亚洲成年人黄色一级片,日本香港三级亚洲三级,黄色成人小视频,国产青草视频,国产一区二区久久精品,91在线免费公开视频,成年轻人网站色直接看

一種具有抗抑郁活性的化合物及其制備方法和應(yīng)用與流程

文檔序號(hào):11413358閱讀:432來源:國(guó)知局
一種具有抗抑郁活性的化合物及其制備方法和應(yīng)用與流程
本發(fā)明涉及醫(yī)藥化工技術(shù)領(lǐng)域,特別涉及一種具有抗抑郁活性的化合物及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù):
抑郁癥是一種精神類疾病,嚴(yán)重時(shí)會(huì)導(dǎo)致自殺,不僅給患者帶來巨大的精神壓力,而且還給患者的家庭以及社會(huì)增加了沉重的負(fù)擔(dān),全球每年因抑郁癥造成的經(jīng)濟(jì)損失超過2000億美元。傳統(tǒng)的抗抑郁藥物起效慢且副作用大,目前臨床上可供選擇的抗抑郁藥物非常有限。臨床上常用的含嗎啉環(huán)類結(jié)構(gòu)的抗抑郁藥物有嗎氯貝胺(Moclobemide),瑞波西汀(Reboxetine),馬尼法新(Manifaxine),上述抗抑郁藥物具有臨床治療效果好,副作用少的特點(diǎn)。但上述三者除共同含嗎啉環(huán)之外,在結(jié)構(gòu)上沒有關(guān)聯(lián)性或類似性。多年以來,科研工作者試圖通過各種合成方法制備一種介于現(xiàn)有嗎啉類化合物之外的具有良好抗抑郁活性的新化合物,然而由于嗎啉類化合物的抗抑郁活性與其結(jié)構(gòu)之間無關(guān)聯(lián)性規(guī)律可循,同時(shí)合成實(shí)驗(yàn)及抗抑郁活性實(shí)驗(yàn)篩選又需要耗費(fèi)大量的時(shí)間和精力,截止目前,業(yè)界仍在努力研發(fā)新的具有良好抗抑郁活性的化合物。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種介于現(xiàn)有嗎啉類化合物之外的具有良好抗抑郁活性的新化合物。為了解決上述技術(shù)問題,本發(fā)明采用如下技術(shù)方案:一種具有抗抑郁活性的化合物,其結(jié)構(gòu)式為:作為本發(fā)明的另一方面,制備上述具有抗抑郁活性的化合物的方法包括以下步驟:第一步、往反應(yīng)容器中加入1-(對(duì)三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮和NMP,將上述組分?jǐn)嚢枞芙獠⒒旌暇鶆蚝?,再往反?yīng)容器中加入苯甘氨醇進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)溫度控制在50±3℃,反應(yīng)過程采用氮?dú)獗Wo(hù),在上述過程中,所述1-(對(duì)三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮、NMP及苯甘氨醇的摩爾比為0.005:0.104:0.02;第二步、1小時(shí)后停止反應(yīng),往所述反應(yīng)容器中加入蒸餾水并攪拌混合均勻,然后將反應(yīng)容器內(nèi)的物質(zhì)倒出過濾,得到濾餅并將濾餅干燥,接著將干燥后的濾餅用乙醇重結(jié)晶,收集析出的晶體并將其進(jìn)行真空干燥,得到中間產(chǎn)物。第三步、將所述中間產(chǎn)物置于反應(yīng)容器中用無水乙醚溶解,然后在冰浴條件下一邊攪拌一邊往反應(yīng)容器中緩慢通入干燥的HCl氣體,反應(yīng)容器中逐漸析出淺黃色固體,之后將析出的淡黃色固體過濾分離出來并用丙酮洗滌,洗滌后進(jìn)行真空干燥得到白色固體,所述白色固體即為前述的具有抗抑郁活性的化合物。作為本發(fā)明的另一方面,上述具有抗抑郁活性的化合物的應(yīng)用包括作為制備新的抗抑郁藥物的一種原料。本發(fā)明取得的有益效果在于:本發(fā)明在現(xiàn)有的嗎啉類化合物之外提供了一種新的化合物,該化合物的結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的嗎啉類化合物不同,具有全新的分子結(jié)構(gòu),同時(shí),經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明,該化合物具有良好的抗抑郁活性。附圖說明:圖1為本發(fā)明中化合物結(jié)構(gòu)質(zhì)譜圖;圖2為本發(fā)明中化合物結(jié)構(gòu)核磁共振圖。具體實(shí)施方式為了便于本領(lǐng)域技術(shù)人員的理解,下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說明,實(shí)施例提及的內(nèi)容并非對(duì)本發(fā)明的限定。一、新化合物的制備:向50mL圓底燒瓶中加入0.005mol1-(對(duì)三氟甲基苯基)-2-溴-丙酮,10mLNMP(約為0.104mol),磁力攪拌溶解均勻,再加入0.02mol苯甘氨醇反應(yīng),反應(yīng)過程中加熱控溫在50±3℃并采用氮?dú)獗Wo(hù);反應(yīng)持續(xù)1h后停止,然后加入20mL蒸餾水,攪拌數(shù)分鐘,過濾后得濾餅并將得到的濾餅干燥,再用乙醇重結(jié)晶,收集析出的晶體并將其進(jìn)行真空干燥,得到中間產(chǎn)物;最后將中間產(chǎn)物置于反應(yīng)容器中,用無水乙醚將其溶解,在冰浴條件下一邊攪拌一邊緩慢通入干燥的HCl氣體至有淺黃色固體析出,之后將析出的淺黃色固體過濾分離出來并用丙酮洗滌,洗滌后進(jìn)行真空干燥即可得白色固體,該白色固體即為制備得到的新化合物。需要說明的是,在上述制備過程中,反應(yīng)持續(xù)1h停止后先加入20mL蒸餾水并攪拌數(shù)分鐘的目的是為了便于后續(xù)的過濾操作,蒸餾水的加入對(duì)制備過程中所發(fā)生的化學(xué)反應(yīng)無影響。上述制備過程可用以下反應(yīng)方程式表示:經(jīng)測(cè)定,最終制備得到的新化合物其分子式為:C18H19...
當(dāng)前第1頁1 2 3 
網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
  • 還沒有人留言評(píng)論。精彩留言會(huì)獲得點(diǎn)贊!
1