一種氟康唑膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種氟康唑膠囊及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]氟康唑是治療真菌感染的一種藥物，為廣譜抗真菌藥，對(duì)人和動(dòng)物的真菌感染均有治療作用，如念珠菌感染(包括免疫正?；蛎庖呤軗p的人和動(dòng)物的全身性念珠菌病)、新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染)、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括顱內(nèi)感染)及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但本品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。目前市場(chǎng)上有片劑、膠囊、粉針劑和注射液幾種劑型。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明旨在提供一種可以持續(xù)釋藥、能提供平穩(wěn)、持久的有效血藥濃度，用藥安全性高，不良反應(yīng)小，患者藥品順應(yīng)性好的氟康唑膠囊及其制備方法。
[0004]為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明一種氟康唑膠囊及其制備方法，具體技術(shù)方案為: 本發(fā)明所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于該氟康唑膠囊由氟康唑及藥用輔料組成，藥用輔料包括:緩釋材料、粘合劑、稀釋劑。
[0005]本發(fā)明所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于該氟康唑膠囊制備方法為:將處方量的氟康唑和輔料粉碎并混合均勻后，置于混合機(jī)內(nèi)，加入適量的潤(rùn)濕劑或粘合劑，攪拌均勻，制成松、軟、粘、濕度適宜的軟材，再將軟材通過篩網(wǎng)，進(jìn)行制粒，干燥后進(jìn)行整粒，分裝即得。
[0006]本發(fā)明所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于該氟康唑膠囊的具體制備方法為:
(1)空白丸心的制備:
取5-30%糊精和10-45%微晶纖維素(稀釋劑)混合均勻于高速攪拌制粒機(jī)中，加蒸餾水制成細(xì)小顆粒，將此顆粒置包衣鍋中滾動(dòng)約20-90min成丸芯，取出烘干，過20目篩，備用；
(2)素丸的制備及包衣:
將氟康唑20%與2-15%硬脂酸按適當(dāng)?shù)谋壤旌暇鶆蜻^100目篩，作為素丸粉備用；在糖衣鍋中加入已制好的空白丸芯，不斷旋轉(zhuǎn)，用5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液(粘合劑)噴濕丸芯表面，間斷撒入素丸細(xì)粉，吹熱風(fēng)干燥，重復(fù)操作至素丸粉全部制成素丸，取出，50-60°C烘干；
(3)氟康唑微丸的制備:
將已烘干的素丸置于包衣鍋中，不斷旋轉(zhuǎn)，間斷噴入5-30%乙基纖維素(緩釋材料)包衣液，干燥，重復(fù)操作到包衣液用完。取出，50-60°C烘干，過40目篩即得氟康唑微丸；
(4)取胃溶性空膠囊，裝量，即得。
[0007]本發(fā)明所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于緩釋材料為乙基纖維素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯中一種或多種組合。
[0008]本發(fā)明所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于粘合劑為5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液、3-15%乙醇溶液、1-5%羧甲基纖維素鈉、1-5%低取代羥丙基纖維素、1-5%羥丙基甲基纖維素中一種或多種組合。
[0009]本發(fā)明所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于稀釋劑為5-30%糊精、10-45%微晶纖維素、10-60%淀粉、糖中一種或多種組合。
[0010]本發(fā)明有益效果:
1.氟康唑緩釋膠囊可以持續(xù)釋藥，提供平穩(wěn)、持久的有效血藥濃度，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于提高藥物使用的安全性，減少藥物的不良反應(yīng)；也可減少用藥的總劑量，因此可用最小劑量達(dá)到最大藥效。
[0011]2.制備方法簡(jiǎn)單，操作參數(shù)可控，生產(chǎn)成本低，適合企業(yè)規(guī)?；a(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0012]以下實(shí)施例只為進(jìn)一步說明本發(fā)明，不以任何形式限制本發(fā)明。
[0013]實(shí)施例1
處方:氟康唑250g，糊精250g，微晶纖維素250g，硬脂酸125g，聚乙烯吡咯烷125g，乙基纖維素250g,每粒氟康唑50mg,共計(jì)5000粒。
[0014]制備方法:
