復合牡丹籽油自乳化軟膠囊及其制備增強人體免疫力保健品或藥物的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地，涉及一種牡丹籽油自乳化軟膠囊及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 牡丹籽油是從牡丹籽中提煉出來的一種疏水性金黃色透明油類物質(zhì)。牡丹籽是毛 莨科茍藥屬落葉灌木牡丹(Paeonia suffruticosa Andr.)的種子。牡丹是一種多用型植 物，在我國已有2000多年的應(yīng)用歷史，種植十分廣泛。牡丹籽油目前在我國產(chǎn)量較大，是一 種近來倍受關(guān)注的天然植物油資源。有關(guān)牡丹籽油化學成分及營養(yǎng)保健功能的研究目前正 在深入，牡丹籽油的化學成分主要由脂肪酸組成:含有大量的不飽和脂肪酸(UFA)，其總量 80 %~92 %之間，均明顯高于有"液體黃金"之稱的橄欖油、大豆油和花生油等常見植物油； 特別值得關(guān)注的是，牡丹籽油中的UFA組成以α-亞麻酸為主，含量普遍在32%~67%，遠遠 高于其他常見植物油。
[0003] 現(xiàn)代研究表明牡丹籽油中的α_亞麻酸是一種ω-3系列多不飽和脂肪酸，被譽為 "血液營養(yǎng)素"、"VF"和"植物腦黃金"，是一種人類身體健康不可缺少的多不飽和脂肪酸，是 人類身體健康所必需營養(yǎng)物質(zhì)。人體內(nèi)不能自身合成α_亞麻酸，人體需要的α-亞麻酸必須 通過飲食來獲得。目前我國家庭食用油中所含亞麻酸相對較少。就算是被西方譽為"液體 黃金"的橄欖油中亞麻酸含量也只有〇 . 3 %。從營養(yǎng)學角度看，以α-亞麻酸作為一種特別 重要的脂肪酸，它的缺乏會對人體導致一系列嚴重后果。科學家經(jīng)過長期的研究發(fā)現(xiàn)，人類 大腦60 %是由脂肪組成，這些脂肪中至少30 %是ω -3脂肪酸（主要成份是α-亞麻酸），ω -3 脂肪酸的代謝物DHA和ΕΡΑ與人體許多生命現(xiàn)象有關(guān)，對人體健康有重要作用。ω-3脂肪酸 一旦缺乏，會導致身體多種疾病和身體機能的下降。實驗發(fā)現(xiàn):亞麻酸對高脂大鼠的血脂 有明顯的調(diào)節(jié)作用，可明顯降低高脂大鼠血漿甘油三脂(TG)和總膽固醇(TC)水平。實驗還 發(fā)現(xiàn)，人體脂肪組織中亞麻酸增加1%，收縮壓、舒張壓和平均動脈壓可下降666Pa;此外， α_亞麻酸有降血糖、預防心腦血管疾病、減少冠心病碎死風險、增強免疫力、抗炎、抗癌、保 護視力、提高記憶力、抗氧化與延緩衰老、減肥、抑制結(jié)石形成等作用。因此，牡丹籽油的發(fā) 現(xiàn)，從補充缺乏ω-3多不飽和脂肪酸的角度來說具有重大的意義。
[0004] 牡丹籽油除含有大量的UFA外，尚含有一些留醇類化合物(谷留醇、巖藻留醇等）、 脂溶性維生素 E和角鯊烯等。其中，植物留醇是合成維生素 D3等留類藥物的重要中間體，并 具有預防冠心動脈粥樣硬化、促進膽固醇降解代謝等藥用和保健價值;維生素 E和角鯊烯則 是重要的天然抗氧化劑，具有提高體內(nèi)超氧化物歧化酶(S0D)活性、增強機體免疫能力、抗 衰老等多種生理功能。此外，牡丹籽油中還含有微量元素〇8、似、？6、1(、211、1%、〇1等元素，均 有顯著的生理功能，對于維持正常的新陳代謝和人體健康至關(guān)重要。由于牡丹籽油有較高 的營養(yǎng)與保健功能：降血脂作用、抗氧化作用、保肝作用、降血糖、提高機體免疫力、防曬美 白等功效。2011年3月，衛(wèi)生部下達《衛(wèi)生部關(guān)于批準牡丹籽油作為新資源食品的公告》 (2011年第9號），批準了牡丹籽油為新資源食品。
