專利名稱：脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用。
當(dāng)人體衰老時(shí)，其細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)發(fā)生變化，醫(yī)生和營(yíng)養(yǎng)學(xué)家們有著不同的認(rèn)識(shí)。
醫(yī)生們認(rèn)為衰老細(xì)胞生物膜膽固醇與磷脂的比值增高，是由膽固醇的升高造成的，過(guò)多的膽固醇對(duì)機(jī)體來(lái)說(shuō)是有害的，因此建議清除升高的這部分膽固醇，同時(shí)控制飲食中膽固醇的攝入量。但大量服用清除膽固醇的藥物和控制含有膽固醇食物的攝入(如蛋黃)，沒(méi)有使情況得到改善，而有些情況則適得其反，使結(jié)果更糟。
營(yíng)養(yǎng)學(xué)家們則認(rèn)為衰老細(xì)胞生物膜膽固醇與磷脂比值的增高，是磷脂缺損的結(jié)果，因此建議補(bǔ)充磷脂，口服卵磷脂和在生活中多食用魚(yú)、肉、蛋等。然而，效果并不顯著。
脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體現(xiàn)有技術(shù)中多是作為藥物的運(yùn)載工具，它所裝的藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)是主體，發(fā)揮治療作用或營(yíng)養(yǎng)作用，脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體膜只是運(yùn)載工具，不攜帶藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體膜就失去意義，即藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)包裹于脂質(zhì)體具有被動(dòng)靶向作用。脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞生物膜十分相似，相似相溶，傳統(tǒng)觀點(diǎn)認(rèn)為，容易定向分布在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富的組織器官中，由于癌組織的網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)豐富，脂質(zhì)體可集中分布于癌組織內(nèi)部或癌細(xì)胞周?chē)⑨尫潘乃幬?，即是作為病理藥劑運(yùn)載工具。實(shí)際應(yīng)用中，脂質(zhì)體注射到體內(nèi)后，人體的各正常組織器官對(duì)脂質(zhì)體有很大程度的截流，如在肝、脾臟器有較高分布。
本發(fā)明的目的是提供一種常規(guī)應(yīng)用于藥物制劑或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)運(yùn)載的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明是從生物體最基本單位細(xì)胞開(kāi)始的，在細(xì)胞的細(xì)胞膜、細(xì)胞漿和細(xì)胞核(RNA、DNA)結(jié)構(gòu)中，細(xì)胞膜主宰著物質(zhì)交換和信息交流。正常狀態(tài)的細(xì)胞膜其磷脂和膽固醇以一定的比例有機(jī)結(jié)合構(gòu)成，非正常狀態(tài)的細(xì)胞膜，如細(xì)胞受到外邪侵襲或自身劇烈運(yùn)動(dòng)時(shí)，磷脂會(huì)從細(xì)胞膜上脫落出去參與機(jī)體的生化反應(yīng)，這樣就在細(xì)胞膜上出現(xiàn)了一個(gè)暫時(shí)的空缺，如不及時(shí)補(bǔ)上，會(huì)被周?chē)哪懝檀妓妫?xì)胞膜磷脂和膽固醇正常的比例被破壞，細(xì)胞膜的生物性質(zhì)發(fā)生改變，以致整個(gè)細(xì)胞、組織和器官呈現(xiàn)衰老狀態(tài)，如果能及時(shí)補(bǔ)充活性磷脂，細(xì)胞膜磷脂的缺損就會(huì)得到修復(fù)，在細(xì)胞水平上阻延衰老進(jìn)程。現(xiàn)在關(guān)鍵的問(wèn)題是活性磷脂，也就是說(shuō)我們要補(bǔ)充的磷脂的生物活性要與細(xì)胞膜磷脂的生物活性相同或相似，只有這樣，細(xì)胞生物膜才能接受外來(lái)磷脂，而外來(lái)的磷脂才能把細(xì)胞生物膜磷脂缺損的空缺補(bǔ)上，定向修復(fù)。脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體具有與細(xì)胞膜磷脂相似的活性，能主動(dòng)靶向?qū)ふ宜ダ霞?xì)胞進(jìn)行磷脂缺損的定向修復(fù)，使衰老細(xì)胞恢復(fù)正常的生理功能。本發(fā)明的目的就是這樣實(shí)現(xiàn)的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞生物膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，其特殊之處是將脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體膜所包裹的藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)去掉，即在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟。
