一種心絞痛緩釋藥貼的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中醫(yī)中藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種心絞痛緩釋藥貼。
【背景技術(shù)】
[0002]心絞痛是冠狀動(dòng)脈供血不足，心肌急劇的、暫時(shí)缺血與缺氧所引起的以發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。特點(diǎn)為前胸陣發(fā)性、壓榨性疼痛，可伴有其他癥狀，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前區(qū)與左上肢，勞動(dòng)或情緒激動(dòng)時(shí)常發(fā)生，每次發(fā)作持續(xù)3?5分鐘，可數(shù)日一次，也可一日數(shù)次，休息或用硝酸酯制劑后消失。但是，硝酸酯制劑具有一定的副作用，適用范圍窄，且這些藥物作用時(shí)間均很短，如需長時(shí)間維持一定的藥效，必須連續(xù)給藥，這給醫(yī)生和患者都帶來了許多不便。
[0003]中國專利(CN1162459)公開了一種抗心絞痛高效速效中藥透皮緩釋貼膜及其它制劑，具有一定的緩釋作用，但所用對(duì)于心絞痛的緩解效果不佳，且對(duì)皮膚有一定的刺激性，適用范圍較為局限。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是提供一種心絞痛緩釋藥貼，通過中藥的芳香溫通、活血化瘀之效，在疼痛發(fā)作時(shí)能夠持續(xù)快速的滲透藥性，起到滋陰補(bǔ)陽的效果，不刺激皮膚，在緩解疼痛的同時(shí)起到一定的治療作用。
[0005]本發(fā)明提供一種心絞痛緩釋藥貼，由以下重量份數(shù)的中藥原料配制而成:檀香5?10份、珍珠母3?8份、短穗兔耳草2?4份、沉香3?8份、藏木香2?6份、木香5?10份、馬錢子2?6份、安息香5?10份、冰片I?3份、麝香3?8份、紅花2?6份、五靈脂2?4份、吳茱萸2?6份、桂枝2?4份、桑枝2?4份、蘇木3?8份、扶芳藤2?4份。
[0006]進(jìn)一步優(yōu)選為由以下重量份數(shù)的中藥原料配制而成:檀香7份、珍珠母5份、短穗兔耳草3份、沉香5份、藏木香4份、木香7份、馬錢子4份、安息香7份、冰片I份、麝香5份、紅花4份、五靈脂3份、吳茱萸3份、桂枝3份、桑枝3份、蘇木5份、扶芳藤3份。
[0007]制備方法為按以下步驟進(jìn)行:
[0008](I)按上述重量配比的藥物，I克為一份，除冰片之外，其余均按照常規(guī)的提取方法提取揮發(fā)油，然后與冰片混勻，備用；
[0009](2)聚異丁烯300-2000克溶于石油醚和環(huán)己烷混合液50-1000毫升中，其中石油醚與環(huán)己烷的比例為1: 100?100: 1，再加入上述的藥物揮發(fā)油和冰片混合物，以及1-十二烷基氮雜環(huán)庚酮-210-500毫升，混合均勻，制備成三種不同梯度濃度的含藥基質(zhì)；這三種基質(zhì)各含藥物重量百分比濃度范圍分別是50-60 %、30-40 %和20-30 % ；制備時(shí)將這三種含藥基質(zhì)涂布于梭背層上，按高、中、低濃度的順序涂成三層，每層涂布三次，構(gòu)成含藥貯庫。然后揮干溶劑。
[0010](3)取聚異丁烯300-1000克溶于石油醚和環(huán)己烷50-1000毫升中，其中石油醚與環(huán)己烷的比例為1: 100-100: I，加入液體石蠟10-500毫升和60-5000克上述的藥物揮發(fā)油和冰片混合物，混合均勻。
[0011](4)在步驟2制備的含藥貯庫上涂布一層厚度為0.05-0.3毫米的步驟3的粘膠液，并覆蓋上保護(hù)層。所述保護(hù)層為任何藥劑學(xué)上適用的塑料薄膜或不干膠紙。
[0012]藥理分析:
[0013]檀香:性溫，無毒。入脾、胃、肺經(jīng)。理氣，和胃。治心腹疼痛，噎膈嘔吐，胸膈不舒。
[0014]珍珠母:咸、寒；歸肝、心經(jīng)。功效平肝，潛陽，定驚，止血；主治頭眩，耳鳴，心t季，失目民，癲狂，驚癇，吐血，衄血，婦女血崩。
[0015]短穗兔耳草:氣微，味微苦，性涼；歸肺，肝經(jīng)。功能清肺止咳，降壓調(diào)經(jīng)；主治肺熱咳嗽，高血壓，月經(jīng)不調(diào)。
