專利名稱：脂類混合物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有生理有效量多不飽和脂肪酸和/或其衍生物的脂類混合物，還涉及將其直接使用或以化妝品或藥物制劑的形式局部施用于皮膚。
化妝品或藥物領(lǐng)域中局部施用的脂類的主要任務(wù)是增強(qiáng)皮膚的屏障功能即保護(hù)功能，從而防止皮膚干燥或防止外來物質(zhì)的進(jìn)入。它們還改善皮膚柔軟性、其表面情況及其外觀。此外，特別是存在于天然脂類中的物質(zhì)，如飽和和不飽和脂肪酸、卵磷脂、神經(jīng)酰胺等，在諸如代謝、刺激、炎癥、變態(tài)反應(yīng)等生理過程中起著重要作用。
用堵塞性物質(zhì)(如石蠟油和凡士林)常增強(qiáng)屏障功能，它們盡管在一定程度上防止皮膚干燥，但是無助于皮膚的生理過程。此外，它們的使用在美容上是不能被接受的，因為它們的布散性差，吸收不良，并使皮膚有油膩感。
根據(jù)組合物成分不同，天然油脂能影響皮膚生理，但但它們比堵塞性物質(zhì)更難以布散，特別是不能很好地分布，比諸如石蠟油吸收慢得多。
UA-A-5，445，822描述了一種化妝品組合物，包含甘油三酯，所述甘油三酯含40-70％油酸、30-50％多不飽和脂肪酸0.2-1％γ-亞麻酸，5％α-亞麻脂肪酸，n-6脂肪酸與n-3脂肪酸的比例為10∶1-30∶1。該專利未提及施用性能，也未進(jìn)一步闡述該組合物的生理效應(yīng)。
本發(fā)明的目的是提供脂類混合物，它們在改善皮膚生理條件的同時也改善前述施用性能。
按照本發(fā)明，用普通脂類混合物達(dá)到目的，所述脂類混合物具有有效量改性椰子油，它主要包含甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯形式的C10-C14脂肪酸，其濁點＜5℃。
如下脂類混合物更受歡迎，其中改性椰子油的濃度為脂類混合物總量的5-40％，較佳為10-30％，特佳為15-25％。
多不飽和脂肪酸以包含亞油酸和α-亞麻酸為佳。
亞油酸和α-亞麻酸的比例(以重量百分比計)擬定為15∶1-5∶1，較佳為13∶1-7∶1，特佳為11∶1-9∶1。
多不飽和脂肪酸擬主要以甘油三酯的形式存在。
具有高含量多不飽和脂肪酸的天然甘油三酯的存在是有益的。
按照本發(fā)明的特別實施方案，用大豆油、葵花油、麥胚油、亞麻子油、薊子油(thistle oil)中國油(China oil)、葡萄子油、芝麻油或其混合物，制備多不飽和脂肪酸。
使用至少兩種具體指定油的混合物較好。
本發(fā)明進(jìn)一步涉及直接使用或以化妝品的形式使用本發(fā)明的脂類混合物。
最后，本發(fā)明還涉及將本發(fā)明的脂類混合物直接或以藥物制劑的形式局部施用于皮膚，特別是用于治療皮膚干燥、神經(jīng)性皮炎、特應(yīng)性濕疹及類似的皮膚疾病。
本發(fā)明者意外地發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的脂類混合物比已知的閉塞性物質(zhì)(如石蠟油和凡士林)或其單個天然油具有更好的施用性能，同時有助于改善皮膚的生理狀況。
本發(fā)明的脂類混合物中的基本成分是改性椰子油，它主要包含甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯形式的C10-C14脂肪酸，濁點＜5℃。此類改性椰子油的INCI名為“cocoglycerides”，有市售，例如商品名為Myritol331。