[0005] 靈芝孢子是靈芝成熟時期不斷從菌蓋下釋放的孢子;靈芝孢子油是從靈芝孢子中 提取出來的一種疏水性油類物質(zhì)，主含脂肪酸、留醇、萜類、維生素類等。薏苡仁為禾本科植 物Coix lacrymajoib L.var.mayuen(Roman. )Stapf的干燥成熟種仁。薏該仁油是從薏該仁 中提取出來的一種疏水性油類物質(zhì)，主含脂肪酸、薏苡酯。靈芝孢子油與薏苡仁油目前研究 開發(fā)較多，也比較成熟，在提高免疫力、抗腫瘤方面在植物油中有較大優(yōu)勢；目前市場應(yīng)用 的牡丹籽油主要以液體形式的食用調(diào)和油提供，如中國專利CN 201410080184.7公開了"一 種含牡丹籽油的調(diào)和油及其制備方法"，盡管牡丹籽油與其它植物油的組合專利較多，但至 今還未見牡丹籽油與靈芝孢子油及薏苡仁油組合的復合牡丹籽油;更未見關(guān)于復合牡丹籽 油自乳化體系組合物及其制備方法的報道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明旨在克服上述現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，提供一種復合牡丹籽油自乳化軟膠囊。所 述復合牡丹籽油自乳化軟膠囊在服用后，在胃的蠕動下可自動形成乳狀液，易被吸收，生物 利用度高，具有明顯的增強免疫力的效果。
[0007] 本發(fā)明的另一目的在于提供所述復合牡丹籽油自乳化軟膠囊的制備方法。
[0008] 本發(fā)明的另一目的在于提供所述復合牡丹籽油自乳化軟膠囊的應(yīng)用。
[0009] 本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)上述發(fā)明目的。
[0010] 一種復合牡丹籽油自乳化軟膠囊，所述復合牡丹籽油乳化軟膠囊中的有效成分為 復合牡丹籽油自乳化組合物，所述復合牡丹籽油自乳化組合物由如下按重量百分數(shù)計算的 組分組成：
[0011] 包含復合牡丹籽油的藥物成分40~75% ;
[0012] 乳化劑20~55 %;
[0013] 助乳化劑5~20 %;
[0014] 所述復合牡丹籽油為牡丹籽油與靈芝孢子油和/或薏苡仁油組成。
[0015] 本發(fā)明所選復合牡丹籽油與適量的乳化劑、助乳化劑混合形成自乳化組合物，該 組合物與水混合，通過溫和攪拌便可形成水包油的乳劑，乳滴的粒徑在Ιμπι以下。因此，將該 自乳化組合物制備成軟膠囊，人體在服用該軟膠囊后，隨著膠囊的降解，有效成分在胃的蠕 動下可自動形成乳狀液，易被吸收，達到提升增強免疫力的效果。
[0016] 所述包含復合牡丹籽油的藥物成分為僅由復合牡丹籽油組成，或由復合牡丹籽油 與具有增強免疫力的植物油或藥物的混合物。
[0017] 優(yōu)選地，所述包含牡丹籽油的藥物成分占所述牡丹籽油自乳化組合物重量的50~ 65%〇
[0018] 優(yōu)選地，所述乳化劑占所述牡丹籽油自乳化組合物重量的20~45 %。
[0019] 牡丹籽油主要含ω -3不飽和脂肪酸；薏苡仁油主要含ω -6不飽和脂肪酸，靈芝孢 子油主要含ω -9不飽和脂肪酸，膳食中ω -3與ω -6、ω -9不飽和脂肪酸的合理比值受到研 究人員的重視。
[0020] 優(yōu)選地，所述復合牡丹籽油中各組分滿足如下重量比關(guān)系：
[0021 ] 牡丹籽油:靈芝孢子油=1:0.5~1.5或牡丹籽油：薏該仁油=1:0.5~2.5或牡丹 籽油:靈芝孢子油:薏苡仁油= 1:0.5~1.5:0.5~2.5。
[0022] 上述比例含量的組合，能更好地發(fā)揮復合牡丹籽油的增強免疫力的效果。
[0023] 更優(yōu)選地，所述復合牡丹籽油中各組分滿足如下重量比關(guān)系:牡丹籽油:靈芝孢子 油:薏苡仁油= 1:0.5~1.5:0.5~2.5。在這一混合比例下，提升免疫的效果尤其顯著。 [0024]更優(yōu)選地，所述復合牡丹籽油中各組分滿足如下重量比關(guān)系:牡丹籽油:靈芝孢子 油=1:1 〇
