專利名稱：N-芐氧羰基-3-氨基丙醛的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于有機合成領(lǐng)域，涉及一種藥物合成中間體N-芐氧羰基-3-氨基丙醛
(III)的制備方法。
背景技術(shù)：
N-芐氧羰基-3-氨基丙醛(III)是合成手性中間體IV的重要中間體，而IV是合
成降血脂藥物阿托伐他汀鈣(V)的關(guān)鍵中間體。
權(quán)利要求
1.一種N-節(jié)氧擬基-3-氨基丙醒的制備方法，其特征在于，以3-氨基丙醇為起始原料，經(jīng)酰胺化反應(yīng)得到3-(芐氧羰基氨基)-1-丙醇；然后，經(jīng)次氯酸鈉、2，2，6，6-四甲基哌啶氧化物和溴化鉀體系于PH8.0-9.5條件下氧化反應(yīng)，得到所述N-芐氧羰基-3-氨基丙醛； 所述制備方法的反應(yīng)式為:
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述酰胺化反應(yīng)是3-氨基丙醇與氯甲酸芐酯在三乙胺和二氯甲烷溶液中于o-1o°c進行反應(yīng)。
3.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述氧化反應(yīng)中，以次氯酸鈉溶液為氧化劑，以2，2，6，6_四甲基哌啶氧化物、溴化鉀和碳酸氫鈉為催化劑，以二氯甲烷和水為溶劑。
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述氧化反應(yīng)在pH值8.0-9.5條件下進行。
5.一種如權(quán)利要求1所述方法制備得到的N-芐氧羰基-3-氨基丙醛。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種N-芐氧羰基-3-氨基丙醛的制備方法，以3-氨基丙醇為起始原料，經(jīng)酰胺化反應(yīng)得到3-(芐氧羰基氨基)-1-丙醇；然后，經(jīng)次氯酸鈉、2，2，6，6-四甲基哌啶氧化物和溴化鉀體系于pH8.0-9.5條件下氧化反應(yīng)，得到所述N-芐氧羰基-3-氨基丙醛。本發(fā)明具有成本低、環(huán)境友好、純化容易、操作簡單、收率高的優(yōu)點，能夠?qū)崿F(xiàn)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07C271/18GK103214399SQ20131011782
公開日2013年7月24日 申請日期2013年4月7日 優(yōu)先權(quán)日2013年4月7日
發(fā)明者胡文浩, 姚文峰, 李昕, 侯凱, 劉順英, 趙蕓, 邢棟, 何正友, 胡全艮, 朱高軍, 劉勇, 王朝東 申請人:華東師范大學(xué), 武漢啟瑞藥業(yè)有限公司