使用濃度宜在脂類混合物總量的5-40％，較佳為10-30％，特佳為15-25％。與前述US-A-5，445，822的組合物的直接比較表明，其中提到的包含油酸的甘油三酯并不這樣地改善施用性能。而且，按本發(fā)明使用的椰子油的氧化穩(wěn)定性顯著高于所引美國專利列出的甘油三酯。
本發(fā)明所用的生理學(xué)上有效的組份是具有高含量亞油酸和α-亞麻酸的脂類，亞油酸和α-亞麻酸的重量百分比為15∶1-5∶1，較佳為13∶1-7∶1，特佳為11∶1-9∶1。亞油酸和α-亞麻酸可直接或以其衍生物的形式使用，如單酯、甘油三酯或酰胺等。
具有高含量亞油酸和α-亞麻酸的甘油三酯存在于天然油中，例如，大豆油、葵花油、麥胚油、亞麻子油、薊子油(thistle oil)中國油(China oil)、葡萄子油或芝麻油。特別給予關(guān)注的是大豆油、葵花油、麥胚油、亞麻子油、薊子油(thistle oil)或中國油(China oil)，以大豆油、葵花油、麥胚油和亞麻子油為最佳。特別是，可使用至少兩種具體指定的油。另外，可將γ-亞麻酸最佳或以油(如美洲七瓣蓮油或櫻草油)的形式加到脂類混合物中。
較佳的是加抗氧化劑到脂類混合物中。主要適合于此目的的抗氧化劑是油溶性物質(zhì)，如生育酚、不同生育酚的混合物、棕櫚酸抗壞血酸酯、BHT、BHA及其混合物，可任意地加協(xié)同劑，如卵磷脂等。這種類型的抗氧化劑有市售品，如Oxynes、Covi-ox T70或Controx。還可進(jìn)一步加入其它輔助劑或添加劑，如香料等。
本發(fā)明的脂類混合物可用作如美容用的體油(body oil)或作藥用，或在化妝品或藥物制劑中作為油相或油相組份，如油包水型或水包油型乳劑，微乳劑，糊劑、貼劑、軟膏、油浴形式的非水制劑，水表面活性劑(hydrosurfactant)如護(hù)發(fā)洗發(fā)劑和沐浴凝膠等。常規(guī)用于這些制劑配方中的物質(zhì)可加到相應(yīng)的化妝品或藥物制劑中。它們特別是包括乳化劑、表面活性劑、潤滑劑、定型劑(structure former)等。根據(jù)需要，還可摻入另外的活性物質(zhì)，如遮光物質(zhì)、抗菌物質(zhì)、止汗劑、除臭劑等。
本發(fā)明的脂類混合物及由此制得的化妝品或藥物制劑值得注意的是其極佳的吸收、良好的布散和分布性能，及在被很好耐受的同時對皮膚賦予特別良好和光滑的感覺。它們特別適用于干燥皮膚、神經(jīng)性皮炎、變應(yīng)性濕疹或類似的皮膚疾病。
罹患變應(yīng)性濕疹的人們通常避免含油和脂肪的護(hù)膚品，因為這些產(chǎn)品使皮膚狀況變差而不是使之改善。現(xiàn)驚人地發(fā)現(xiàn)，體油或乳劑形式的本發(fā)明的脂類混合物不僅能很好地被變應(yīng)性濕疹患者耐受，而且疾病現(xiàn)象可減輕，皮膚狀況明顯改善。在使用本發(fā)明體油的試驗中，罹患變應(yīng)性濕疹的受試者報告其紅斑區(qū)和炎癥中心在一周內(nèi)消失。皮膚干燥的人報告皮膚彈性明顯增加，皮膚狀況正常化。
下面引用典型的脂類混合物及由此制得的產(chǎn)品對本發(fā)明作更詳細(xì)的闡述。實施例1-6給出本發(fā)明的脂類混合物，它們是在不銹鋼容器內(nèi)將各成分依次加入并充分混合或攪拌而制成的。
實施例1改性椰子油15.00wt％大豆油43.17wt％麥胚油41.63wt％
實施例2改性椰子油20.00wt％大豆油2.51wt％葵花油71.89wt％Oxynex K 0.10wt％實施例3改性椰子油10.39wt％葵花油71.34wt％亞麻子油 6.87wt％薊子油11.20wt％Oxynex K 0.10wt％香料 0.10wt％實施例4改性椰子油19.89wt％大豆油56.96wt％葵花油12.86wt％麥胚油10.00wt％Oxynex K 0.15wt％香料 0.15wt％實施例5改性椰子油19.86wt％大豆油24.86wt％葵花油50.08wt％亞麻子油 5.00wt％Oxynex K 0.10wt％香料 0.10wt％
