比馬前列素組合物的酯衍生物和方法
【專(zhuān)利摘要】本文特別提供了比馬前列素前藥、使用比馬前列素前藥的方法和包括比馬前列素前藥的組合物。
【專(zhuān)利說(shuō)明】比馬前列素組合物的酯衍生物和方法
[0001]相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用
[0002]本申請(qǐng)要求2011年2月14日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)序列號(hào)61，442，400的權(quán)益，其公開(kāi)內(nèi)容據(jù)此通過(guò)引用整體并入本文并用于所有目的。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0003]本發(fā)明特別涉及比馬前列素前藥、含有比馬前列素前藥的制劑和比馬前列素前藥的用途。
[0004]發(fā)明背景
[0005]比馬前列素異構(gòu)體[(Z)-7- ((IR, 2R, 3R, 5S) _3，5_ 二羥基-2- ((S，E) -3-羥基-5-苯基戊-1-烯基)環(huán)戊基)-N-乙基庚-5-烯酰胺](由Allergen, Inc.，Irvine, CA
以名稱(chēng)Lumigan?出售)，最初研發(fā)用于治療各種疾病或病癥，包括眼內(nèi)高壓和青光眼。見(jiàn)
美國(guó)專(zhuān)利 N0.5，607，978,5, 688，819,6, 403，649,8, 017，655。
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-C6烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-C3烷基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為甲基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為芳基。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其中Rla、R2a和R3a獨(dú)立地為苯基。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R4為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-Cltl烷基或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中R4為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-C6烷基。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的化合物，其中R4為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-C3烷基。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的化合物，其中R4為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C2烷基。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的化合物，其中R4為乙基。
16.根據(jù)權(quán)利要求11所述的化合物，其中R4為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-C8環(huán)烷基。
17.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R5為氫。
18.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，具有式(IVa)的結(jié)構(gòu):
19.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，具有式(IIIb)的結(jié)構(gòu):
20.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，具有式(IVb)的結(jié)構(gòu):
21.一種誘導(dǎo)人類(lèi)毛發(fā)生長(zhǎng)的方法，包括向有需要的受試者施用治療有效量的具有式(I)結(jié)構(gòu)的化合物:
22.根據(jù)權(quán)利要求21所述的方法，其中所述受試者患有禿發(fā)癥。
23.根據(jù)權(quán)利要求21所述的方法，其中所述受試者需要睫毛、眉毛、頭發(fā)或體毛的毛發(fā)生長(zhǎng)。
24.根據(jù)權(quán)利要求21所述的方法，其中所述施用為局部施用。
25.根據(jù)權(quán)利要求24所述的方法，其中所述施用為局部表皮施用。
26.根據(jù)權(quán)利要求21所述的方法，其中所述化合物為 式(IVa)

【文檔編號(hào)】C07C405/00GK103459368SQ201280014860
【公開(kāi)日】2013年12月18日 申請(qǐng)日期:2012年2月13日 優(yōu)先權(quán)日:2011年2月14日
【發(fā)明者】D·F·伍德沃, J·W·王, M·E·加斯特, R·M·伯克, T·S·加克, N·J·波洛索 申請(qǐng)人:阿勒根公司