中，在由6-R2-7-R1-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(b)溶于有機(jī)溶劑(如DMF)中所形成的溶液中添加二溴代C₂-C₄烷烴、四正丁基溴化銨和無(wú)水碳酸鉀進(jìn)行攪拌反應(yīng)(優(yōu)選在避光下進(jìn)行攪拌反應(yīng))；然后進(jìn)行分離和提純，獲得6-R2-7-R1-4-溴烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(c)；優(yōu)選的是，6-R2-7-R1-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮:二溴代烷:四正丁基溴化銨:無(wú)水碳酸鉀的摩爾比為1:1.1-1.8:0.05-0.3:1.3-4，更優(yōu)選1:1.15-1.5:0.08-0.15:1.7-2.5，例如1:1.2:0.1:2。

7.如權(quán)利要求4-6中任一項(xiàng)所述的制備方法，其中在所述的步驟三中，在由6-R2-7-R1-4-溴烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(c)溶于有機(jī)溶劑(如DMF)中形成的溶液中添加疊氮化鈉和四正丁基溴化銨進(jìn)行反應(yīng)(優(yōu)選在避光下進(jìn)行反應(yīng))，然后進(jìn)行分離和提純，獲得6-R2-7-R1-4-疊氮基烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(d)；優(yōu)選的是，6-R2-7-R1-4-溴烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮:疊氮化鈉:四正丁基溴化銨的摩爾比為1:1.1-1.8:0.05-0.3，更優(yōu)選為1:1.2-1.6:0.08-0.2，例如1:1.3:0.1；和/或

其中在所述的步驟四中，在由6-R2-7-R1-4-疊氮基烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(d)溶于溶劑(如THF與水的混合液，如THF:H₂O按1:0.5-1.5重量比的混合液)中所形成的溶液中添加炔丙醇、CuSO4·5H2O(Ⅱ)和L-抗壞血酸鈉進(jìn)行攪拌反應(yīng)(優(yōu)選在避光下進(jìn)行攪拌反應(yīng)和/或在惰性氣體保護(hù)下)，然后進(jìn)行分離和提純，獲得6-R2-7-R1-4-(((羥基甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)烷基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(e)；優(yōu)選的是，6-R2-7-R1-4-疊氮基烷基-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮:炔丙醇:CuSO4·5H2O(Ⅱ):L-抗壞血酸鈉的摩爾比為1:1.1-1.5:0.1-0.4:0.2-0.7，更優(yōu)選為1:1.1-1.5:0.1-0.4:0.2-0.7，例如1:1.2:0.2:0.4；和/或

其中在所述的步驟五中，在由6-R₂-7-R₁-4-(((羥基甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)烷基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮(e)溶于有機(jī)溶劑(如乙腈)中所形成的溶液中添加N,N'-羰基二咪唑進(jìn)行反應(yīng)(優(yōu)選在惰性氣體保護(hù)下進(jìn)行反應(yīng))，然后添加硝酸銀進(jìn)一步反應(yīng)(優(yōu)選在避光下進(jìn)行進(jìn)一步反應(yīng))，反應(yīng)結(jié)束后，反應(yīng)混合物在光照下進(jìn)一步攪拌，然后分離和提純，獲得式I的化合物；優(yōu)選的是，6-R₂-7-R₁-4-(((羥基甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)烷基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮:N,N'-羰基二咪唑的的摩爾比為1:1.1-2，更優(yōu)選1:1.2-1.5，例如1:1.3；更優(yōu)選的是，6-R₂-7-R₁-4-(((羥基甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)烷基)-2H-苯并[b][1,4]噁嗪-3(4H)-酮:硝酸銀的摩爾比為1:1.1-1.8，更優(yōu)選1:1.2-1.5，例如1:1.2。

8.如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、立體異構(gòu)體在制備治療或預(yù)防受益于SGLT2抑制的疾病的藥物中的用途，所述的受益于SGLT2抑制的疾病選自糖尿病、糖尿病性酯血異常、葡萄糖耐量減低(IGT)癥、禁食血漿葡萄糖減低(IFG)、代謝性酸中毒、食欲調(diào)節(jié)、肥胖癥、各種癌癥、神經(jīng)系統(tǒng)疾病或免疫系統(tǒng)疾病，優(yōu)選2型糖尿病。

9.一種藥物組合物，其包括權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、立體異構(gòu)體，和一種或幾種藥學(xué)上可接受的輔料。

10.一種藥物固體制劑，其包括權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、立體異構(gòu)體，和一種或幾種藥物制劑領(lǐng)域通常使用的添加劑。