現(xiàn)有的如前所述的醫(yī)學(xué)界抗衰老的解決方法控制膽固醇的攝入量沒(méi)有使情況得到改善；而營(yíng)養(yǎng)學(xué)家補(bǔ)充磷脂的建議也沒(méi)有明顯的效果，因?yàn)檫@些磷脂同細(xì)胞膜中與膽固醇有機(jī)結(jié)合的磷脂有本質(zhì)的不同，不具有細(xì)胞膜中磷脂的活性，，因此這些磷脂只能作為營(yíng)養(yǎng)素被人體吸收，沒(méi)有功能性的保健作用。而脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體具有與細(xì)胞膜中與膽固醇有機(jī)結(jié)合的磷脂相似的活性，但常規(guī)脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體多是作為藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的運(yùn)載工具，它所裝的藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)是主體，發(fā)揮治療或營(yíng)養(yǎng)作用，脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體膜只是運(yùn)載工具，不攜帶藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體膜就失去意義。
本發(fā)明將常規(guī)用于治病的運(yùn)載藥物工具，改為對(duì)人體衰老細(xì)胞膜磷脂缺損定向的修復(fù)藥物中的應(yīng)用，克服了長(zhǎng)期以來(lái)脂質(zhì)體和多項(xiàng)質(zhì)脂體只是作為運(yùn)載藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的工具的偏見(jiàn)。實(shí)踐中，中國(guó)醫(yī)科大學(xué)運(yùn)動(dòng)員馬玲在97年中國(guó)大學(xué)生運(yùn)動(dòng)會(huì)上5000米運(yùn)動(dòng)會(huì)前4天服用本發(fā)明幾粒膠囊，在本屆運(yùn)動(dòng)會(huì)上將自己的最好成績(jī)提高了1分20秒，以往自己的最好成績(jī)距中國(guó)醫(yī)科大學(xué)的最高紀(jì)錄差20秒。正常的細(xì)胞膜是由磷脂和膽固醇以一定比例有機(jī)結(jié)合而成，當(dāng)人體衰老或進(jìn)行劇烈運(yùn)動(dòng)的時(shí)候，細(xì)胞膜中的磷脂和膽固醇的比例發(fā)生改變，膜上與膽固醇相結(jié)合的磷脂脫落去參與相應(yīng)的生化反應(yīng)，細(xì)胞膜中的磷脂數(shù)量急劇減少，造成細(xì)胞膜中的磷脂出現(xiàn)動(dòng)態(tài)空缺，這個(gè)空缺如果沒(méi)有相應(yīng)的磷脂及時(shí)補(bǔ)充，就可能由膽固醇自動(dòng)填充，因而造成由膜結(jié)構(gòu)改變所引發(fā)的一系列生理生化功能的改變，即細(xì)胞膜的膽固醇和磷脂的比例發(fā)生了改變，磷脂在細(xì)胞膜所占的比例愈來(lái)愈少，膽固醇占的比例愈來(lái)愈多，導(dǎo)致細(xì)胞膜的通透性改變，膜離子通道的功能受限，細(xì)胞與外界進(jìn)行物質(zhì)及信息交換質(zhì)量下降，補(bǔ)充一個(gè)具有細(xì)胞膜中活性的磷脂，即會(huì)使細(xì)胞膜恢復(fù)正常，我們?cè)鲞^(guò)實(shí)驗(yàn)補(bǔ)充單體磷脂，但沒(méi)有明顯的效果，因?yàn)榧?xì)胞膜中的磷脂是與膽固醇有機(jī)結(jié)合的，單體磷脂不具備與膽固醇結(jié)合后的磷脂的生物活性，所以不能定向修復(fù)細(xì)胞膜磷脂的缺損，實(shí)踐中脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體具有與細(xì)胞膜中磷脂和膽固醇的有機(jī)結(jié)合體相似的結(jié)構(gòu)，它的磷脂也具有與細(xì)胞膜中磷脂相似的活性，可以定向補(bǔ)充磷脂定向修復(fù)，即主動(dòng)尋靶性，這一點(diǎn)與游離的磷脂有本質(zhì)的不同。