實施例6改性椰子油20.02wt％大豆油59.10wt％葵花油16.68wt％麥胚油4.00wt％Oxynex K 0.10wt％香料 0.10wt％實施例7將實施例4的脂類混合物摻入含Pemulen TR1的水和丙二醇溶液中，制成水包油乳劑。在加入下表所列其它成分之后，用氫氧化鈉溶液中和及勻化。
實施例4的脂類混合物46.60wt％乙酸生育酚酯 0.10wt％防腐劑 1.00wt％Pemulen TR10.35wt％Artalcel83 0.10wt％水 50.35wt％丙二醇 1.00wt％氫氧化鈉 0.50wt％由一組專家對實施例4的油進(jìn)行試驗，與石蠟油和個別天然油比較施用性能。布散和分布性能被判斷為明顯優(yōu)于各天然油；皮膚光滑和吸收性能明顯優(yōu)于石蠟油和各天然油。
無論各別或合并實施本發(fā)明的不同變體，上述說明書中及權(quán)利要求中揭示的本發(fā)明的特征均是必不可少的。
權(quán)利要求
1．具有生理有效量多不飽和脂肪酸和/或其衍生物的脂類混合物，其特征在于具有有效量改性椰子油，它主要包含甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯形式的C10-C14脂肪酸，濁點＜5℃。
2．如權(quán)利要求1所述的脂類混合物，其中改性椰子油的濃度為脂類混合物總重量的5-40％。
3．如權(quán)利要求2所述的脂類混合物，其中改性椰子油的濃度為脂類混合物總重量的10-30％。
4．如權(quán)利要求3所述的脂類混合物，其中改性椰子油的濃度為脂類混合物總重量的15-25％。
5．如權(quán)利要求1所述的脂類混合物，其中多不飽和脂肪酸為亞油酸和α-亞麻酸。
6．如權(quán)利要求5所述的脂類混合物，其中亞油酸和α-亞麻酸的比例以重量百分比計為15∶1-5∶1。
7．如權(quán)利要求6所述的脂類混合物，其中亞油酸和α-亞麻酸的比例以重量百分比計為13∶1-7∶1。
8．如權(quán)利要求7所述的脂類混合物，其中亞油酸和α-亞麻酸的比例以重量百分比計為11∶1-9∶1。
9．如權(quán)利要求4-8之一所述的脂類混合物，其中多不飽和脂肪酸主要以甘油三酯的形式存在。
10．如權(quán)利要求9所述的脂類混合物，其中存在具有高含量多不飽和脂肪酸的天然甘油三酯。
11．如權(quán)利要求10所述的脂類混合物，其中多不飽和脂肪酸用大豆油、葵花油、麥胚油、亞麻子油、薊子油、中國油、葡萄子油、芝麻油或其混合物制成。
12．如權(quán)利要求11所述的脂類混合物，其中使用至少兩種具體油的混合物。
13．前述權(quán)利要求之一的脂類混合物作為或以化妝品制劑形式的使用。
14．前述權(quán)利要求1至12之一的脂類混合物作為或以藥物制劑形式的使用。
15．如權(quán)利要求14所述的使用，用于治療皮膚干燥、神經(jīng)性皮炎、特應(yīng)性濕疹及類似的皮膚疾病。
全文摘要
具有生理有效量多不飽和脂肪酸和/或其衍生物的脂類混合物,它具有生理有效量改性椰子油,主要包含甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯形式的C
文檔編號A61K8/00GK1286679SQ99801689
公開日2001年3月7日 申請日期1999年2月2日 優(yōu)先權(quán)日1998年2月4日
發(fā)明者E·弗爾南德斯－克萊因萊恩, M·豪澤, O·馮施特滕 申請人:強(qiáng)生有限公司