一種α-羥基酰胺類化合物的合成方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種α-羥基酰胺類化合物的合成方法,具體包括以下步驟：（1）將酰胺、堿以及二甲基亞砜混合，在空氣氣氛中密封，反應;（2）反應結束后，冷卻到室溫，加入飽和食鹽水洗滌，用乙酸乙酯萃取3-5次，合并有機層，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，得粗產物;（3）粗產物經柱色譜分離提純，即得所需的α-羥基酰胺類化合物。跟現(xiàn)有技術相比，本發(fā)明在氫氧化鉀/二甲基亞砜這一簡單體系中進行，避免使用復雜或昂貴的催化劑；原料易制備；溫度適當，操作易控制；利用空氣為綠色氧化劑一步直接得到目標產物；反應高效，產率高達98%，有利工業(yè)化生產。
【專利說明】一種Ct-羥基酰胺類化合物的合成方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及有機化學合成領域，具體涉及一種α-羥基酰胺類化合物的合成方法。
【背景技術】
[0002]α -羥基酰胺類化合物具有獨特的藥理和生理活性，在有機化學和藥物化學中占有重要的地位。這類化合物具有抗病毒、殺菌和抗腫瘤活性，常被作為多種酶和抗體的抑制劑。在一些天然產物如?？?、海洋藍藻中含有該分子骨架。它還是一類非常重要合成中間體，由撤攬灰鏈霉菌Strepto myces olivacegriseus和紫色鏈霉菌streptomycesviolaceus產生的FK-156具有α-羥基酰胺的骨架結構。FK-156 —方面可以作為防止細菌感染的免疫增強劑，另一方面可以用作蛋白質的合成。并且α-羥基酰胺類化合物在有機化學領域也占據(jù)重要地位，如常用其來合成α -羰基酰胺和亞胺等化合物。
[0003]文獻中報道過的合成此類α -羥基酰胺類化合物的方法主要有以下幾種:
[0004](一)通過α-羥基乙腈與醇反應合成
[0005]用α-羥基乙腈與醇在酸性條件下合成α-羥基酰胺類化合物，反應方程式如下:
[0006]
【權利要求】
1.一種α-羥基酰胺類化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法具體包括以下步驟: (1)將酰胺、堿以及二甲基亞砜混合，在空氣氣氛中密封，反應； (2)反應結束后，冷卻到室溫，加入飽和食鹽水洗滌，用乙酸乙酯萃取3-5次，合并有機層，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，得粗產物； (3)粗產物經柱色譜分離提純，即得所需α-羥基酰胺類化合物。
2.根據(jù)權利要求1所述的α-羥基酰胺類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(1)所述酰胺、堿以及二甲基亞砜的摩爾比為酰胺:堿:二甲基亞砜=1:2-4:100-500。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的α-羥基酰胺類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(I)所述酰胺結構式為:
4.根據(jù)權利要求1所述的α-羥基酰胺類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(1)所述堿為氫氧化鉀或叔丁醇鉀任意一種。
5.根據(jù)權利要求1所述的α-羥基酰胺類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(1)所述反應，條件為在50°C -80°C下反應12-36小時。
【文檔編號】C07C235/38GK103755584SQ201410027689
【公開日】2014年4月30日 申請日期:2014年1月21日 優(yōu)先權日:2014年1月21日
【發(fā)明者】張武, 郭玉軍, 劉亮, 王飛 申請人:安徽師范大學