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一種燈盞花乙素苷元衍生物及其制備方法、制劑與應用與流程

文檔序號:11826940閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種燈盞花乙素苷元衍生物,其特征在于所述的燈盞花乙素苷元衍生物具有下述結構:

其中,R為具有生物活性的化合物殘基。

2.根據權利要求1所述的燈盞花乙素苷元衍生物,其特征在于R為、。

3.一種權利要求1或2所述的燈盞花乙素苷元衍生物的制備方法,其特征在于是以原料4-氟苯硼酸、3-氟苯硼酸、4-苯基苯硼酸、4-三氟基苯硼酸或4-硼酸吡啶與原料氯代三甲氧基色原酮發(fā)生偶聯(lián)反應得到目標物燈盞花乙素苷元衍生物。

4.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于是以原料4-氟苯硼酸、3-氟苯硼酸、4-苯基苯硼酸、4-三氟基苯硼酸或4-硼酸吡啶在鈀催化劑和有機溶劑存在下,與氯代三甲氧基色原酮發(fā)生偶聯(lián)反應得到目標物燈盞花乙素苷元衍生物。

5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于所述的鈀催化劑為三苯基磷鈀。

6.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于所述的有機溶劑為鏈烷烴、烯烴、醇、醛、胺、酯、醚、酮、芳香烴、氫化烴、萜烯烴、鹵代烴、雜環(huán)化合物、含氮化合物或含硫化合物。

7.根據權利要求4或6所述的制備方法,其特征在于所述的有機溶劑為二氧六環(huán)、叔丁基甲基醚或四氫呋喃。

8.一種權利要求1或2所述的燈盞花乙素苷元衍生物的制劑,其特征在于所述的燈盞花乙素苷元衍生物中加入藥學上接受的輔料制備成片劑、膠囊劑、注射液或凍干粉針劑。

9.一種權利要求1或2所述的燈盞花乙素苷元衍生物的應用,其特征在于所述的燈盞花乙素苷元衍生物在制備深靜脈血栓、肺血栓栓塞、心腦血管疾病、中風和血液凝集疾病藥物中的應用。

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