一種姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種制備藥物固體分散體的方法，具體地，涉及一種姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]姜黃素是從中藥姜科植物如姜黃中提取的一種的有效成分。現(xiàn)代研宄發(fā)現(xiàn)姜黃素具有抗腫瘤、抑制炎癥、抗氧化、抗菌、降血脂、保肝、利膽以及抗類風(fēng)濕等多種藥理作用。近年來，關(guān)于姜黃素的藥理作用報道較多，但有關(guān)姜黃素制劑的報道相對較少。其主要原因是姜黃素在水中溶解度小，幾乎不溶于水，體內(nèi)吸收差，姜黃素不穩(wěn)定易降解，對光、熱以及鐵離子等因素敏感。以上因素很大程度上限制了姜黃素在臨床的應(yīng)用。其中，溶解度是姜黃素的固有理化屬性，其對生物的利用度有著重要影響。原因在于，姜黃素的溶解以及溶出速率直接影響機體對姜黃素的吸收，從而生物利用度差。因此，為了促進姜黃素在體內(nèi)的吸收，提高藥物療效，已經(jīng)成為當(dāng)代藥物制劑開發(fā)的重點和熱點之一。
[0003]隨著藥劑學(xué)的發(fā)展，利用固體分散體是將難溶性藥物，通過選用一定的方法，將目標(biāo)藥物以膠體、分子或超細(xì)粒子等狀態(tài)，分散并負(fù)載在某些生理隋性而易溶于水的載體中。待載藥固體分散體進入胃腸道后，水溶性的載體迅速溶解，主體結(jié)構(gòu)瓦解，使得藥物迅速并且完全地從載體中以更小粒子狀態(tài)釋放出來，從而產(chǎn)生快速有效的作用。同時，固體分散劑還具有增加藥物穩(wěn)定、遮避藥物自身不良?xì)馕丁⒉恢挛刚系K等優(yōu)點，在提高生物利用度方面具有重要意義。
[0004]目前，制備固體分散體的常用載體主要有聚乙二醇、尿素、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆、琥珀酸及半乳糖等。固體分散體常用的制備方法包括熔融法、溶劑法、研磨法、噴霧干燥法、冷凍干燥法等。近年來，隨著科學(xué)技術(shù)的迅猛發(fā)展，熱熔擠出技術(shù)、超臨界流體技術(shù)以及靜電旋壓法等一些新的技術(shù)也應(yīng)用于固體分散體的制備。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的是提供一種用于難溶的姜黃素的固體分散體制備的方法，工藝簡單，設(shè)備裝置要求低，易操作，成本低廉，有助于工業(yè)化生產(chǎn)，制備的固體分散體具有良好生物相容性，同時也解決了姜黃素水性差、釋放速率慢及吸收率低等問題，可以廣泛的應(yīng)用于姜黃素的快速溶解及釋放，提高了姜黃素的生物利用度，具有良好的應(yīng)用前景。
[0006]為了達到上述目的，本發(fā)明提供了一種姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法，其中，該方法包含:步驟1，分別稱取聚乙烯吡咯烷酮和有機溶劑，充分?jǐn)嚢璧骄鶆?；步驟2，稱取姜黃素，加入到步驟I所得的混合溶液中，混合均勻，制得紡絲液；步驟3，采用靜電紡絲的工藝對步驟2所得的紡絲液進行電紡，收集產(chǎn)物，即得到姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體。
[0007]上述的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法，其中，所述聚乙烯吡咯烷酮與所述有機溶劑的質(zhì)量體積比為(0.5~1.5 g):10 ml O
[0008]上述的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法，其中，所述的有機溶劑為二甲基甲酰胺或乙酸乙酯。
[0009]上述的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法，其中，所述的聚乙烯吡咯烷酮與所述姜黃素的質(zhì)量比為(10~15):1。
[0010]上述的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法，其中，步驟3所述的靜電紡絲，其工藝參數(shù)為:電壓為13~18 kV，推進泵的推進速率為1~2 ml/h，針尖與接受裝置之間的距離為10~20 cmo
[0011]上述的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法，其中，步驟2所述的混合均勻，是通過超聲或攪拌方式混合均勻。
[0012]本發(fā)明提供的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法具有以下優(yōu)點:
(I)本發(fā)明工藝簡單，制備周期快，易操作，成本低廉，有助于姜黃素復(fù)合納米纖維固體分散體的大批量生產(chǎn)。
[0013](2)本發(fā)明制備的姜黃素復(fù)合納米纖維固體分散體，可以在一定程度上顯著提高姜黃素的水溶性和生物利用度。
[0014](3)本發(fā)明制備的姜黃素復(fù)合納米纖維固體分散體具有生物相容性好，穩(wěn)定性高等特點。
【附圖說明】
[0015]圖1為本發(fā)明的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法中采用的靜電紡絲裝置示意圖。
[0016]圖2為本發(fā)明的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法的實施例的掃描電鏡圖。
[0017]圖3為本發(fā)明的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法的體外釋放圖。
【具體實施方式】
[0018]以下結(jié)合附圖對本發(fā)明的【具體實施方式】作進一步地說明。
[0019]本發(fā)明提供的姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體的制備方法，其包含:
步驟1，分別稱取聚乙烯吡咯烷酮和有機溶劑，充分?jǐn)嚢璧骄鶆颉Ｆ渲芯垡蚁┻量┩橥c有機溶劑的質(zhì)量體積比為(0.5~1.5 g):10 ml ;有機溶劑為二甲基甲酰胺或乙酸乙酯。
[0020]步驟2，稱取姜黃素，加入到步驟I所得的混合溶液中，通過超聲或攪拌方式混合均勻，制得紡絲液。其中聚乙烯吡咯烷酮與姜黃素的質(zhì)量比為(10~15):1。
[0021]步驟3，采用靜電紡絲的工藝對步驟2所得的紡絲液進行電紡，收集產(chǎn)物，即得到姜黃素-聚乙烯吡咯烷酮復(fù)合納米纖維固體分散體。
[0022]靜電紡絲的工藝參數(shù)為:電壓為13~18 kV，推進泵的推進速率為1~2 ml/h，針尖與接受裝置之間的距離為10~20 cmo靜電紡絲的裝置參見圖1所示。
[0023]下面結(jié)合實施例對本發(fā)明做更進一步描述。
[0024]實施例1
稱取Ig的聚乙烯吡咯烷酮，將其溶解于1ml的乙酸乙酯溶液，在40°C條件