一種吸入用乙酰半胱氨酸溶液及其制備方法
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種吸入用乙酰半胱氨酸溶液及其制備方 法。
【背景技術】
[0002] 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，NAC)，化學名稱為N-乙酰基-L-半胱氨酸，是 L-半胱氨酸的乙酰化合物，其分子量是163. 2,因其含有活躍的巰基（-SH)，在20世紀60年 代初就作為祛痰藥用于臨床，是一種療效好、安全性高的治療呼吸道感染的祛痰藥。其分子 式如下：
【主權項】
1. 一種吸入用乙酰半胱氨酸溶液，其特征在于：其組分包括生理海水。
2. 根據權利要求1所述的溶液，其組分為乙酰半胱氨酸，抗氧化劑、pH調節(jié)劑、生理海 水，注射用水。
3. 根據權利要求2所述的溶液，其特征在于：pH調節(jié)劑為氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫 鈉。
4. 根據權利要求2所述的溶液，其特征在于：生理海水的用量為溶液總體積的10%~ 25%〇
5. 根據權利要求2所述的溶液，，其特征在于：抗氧化劑為亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞 硫酸鈉、硫代硫酸鈉、EDTA或其藥用鹽。
6. 根據權利要求1-5任一項所述的溶液，該溶液的制備方法為： (1) 加入約總體積40% -50%的注射用水和約總體積10% -25%的生理海水，加熱至 沸，對配液罐及管道進行抽真空處理，充氮氣使注射用水冷卻至25°C -40°C，保持充氮狀 態(tài)； (2) 按處方量稱取0%-0.03% (w/v)乙二胺四乙酸二鈉，攪拌至完全溶解； (5) 按處方量準確稱取10% -20% (w/v)的乙酰半胱氨酸，攪拌至完全溶解； (6) 按藥液濃配體積加入0. 1% (w/v)的活性炭，攪拌20分鐘； (7) 用0. 45 y m的微孔濾膜進行粗濾后再用0. 22 y m的微孔濾膜過濾至可見異物合 格； (8) 按處方量配制20% (w/w)的氫氧化鈉溶液，調節(jié)pH值在6.0 - 7.5之間，加注射 用水至全量，攪拌10分鐘； (9) 中間體檢查； (10) 充氮氣，灌封于5ml的低硼硅棕色安瓿； (11) 檢漏、燈檢； (12) 抽樣全檢。
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物制劑領域，本發(fā)明涉及一種吸入用乙酰半胱氨酸溶液及其制備方法；本發(fā)明溶液中加入生理海水，有效降低乙酰半胱氨酸溶液的致敏性。
【IPC分類】A61K31-198, A61K47-46, A61P11-12, A61K9-08
【公開號】CN104800854
【申請?zhí)枴緾N201510243341
【發(fā)明人】向文殿, 楊波, 于艷春, 詹慧, 郭婷婷
【申請人】武漢武藥科技有限公司
【公開日】2015年7月29日
【申請日】2015年5月13日