專利名稱：一種制備苯溴馬隆的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)合成領(lǐng)域，具體涉及一種制備苯溴馬隆的方法。
背景技術(shù)：
苯溴馬隆是治療痛風(fēng)病的優(yōu)良藥物。隨著人民生活水平的提高，痛風(fēng)病發(fā)病率呈上升趨勢。苯溴馬隆是一種強(qiáng)力去尿酸的苯并呋喃衍生物，該化合物不僅能抑制腎小管對尿酸的重吸收，促進(jìn)尿酸排泄，而且是一種良好的嘌呤氧化酶抑制劑，能抑制尿酸的生成，對降低血尿酸濃度具有雙重功能。W02012048058報道了一種苯溴馬隆的制備方法，工藝路線如下:
權(quán)利要求
1.一種苯溴馬隆(I)的制備方法，包括:
2.權(quán)利要求1的制備方法，其中乙酰化反應(yīng)的試劑為乙酸酐或乙酰氯。
3.權(quán)利要求1的制備方法，其中由IV和V制備VI時，采用催化劑催化，所述催化劑選自三氯化鋁、四氯化錫、三氯化鐵、氯化鋅、三氟化硼、四氯化銻或四氯化鈦。
4.權(quán)利要求1的制備方法，其中由IV和V制備VI時，反應(yīng)溶劑選自二氯甲烷、二氯乙烷、四氯乙烷、石油醚、硝基苯或二硫化碳。
5.權(quán)利要求1的制備方法，其中由IV和V制備VI時，采用的催化劑為三氯化鋁，反應(yīng)溶劑為二氯甲烷。
6.權(quán)利要求1的制備方法，其中由IV和V制備VI時，反應(yīng)溫度為O 5°C。
7.權(quán)利要求3的制備方法，其中催化劑、V、IV的摩爾比為1.1 5:0.5 1:1。
8.權(quán)利要求1的制備方法，其中由VI制備I的水解反應(yīng)中，采用的催化劑催化水解，所述催化劑選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀或碳酸鈉，反應(yīng)溶劑選自甲醇、乙醇、水中的一種或幾種。
9.權(quán)利要求8的制備方法，其中反應(yīng)物VI與催化劑的摩爾比為1:1 5。
10.權(quán)利要求1的制備方法，其中由VI制備I的水解反應(yīng)中，反應(yīng)溫度為40至45°C。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，具體公開了一種制備苯溴馬隆的方法。其特征是以3,5-二溴-4-羥基苯甲酸和2-乙基苯并呋喃為原料經(jīng)乙?；磻?yīng)、傅-克反應(yīng)、水解反應(yīng)等步驟制備苯溴馬隆，本發(fā)明制備方法具有操作簡單安全、后處理方便、產(chǎn)品純度高、經(jīng)濟(jì)成本低、對環(huán)境污染小、更易實現(xiàn)工業(yè)化等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號C07D307/80GK103242272SQ20131019104
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月22日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月22日
發(fā)明者何廣衛(wèi), 吳強(qiáng), 張磊, 張強(qiáng), 王奎, 李豐 申請人:合肥醫(yī)工醫(yī)藥有限公司, 廣州博騰生物醫(yī)藥科技有限公司