專利名稱：普拉格雷中間體的一種晶型的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉 及普拉格雷中間體5- ( a -環(huán)丙羰基-2-氟芐基)-2-氧代-2，4，5，6，7，7a_六氫噻吩并[3，2_c]吡啶的固態(tài)晶型。技術(shù)領(lǐng)域噻吩并吡啶類藥物例如噻氯匹定，氯吡格雷已被用于治療血栓的形成和相關(guān)的疾病。普拉格雷作為新一代的噻吩吡啶類口服抗血小板藥物也已上市，其鹽酸鹽結(jié)構(gòu)式如II所示，上市商品名為Effient。
權(quán)利要求
1.一種普拉格雷中間體的一種晶型，其特征在于其粉末x-射線衍射圖在9. 0±0. 2、14.75±0. 2、18. 19±0. 2和36. 9±0. 2° 2 0處具有峰，其分子式如下I所示
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的普拉格雷中間體的一種晶型，其特征在于所述的X-射線衍射圖在 21. 7±0. 2、22. 6±0. 2、24. 0±0. 2、27. 48±0. 2、30. 9±0. 2、32. 5±0. 2、33. I±0.2° 2 0處具有峰。
全文摘要
本發(fā)明涉及普拉格雷中間體的一種晶型，其特征在于其粉末X-射線衍射(PXRD)圖在9.0±0.2、14.75±0.2、18.19±0.2和36.9±0.2°2θ處具有峰，通過本晶型有效地純化了中間體I，大大降低了普拉格雷純化難度。普拉格雷真正其藥效的就是中間體I，因為普拉格雷鹽酸鹽(上市藥品)到體內(nèi)首先變成中間體I，而且通過此晶型有效地純化了中間體I，大大降低了普拉格雷純化難度。
文檔編號C07D495/04GK102775422SQ20121006524
公開日2012年11月14日 申請日期2012年3月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月13日
發(fā)明者吳軍軍, 岳珊珊, 常森, 李進都, 鄭忠輝 申請人:山東新華制藥股份有限公司