復(fù)方姜黃脂質(zhì)立方液晶納米粒及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種復(fù)方姜黃脂質(zhì)立方液晶納米粒及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 姜黃素（curcumin)是從姜黃中提取的一種天然有效成分，同時(shí)也廣泛存在于姜黃 屬的其他植物中，目前被廣泛用作色素、食品添加劑及調(diào)味品，其來源廣泛、安全無毒。近年 的研究表明，姜黃素具有廣泛的藥理作用，如抗腫瘤、改善心血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、 增強(qiáng)免疫力等，具有良好的藥理活性和應(yīng)用前景，但是姜黃素存在疏水性強(qiáng)、口服吸收少、 穩(wěn)定性差以及體內(nèi)生物利用度低等缺陷，嚴(yán)重影響了其在臨床上的使用。胡椒堿被譽(yù)為天 然葡萄糖醛酸酶抑制劑，將姜黃素與胡椒堿聯(lián)合應(yīng)用，可降低姜黃素在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化。
[0003] 脂質(zhì)立方液晶納米粒（cubicliquidcrystallinenanoparticles，LCNP)是由兩 親性脂質(zhì)和表面活性劑在水中自發(fā)形成的液晶納米分散體系，具有能夠包結(jié)各種不同極性 和劑量的藥物；提高藥物的穩(wěn)定性，免受機(jī)體酶和免疫系統(tǒng)的影響；生物親和性、粘附性好 以及控制藥物釋放和提高藥物生物利用度等優(yōu)點(diǎn)。針對(duì)姜黃素在水中溶解度低、穩(wěn)定性較 差、生物利用度低等問題，將姜黃素與胡椒堿制備成立方液晶納米粒，可以明顯提高姜黃素 在體內(nèi)的生物利用度，增強(qiáng)姜黃素的藥理活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種提高姜黃素在體外的穩(wěn)定性和溶解性以及利用度的脂 質(zhì)立方液晶納米粒制劑。
[0005] 實(shí)現(xiàn)上述目的的技術(shù)方案如下。
[0006] 復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶納米粒，其由以下成分組成。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶納米粒，其特征在于，其由包括以下成分組成：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶納米粒，其特征在于，其由包括以 下組分組成：
3. -種權(quán)利要求1或2所述的復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶納米粒的制備方法，其特征在 于，包括以下步驟： (1)稱取所述植烷三醇置于瓶中，加入所述姜黃素和胡椒堿，再加入無水乙醇2. 5mL超 聲，使其充分溶解，作為A相； (2)稱取F127于燒杯中，加入L蒸餾水，水浴上加熱使溶解，作為B相； (3)將A相緩慢滴加至B相中，以室溫下攪拌，再于細(xì)胞超聲儀上冰浴超聲，超聲，即得 大小均一的復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶混懸液。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，包括以下步驟： (1)稱取所述植烷三醇置于西林瓶中，加入所述姜黃素和胡椒堿，再加入無水乙醇 2. 5mL，超聲20-40min，使其充分溶解，作為A相； (2)稱取F127于燒杯中，加入蒸餾水，于水浴55-65°C上加熱使溶解，作為B相； (3)將A相緩慢滴加至B相中，以450-550r/min室溫下攪拌2-4h，再于細(xì)胞超聲儀上 冰浴超聲4-6min，超聲20-40次，即得大小均一的復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶混懸液。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶納米粒及其制備方法，復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶納米粒由包括以下成分組成：植烷三醇、0.05-0.15g，F(xiàn)127、20-30mg，姜黃素、5-7mg，胡椒堿1-3mg，水15-25mL。本發(fā)明所述復(fù)方姜黃素脂質(zhì)立方液晶納米粒比姜黃素和胡椒堿組成的原藥組有顯著改善，表現(xiàn)在一方面可以提高姜黃素在體外的穩(wěn)定性和溶解性，另一方面可以明顯提高姜黃素的體內(nèi)生物利用度，并且具有緩釋和靶向作用，增強(qiáng)了姜黃素在體內(nèi)治療的療效。為姜黃素發(fā)揮抗腫瘤、改善心血管功能、抗炎、抗病毒、保肝、增強(qiáng)免疫力等廣泛藥理作用奠定基礎(chǔ)。
【IPC分類】A61P35-00, A61P1-16, A61P37-04, A61P9-00, A61K9-16, A61K31-12, A61P31-12, A61P29-00, A61K47-22
【公開號(hào)】CN104622812
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310567690
【發(fā)明人】崔景朝
【申請(qǐng)人】崔景朝
【公開日】2015年5月20日
【申請(qǐng)日】2013年11月14日