[0025] 優(yōu)選地，所述乳化劑選自下列物質(zhì)的一種或多種：豆磷脂、蛋黃卵磷脂、液態(tài)卵磷 月旨、腦磷脂、泊洛沙姆、月桂酸蔗糖酯、司盤-60、吐溫-85、聚氧乙烯壬烷基酚醚、棕櫚酸蔗糖 酯、硬脂酸蔗糖酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、聚氧乙烯40硬脂酸酯、芐澤30、芐澤35、聚氧乙 烯蓖麻油甘油醚(氧乙烯單位為35~40)、失山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯、聚氧丙烯共聚物、 氛化昆麻油、十^?烷基硫酸納，十八烷基硫酸納或十^?烷基苯橫酸納。
[0026] 優(yōu)選地，所述乳化劑選自下列物質(zhì)的一種或多種：豆磷脂、液態(tài)卵磷脂、蛋黃卵磷 月旨、失山梨醇脂肪酸酯。
[0027] 優(yōu)選地，所述助乳化劑選自下列物質(zhì)的一種或多種:甘油、異丙醇、1，2_丙二醇、二 乙二醇單乙醚、正丁醇、正辛醇、正庚醇、乙醇、聚氧乙烯脂肪酸酯或聚乙二醇400。
[0028] 優(yōu)選地，所述助乳化劑選自下列組合物的一種或多種:甘油、聚氧乙烯脂肪酸酯、 正辛醇、聚乙二醇400。
[0029] 所述復合牡丹籽油自乳化軟膠囊的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
[0030] S1.將包含復合牡丹籽油的藥物成分在10~50°C下，與乳化劑、助乳化劑溶解，充 分攪拌，濾過，得到牡丹籽油自乳化組合物；
[0031] S2.制備軟膠囊囊材；
[0032] S3 .將復合牡丹籽油自乳化組合物與軟膠囊囊材制成所述牡丹籽油自乳化軟膠 囊。所述S1.中，必要時還可以加入穩(wěn)定劑、防腐劑等助劑。
[0033] 優(yōu)選地，所述S2.包括如下步驟：
[0034] 將明膠加入溶膠罐中，加入配比的60~80°C水，加入防腐劑，必要時加入遮光劑和 著色劑，密閉同時加熱，攪拌至融化溶脹完全，加入甘油，密閉配膠罐，關(guān)閉攪拌，開啟真空 栗，抽真空，待氣泡抽凈，即得軟膠囊囊材。50-70°C保溫，備用。
[0035] 所述復合牡丹籽油自乳化軟膠囊在作為降血脂保健品或藥物中的應(yīng)用。動物實驗 證明，本發(fā)明所述復合牡丹籽油自乳化軟膠囊在藥效成分相同的情況下，與比普通的軟膠 囊相比，具有顯著的增強人體免疫力的功能。
[0036] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果：
[0037] 本發(fā)明公開一種復合牡丹籽油自乳化軟膠囊，其具有高度的分散性，優(yōu)良的貯存 穩(wěn)定性，系統(tǒng)的變色及劣化被抑制，活性成分具有自乳化的特點，其生物利用度被大大提 高，將牡丹籽油與薏苡仁油和/或靈芝孢子油混合，增強牡丹籽油提高免疫力的作用，并且 通過對三者混合比例的選擇，進一步提高了復合牡丹籽油及藥物的增強人體免疫力的效 果。
【具體實施方式】
[0038] 以下結(jié)合具體實施例對本發(fā)明進行闡述，然而本發(fā)明的保護范圍并非僅僅局限于 以下實施例，實施例的說明只是用于幫助理解本發(fā)明的方法及其核心思想。凡在本專利的 精神和原則之內(nèi)所作的任何修改、等同替換和改進等，均應(yīng)包含在本發(fā)明要求的保護范圍 之內(nèi)。
[0039] 實施例1
[0040] 成分組成如表1所示：
[0041 ]表1復合牡丹籽油自乳化軟膠囊成分組成
[0042]
[0043] S0.復合牡丹籽油的調(diào)和:取牡丹籽油，加入配料容器中，在35°C的條件下，加入薏 苡仁油，慢速攪拌25分鐘，過濾后得到復合牡丹籽油。
[0044] S1.按表1所示將豆磷脂、甘油和聚乙二醇-400混合，用剪切機(8000轉(zhuǎn)/分)攪拌二 次，第一次5分鐘，第二次2分鐘