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一種新型抗癌藥帕博昔布重要中間體及合成工藝的制作方法

文檔序號(hào):11106278閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種新型抗癌藥帕博昔布重要中間體的合成工藝,其特征在于,包括以步驟:

化合物1和化合2在格氏試劑的作用下一步反應(yīng)得化合物3,

化合物3與R7CH2COOR3反應(yīng)得到化全物4,

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新型抗癌藥帕博昔布重要中間體的合成工藝,其特征在于,R1為氯原子或甲硫基;R2為C1~C10的烷基或C3~C6環(huán)烷基,R3、R4、R5、R6均選自C1~C10的烷基;R7為甲基、乙?;逶?、氯原子、甲氧基、苯基、取代苯基或芳雜環(huán)基或中的一種;X為氯或溴。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的新型抗癌藥帕博昔布重要中間體的合成工藝,其特征在于,化合物1與化合物2的當(dāng)量比為1:1~2。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的新型抗癌藥帕博昔布重要中間體的合成工藝,其特征在于,化合物1與化合物2反應(yīng)的有機(jī)溶劑為乙醚,四氫呋喃,二氯甲烷,苯或甲苯。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新型抗癌藥帕博昔布重要中間體的合成工藝,其特征在于,化合物1與化合物2反應(yīng)條件為化合物1和化合物2溶于有機(jī)溶劑中,冷至0℃至-20℃,滴加2~2.5當(dāng)量的格氏試劑,反應(yīng)15分鐘至1小時(shí)后,再滴加1~3當(dāng)量的格氏試劑,反應(yīng)1~5小時(shí)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新型抗癌藥帕博昔布重要中間體的合成工藝,其特征在于,化合物3反應(yīng)生成化合物4所用的有機(jī)溶劑為四氫呋喃,乙醚,甲苯或二氧六環(huán)中的一種。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的新型抗癌藥帕博昔布重要中間體的合成工藝,其特征在于,化合 物3反應(yīng)生成化合物4所用的有機(jī)堿為六甲基二硅基氨基鋰、六甲基二硅基氨基鉀、六甲基二硅基氨基鈉或二異丙基氨基鋰中的一種。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的新型抗癌藥帕博昔布重要中間體的合成工藝,其特征在于,化合物3反應(yīng)生成化合物4的反應(yīng)條件為2~4當(dāng)量的有機(jī)活性堿溶于有機(jī)溶劑中,冷至-50~-78℃,滴加1~3當(dāng)量ɑ取代的乙酸酯,反應(yīng)10~60分鐘后加入1當(dāng)量化合物3,室溫反應(yīng)過(guò)夜得化合物4。

9.一種新型抗癌藥帕博昔布重要中間體,其特征在于,其通過(guò)如權(quán)利要求1至8中任意一項(xiàng)所述的方法制備得到。

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