[0016]沉香:辛、苦，溫；歸脾、胃、腎、肺經(jīng)。功效降氣溫中，暖腎納氣，行氣止痛，溫中止嘔，納氣平喘；用于治療胸腹脹悶疼痛、胃寒嘔吐呃逆、腎虛氣逆喘急等病癥。
[0017]藏木香:味辛、苦，性溫。功效主治，健脾和胃、調(diào)氣解郁、止痛、安胎。用于慢性胃炎、胃腸功能紊亂、肋間神經(jīng)痛、胸壁挫傷和岔氣作痛、胎動(dòng)不安等癥。
[0018]木香:味辛，苦，性溫；歸脾，大腸，三焦經(jīng)。功效行氣，止痛，健脾，消食；行氣止痛，調(diào)中導(dǎo)滯；主治胞脅脹滿足，脘腹脹痛，噯吐泄瀉，痢疾后重，用于胸脘脹痛、瀉痢后重、食積不消、不思飲食；中氣不省；突發(fā)耳聾；蛇蟲咬傷；牙痛。
[0019]馬錢子:苦、溫；歸肝、脾經(jīng)。有通絡(luò)止痛，散結(jié)消腫的作用；主治跌打損傷，骨折腫痛，風(fēng)濕頑痹，麻木癱瘓，癰疽瘡毒，咽喉腫痛。
[0020]安息香:味辛，香、平、無毒。功效開竊清神，行氣活血，止痛；用于中風(fēng)痰厥，氣郁暴厥，中惡昏迷，心腹疼痛，產(chǎn)后血暈，小兒驚風(fēng)。
[0021]冰片:味辛苦，微寒；入心、肝經(jīng)。清香宣散，具有開竅醒神，清熱散毒，明目退翳的功效；主治熱病高熱神昏，中風(fēng)痰厥驚癇，暑濕蒙蔽清竅，喉痹耳聾，口瘡齒腫，瘡癰疳痔，目赤腫痛，翳膜遮睛。
[0022]麝香:味辛，性溫；歸心、肝、脾經(jīng)；香烈竄散，可升可降；具有開竅醒神，活血散結(jié)，止痛消腫，催生下胎的功效。主治熱病神昏，中風(fēng)痰厥，氣郁暴厥，中惡昏迷，血瘀經(jīng)閉，痛經(jīng)，積聚，心腹暴痛，風(fēng)濕痹痛，跌打損傷，癰疽惡瘡，喉痹，口瘡，牙疳，蟲蛇咬傷，難產(chǎn)，死胎，胞衣不下。
[0023]紅花:活血通經(jīng)，散瘀止痛，有助于治經(jīng)閉、痛經(jīng)、惡露不行、胸痹心痛、瘀滯腹痛、胸脅刺痛、跌打損傷、瘡瘍腫痛療效。有活血化瘀，散濕去腫的功效。
[0024]五靈脂:甘，溫。功效活血散瘀，炒炭止血；用于心腹淤血作痛，痛經(jīng)，血瘀經(jīng)閉，產(chǎn)后淤血腹痛；炒炭治崩漏下血；外用治跌打損傷，蛇、蟲咬傷。
[0025]吳茱萸:性熱，味苦辛，有散寒止痛、降逆止嘔之功，用于治療肝胃虛寒、陰濁上逆所致的頭痛或胃脘疼痛等癥。
[0026]桂枝:能散寒解表；溫通經(jīng)脈；通陽化氣。主風(fēng)寒表證；寒濕痹痛；四肢厥冷；經(jīng)閉腹痛；癥瘕結(jié)塊；胸痹；心丨季；小便不利。用于風(fēng)寒感冒，脘腹冷痛，血寒經(jīng)閉，關(guān)節(jié)痹痛，痰飲蓄水，水腫，心t季，奔豚。
[0027]桑枝:味微苦，性平。有祛風(fēng)濕，利關(guān)節(jié)的作用；主治風(fēng)濕痹病，肩臂、關(guān)節(jié)酸痛麻木。
[0028]蘇木:甘、咸，平；歸心、肝、脾經(jīng)。功效行血祛瘀，消腫止痛；用于經(jīng)閉痛經(jīng)，產(chǎn)后瘀阻，胸腹刺痛，外傷腫痛。
[0029]扶芳藤:味苦，小溫，無毒；功能舒筋活絡(luò)，止血消瘀；主治腰肌勞損，風(fēng)濕痹痛，咯血，血崩，月經(jīng)不調(diào)，跌打骨折，創(chuàng)傷出血。
[0030]本發(fā)明的中藥，通過中藥的芳香溫通、活血化瘀之效，在疼痛發(fā)作時(shí)能夠持續(xù)快速的滲透藥性，起到滋陰補(bǔ)陽的效果，不刺激皮膚，在緩解疼痛的同時(shí)起到一定的治療作用。
[0031]療效判斷:
[0032]顯效:使用后30s內(nèi)心絞痛癥狀得到緩解，1min內(nèi)持續(xù)作用；
[0033]有效:使用后50s內(nèi)心絞痛癥狀得到緩解，5min內(nèi)持續(xù)作用；
[0034]無效:諸癥無改善。
[0035]治療結(jié)果:給438名心絞痛患者使用，發(fā)病時(shí)將本發(fā)明的藥貼貼于疼痛處，顯效271例，占6L 9%，有效166例，占37.9%，無效I例，占0.2%。
[0036]附幾例病例作進(jìn)一步說明:
[0037]病例1:劉某，男，50歲，患者發(fā)作性胸悶2年余，進(jìn)食后出現(xiàn)胸悶，部位為心前區(qū)，持續(xù)約5分鐘后可自行緩解，無胸痛、肩背部放射痛，無頭暈、黑