甲磺酸左旋氨氯地平晶型、制備方法及其用途
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及甲磺酸左旋氨氯地平晶型、制備方法及其用途，本發(fā)明的甲磺酸左旋氨氯地平晶型：使用Cu-Kα輻射，以2θ角度表示X-射線衍射在11.0±0.2°、12.5±0.2°、13.4±0.2°、14.9±0.2°、22.0±0.2°、23.7±0.2°處有特征峰。
【專利說明】甲磺酸左旋氨氯地平晶型、制備方法及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及4S-(-)-3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯甲磺酸鹽(甲磺酸左旋氨氯地平)的晶型、制備方法及其用途。
【背景技術(shù)】
[0002]氨氯地平，結(jié)構(gòu)式如式I所示，是新一代鈣離子拮抗劑，1986年由輝瑞公司研制，1990年首次在英國上市，商品為Istin TabS。1993年在我國上市，商品名為絡(luò)活喜。氨氯地平有效地克服了第二代鈣離子拮抗劑地爾硫卓、硝苯地平的降壓不穩(wěn)定，不良反應(yīng)大的缺點。氨氯地平在臨床上用于治療高血壓和穩(wěn)定性心絞痛，具有療效顯著，起效平穩(wěn)，藥效時間長(24小時長效作用)，副作用小等特點。此外，它服用方便，每日只需給藥一次，病人的耐受性好，被美國FDA認(rèn)定為是安全有效的藥物，并已被廣大的高血壓患者所接受，從而成為治療高血壓的首選藥物。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種甲磺酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于，其特征在于所述晶型X-射線衍射使用Cu-κα輻射，以2Θ角度(° )表示的X-射線衍射在以下位置有峰:11.0±0.2°、12.5±0.2。、13.4±0.2°、14.9±0.2°、22.0±0.2。、23.7±0.2。。
2.如權(quán)利要求書I所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于其特征在于所述晶型的旋光度為:25[a ]D=-28.1 (CH30H，C=4)，熔點約 100 ~105。。。
3.如權(quán)利要求書I所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型的粉末紅外光譜在約3336CHT1、約2992-2900CHT1、約2815CHT1、約2601cm_l、約 1993cm1、約 1684cm1、約 1647cm1、約 1603cm1、約 1476cm1、約 1311-1282cm \ 約1206-1183CHT1、約 llOlcnT1、約 1042CHT1、約 1015cm-1、約 978CHT1、約 839CHT1、約 779CHT1、約751cm \約 733cm \約 706cm \約 558cm 1 處有吸收峰。
4.如權(quán)利要求書I所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于其特征在于所述的晶型還在以下位置有峰:4.7±0.2°、9.5±0.2°、12.0±0.2°、14.3±0.2°、15.6±0.2°、16.0±0.2 °、16.7±0.2 °、17.7±0.2 °、18.4±0.2 °、18.9±0.2 °、20.4±0.2 °、20.8±0.2 °、22.4±0.2 °、23.2±0.2 °、23.7±0.2 °、24.2±0.2 °、25.1±0.2 °、25.7±0.2 °、26.2±0.2 °、26.7±0.2 °、27.0±0.2 °、27.7±0.2 °、27.3±0.2 °、29.4±0.2°、30.2±0.2°、35.9±0.2°。
5.如權(quán)利要求書I所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于所述晶型的X-衍射圖譜如圖1所示。
6.如權(quán)利要求書I所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型，其特征在于所述晶型的粉末紅外光譜如圖2所示。
7.—種如權(quán)利要求書I所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型的制備方法，其特征在于，將甲磺酸和左旋氨氯地平在有機(jī)溶劑中攪拌，回流，濾過，干燥，即得類白色晶體。
8.如權(quán)利要求書7所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型的制備方法，其特征在于，甲磺酸和左旋氨氯地平的投料比按摩爾比為1:1~3。
9.如權(quán)利要求書7所述的甲磺酸左旋氨氯地平晶型的制備方法，所用有機(jī)溶劑選自下列一種或兩種的組合:C1~C6醇類溶劑、C2~C6烷基酯類、C2~C6酮類、乙腈。
10.權(quán)利要求1的甲磺酸左旋氨氯地平晶型在制備用于治療高血壓藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】C07C309/04GK103880734SQ201310755829
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2013年12月27日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月27日
【發(fā)明者】鄭玉春, 孫曄, 張志生, 杜麗麗, 王雪志, 彭如清 申請人:廣東先強(qiáng)藥業(yè)股份有限公司