一種頭孢唑肟鈉化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及化合物領(lǐng)域，具體講，涉及一種頭孢唑肟鈉化合物。所述的頭孢唑肟鈉化合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示，所述頭孢唑肟鈉化合物的主粒徑為220～280μm，分布寬度為120～390μm。本發(fā)明的頭孢唑肟鈉化合物具有良好的穩(wěn)定性、流動性、不易吸濕、溶解速度快，并且臨床效果好，不良反應(yīng)發(fā)生率低，非常適合臨床應(yīng)用。
【專利說明】一種頭孢唑肟鈉化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及化合物領(lǐng)域，具體講，涉及一種頭孢唑肟鈉化合物。
【背景技術(shù)】
[0002]頭孢唑I虧鈉(ceftizoxime sodium)是由日本騰澤藥品工業(yè)公司開發(fā)，并于1982年首先在日本上市，商品名為ceftizox。頭孢唑I虧鈉是由頭孢烯酸和氨噻廂酸合成的第三代頭孢菌素。性狀為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。頭孢唑肟鈉屬第三代頭孢菌素抗生素，與頭孢類抗生素母核相同，具廣譜抗菌作用，對多種革蘭陽性菌和格蘭陰性菌產(chǎn)生的廣譜內(nèi)酰胺酶(包括青霉素酶和頭孢菌素酶)穩(wěn)定。
[0003]頭孢唑肟鈉對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌有強大抗菌作用，銅綠假單胞菌等假單胞菌屬和不動桿菌屬以本品敏感性差。頭孢唑肟鈉已在臨床應(yīng)用多年，用于治療各種細菌所致的感染，取得良好的療效。主要適用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致腦膜炎和單純性淋病。其抗菌作用特點是對大多數(shù)革蘭氏陽性和革蘭氏陰性需氧菌厭氧菌均具有抗菌活性，因而在臨床上具有很重要的應(yīng)用價值。
[0004]專利ZL201010201084.7公開了一種注射用頭孢唑肟鈉組合物無菌粉針，含有99.0~99.9wt%頭孢唑肟鈉和0.10~1.00wt%苯甲酸鈉，其中頭孢唑肟鈉為結(jié)晶形式的頭孢唑I虧鈉。
[0005]專利申請201110065513.7公開了一種頭孢唑肟鈉結(jié)晶水合物，該頭孢唑肟鈉結(jié)晶水合物的分子式為C13H12N5NaO5S2.ηΗ20, n=l.5~1.85。
[0006]專利ZL201310003025.2公開了一種頭孢唑肟鈉化合物，該頭孢唑肟鈉化合物為頭孢唑肟鈉水合物，所述頭孢唑肟鈉水合物的分子式為C13H12N5Na05S2.3.5H20。
[0007]為了進一步提高頭孢唑肟鈉化合物的性質(zhì)，改善其流動性、吸濕性及穩(wěn)定性，特提出本發(fā)明。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008]本發(fā)明的發(fā)明目的在于提出一種頭孢唑肟鈉化合物。
[0009]為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，采用的技術(shù)方案為: [0010]本發(fā)明涉及一種頭孢唑廂鈉化合物,所述的頭孢唑廂鈉化合物使用Cu-K α射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示，其結(jié)構(gòu)式如式I所示:
[0011]
【權(quán)利要求】
1.一種頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，所述的頭孢唑肟鈉化合物使用Cu-K α射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示，其結(jié)構(gòu)式如式I所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，所述頭孢唑肟鈉化合物的主粒徑為200~280 μ m,分布寬度為100~450 μ m ;優(yōu)選主粒徑為220~280 μ m,分布寬度為120~390 μ m。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，所述化合物的制備方法為: (1)將頭孢唑肟鈉粗品加入到15~20°C蒸餾水中，攪拌至完全溶解； (2)在頻率為12~22KHz、輸出功率為10~40W的聲場下，邊攪拌邊加入O~5°C的二甲基甲酰胺和四氫呋喃的混合溶劑； (3)溶液加完后，在頻率為25~35KHz、輸出功率為40~60W的聲場下，升溫至15~17°C，靜置養(yǎng)晶2~8小時，洗滌，干燥，得到頭孢唑肟鈉化合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，在步驟(2)中，二甲基甲酰胺和四氫呋喃的體積比為I~2:2。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，在步驟(2)中，二甲基甲酰胺和四氫呋喃混合溶劑的體積為頭孢唑廂鈉水溶液體積的10~18倍。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，在步驟(2)中，二甲基甲酰胺和四氫呋喃混合溶劑加入速度為240~600毫升/分鐘。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，在步驟(2)中，攪拌速度為120~480轉(zhuǎn)/分鐘。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的頭孢唑肟鈉化合物，其特征在于，在步驟(3)中，升溫速度為1.5 ~2.50C / 小時。
【文檔編號】C07D501/20GK103910750SQ201410157403
【公開日】2014年7月9日 申請日期:2014年4月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月18日
【發(fā)明者】李琦, 楊磊 申請人:悅康藥業(yè)集團有限公司