(I)空白丸心的制備取5-30%糊精和10-45%微晶纖維素(稀釋劑)混合均勻于高速攪拌制粒機(jī)中，加蒸餾水制成細(xì)小顆粒，將此顆粒置包衣鍋中滾動(dòng)約20-90min成丸芯，取出烘干，過20目篩，備用。(2)素丸的制備及包衣將氟康唑20%與2-15%硬脂酸按適當(dāng)?shù)谋壤旌暇鶆蜻^100目篩，作為素丸粉備用。在糖衣鍋中加入已制好的空白丸芯，不斷旋轉(zhuǎn)，用5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液(粘合劑)噴濕丸芯表面，間斷撒入素丸細(xì)粉，吹熱風(fēng)干燥，重復(fù)操作至素丸粉全部制成素丸，取出，50-60°C烘干。(3)氟康唑微丸的制備將已烘干的素丸置于包衣鍋中，不斷旋轉(zhuǎn)，間斷噴入5-30%乙基纖維素(緩釋材料)包衣液，干燥，重復(fù)操作到包衣液用完。取出，50-60°C烘干，過40目篩即得氟康唑微丸。(4)取胃溶性空膠囊，裝量，即得。
[0015]實(shí)施例2
處方:氟康唑250g，糊精250g，微晶纖維素250g，硬脂酸125g，聚乙烯吡咯烷125g，乙基纖維素250g,每粒氟康唑50mg,共計(jì)5000粒。
[0016]制備方法:
(O空白丸心的制備
取5-10%糊精和10-15%微晶纖維素(稀釋劑)混合均勻于高速攪拌制粒機(jī)中，加蒸餾水制成細(xì)小顆粒，將此顆粒置包衣鍋中滾動(dòng)約20-90min成丸芯，取出烘干，過20目篩，備用。
[0017](2)素丸的制備及包衣
將氟康唑與2-10%硬脂酸按適當(dāng)?shù)谋壤旌暇鶆蜻^100目篩，作為素丸粉備用。
[0018]在糖衣鍋中加入已制好的空白丸芯，不斷旋轉(zhuǎn)，用5%的聚乙烯吡咯烷酮醇液(粘合劑)噴濕丸芯表面，間斷撒入素丸細(xì)粉，吹熱風(fēng)干燥，重復(fù)操作至素丸粉全部制成素丸，取出，50-60°C烘干。
[0019](3)氟康唑微丸的制備
將已烘干的素丸置于包衣鍋中，不斷旋轉(zhuǎn)，間斷噴入10-30%乙基纖維素(緩釋材料)包衣液，干燥，重復(fù)操作到包衣液用完。取出，50-60°C烘干，過40目篩即得氟康唑微丸。
[0020](4)取胃溶性空膠囊，裝量，即得。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于該氟康唑膠囊由氟康唑及藥用輔料組成，藥用輔料包括:緩釋材料、粘合劑、稀釋劑。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于該氟康唑膠囊制備方法為:將處方量的氟康唑和輔料粉碎并混合均勻后，置于混合機(jī)內(nèi)，加入適量的潤(rùn)濕劑或粘合劑，攪拌均勻，制成松、軟、粘、濕度適宜的軟材，再將軟材通過篩網(wǎng)，進(jìn)行制粒，干燥后進(jìn)行整粒，分裝即得。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于該氟康唑膠囊的具體制備方法為: (1)空白丸心的制備: 取5-30%糊精和10-45%微晶纖維素(稀釋劑)混合均勻于高速攪拌制粒機(jī)中，加蒸餾水制成細(xì)小顆粒，將此顆粒置包衣鍋中滾動(dòng)約20-90min成丸芯，取出烘干，過20目篩，備用； (2)素丸的制備及包衣: 將氟康唑20%與2-15%硬脂酸按適當(dāng)?shù)谋壤旌暇鶆蜻^100目篩，作為素丸粉備用；在糖衣鍋中加入已制好的空白丸芯，不斷旋轉(zhuǎn)，用5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液(粘合劑)噴濕丸芯表面，間斷撒入素丸細(xì)粉，吹熱風(fēng)干燥，重復(fù)操作至素丸粉全部制成素丸，取出，50-60°C烘干； (3)氟康唑微丸的制備: 將已烘干的素丸置于包衣鍋中，不斷旋轉(zhuǎn)，間斷噴入5-30%乙基纖維素(緩釋材料)包衣液，干燥，重復(fù)操作到包衣液用完。取出，50-60°C烘干，過40目篩即得氟康唑微丸； (4)取胃溶性空膠囊，裝量，即得。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于緩釋材料為乙基纖維素、聚乙烯、聚丙烯、聚硅氧烷和聚氧乙烯中一種或多種組合。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于粘合劑為5-15%的聚乙烯吡咯烷酮醇液、3-15%乙醇溶液、1-5%羧甲基纖維素鈉、1-5%低取代羥丙基纖維素、1-5%羥丙基甲基纖維素中一種或多種組合。6.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種氟康唑膠囊及其制備方法，其特征在于稀釋劑為5-30%糊精、10-45%微晶纖維素、10-60%淀粉、糖中一種或多種組合。
【專利摘要】本發(fā)明提供一種氟康唑膠囊及其制備方法，該氟康唑膠囊由氟康唑及藥用輔料組成，藥用輔料包括：緩釋材料、粘合劑、稀釋劑。制備方法分為：空白丸心的制備、素丸的制備及包衣、氟康唑微丸的制備、膠囊填充。本發(fā)明主輔料配藥合理，制備工藝簡(jiǎn)單，所得氟康唑膠囊可以持續(xù)釋藥，提供平穩(wěn)、持久的有效血藥濃度，避免或減小峰谷現(xiàn)象，有利于提高藥物使用的安全性，減少藥物的不良反應(yīng)；也可減少用藥的總劑量，因此可用最小劑量達(dá)到最大藥效。
【IPC分類】A61P31/10, A61K31/4196, A61K9/48
【公開號(hào)】CN105616378
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410602117
【發(fā)明人】曾培安, 吳健民, 賀蓮, 張靜, 曾燦麗
【申請(qǐng)人】康普藥業(yè)股份有限公司
【公開日】2016年6月1日
【申請(qǐng)日】2014年10月31日