人體在劇烈運(yùn)動(dòng)時(shí)肌體會(huì)有很多細(xì)胞膜受到損傷，而脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體正是具有主動(dòng)尋不正常細(xì)胞膜的主動(dòng)靶向性，并填補(bǔ)此處，將其修復(fù)好。將脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體涂抹于皮膚表面，與沒(méi)涂抹的同一人的另一部分皮膚相比，具有明顯的光澤和彈性。當(dāng)遇到衰老細(xì)胞也就是膽固醇和卵磷脂的比例發(fā)生改變的細(xì)胞后，它們鑲嵌結(jié)合，脂質(zhì)體完成主動(dòng)尋靶功能，然后脂質(zhì)體中的磷脂補(bǔ)充到細(xì)胞膜中磷脂缺損的部位，與細(xì)胞膜融合在一起，起到定向修復(fù)衰老細(xì)胞膜的作用，以恢復(fù)細(xì)胞膜的正常功能，從而在細(xì)胞水平上，阻延了細(xì)胞的衰老進(jìn)程。本發(fā)明所用的主要是脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的膜，利用它對(duì)衰老細(xì)胞進(jìn)行定向修復(fù)，它也可以包裹藥物，但藥物只是起到扶正的效果，輔助療效。
動(dòng)物和人的實(shí)驗(yàn)均表明本發(fā)明能夠有效地補(bǔ)充衰老細(xì)胞生物膜磷脂的缺損，阻延細(xì)胞衰老進(jìn)程，提高動(dòng)物和人的整體的應(yīng)激能力，可使人類(lèi)在健康的環(huán)境下生活、學(xué)習(xí)和劇烈運(yùn)動(dòng)后體能迅速恢復(fù)。(見(jiàn)實(shí)驗(yàn))摘要本發(fā)明灌胃給予小鼠2.5g/kg和5g/kg，每天一次，連續(xù)給藥七天，可顯著延長(zhǎng)小鼠低溫游泳時(shí)間，劑正常組和卵磷脂組比較有顯著性差異。同法給予小鼠1.66g/kg，5g/kg，本發(fā)明大劑量組可延長(zhǎng)小鼠常壓缺氧條件下的存活時(shí)間，正常對(duì)照組及卵磷脂組比較無(wú)顯著性差異，同步檢測(cè)小鼠臟器指數(shù)及體重變化，各組均未見(jiàn)顯著性差異。試驗(yàn)?zāi)康母鶕?jù)本發(fā)明延緩衰老的基本作用，本試驗(yàn)選用了抗疲勞，常壓耐缺氧及臟器系數(shù)測(cè)定等方察了本發(fā)明抗勞，耐缺氧作用及對(duì)免疫器官的影響，并與卵磷脂同步進(jìn)行比較，以比較二者差異。受試藥物1、本發(fā)明2、卵磷脂動(dòng)物昆明種小鼠，體重18-22g雌雄各半。由沈陽(yáng)醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)動(dòng)物提供(合格證遼實(shí)質(zhì)合字和中國(guó)醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中心提供，遼實(shí)質(zhì)合字008)。
顆粒飼料購(gòu)于東北第六制藥廠飼料分廠試驗(yàn)方法1、抗疲勞試驗(yàn)取健康小鼠40只按體重(20±2g)，性別(雌雄各半)隨機(jī)分為4組，每組10只(正常對(duì)照組，卵磷脂組，本發(fā)明小劑量組，大劑量組)，分別灌胃給予生理鹽水，于末次給藥，卵磷脂，本發(fā)明等不同劑量，每日一次，連續(xù)七天，45分鐘將小鼠投入20±0.5℃恒溫水槽內(nèi)游泳，水深25cm，記錄小鼠下沉，不再浮起的時(shí)間，各給藥組與空白組之間進(jìn)行組間在檢驗(yàn)。
2、常壓耐缺氧實(shí)驗(yàn)取健康小鼠40只，按體重和性別隨機(jī)分為4組，每組10只，空白對(duì)照組灌胃給予生理鹽水，給藥組灌胃給予本發(fā)明(二個(gè)劑量)，陽(yáng)性對(duì)照組給予卵磷脂，按0.2ml/10g給藥，每天1次，連續(xù)七天。末次給藥后45分鐘將小鼠放入容積相等的250ml廣口瓶?jī)?nèi)密閉，瓶?jī)?nèi)放入鈉石灰10g，瓶塞涂勻凡士林，封口時(shí)記時(shí)，以呼吸停止為指標(biāo)，記錄動(dòng)物的存活時(shí)間，各給藥組與空白對(duì)照組之間進(jìn)行組間在檢驗(yàn)。
3、臟器系數(shù)檢測(cè)試驗(yàn)分組給藥方法與時(shí)間同上，末次給藥后將小鼠急性處死，解剖此臟器(本實(shí)驗(yàn)中為胸腺、脾臟、肝臟)，立即稱重。每個(gè)臟器的重量(mg，g)除以該動(dòng)物的體重(g)，即為臟器指數(shù)。體重測(cè)定指標(biāo)為給藥前后動(dòng)物自身體重之差值，各給藥組與空白對(duì)照組之間進(jìn)行組間在檢驗(yàn)。
試驗(yàn)結(jié)果1、本發(fā)明對(duì)小鼠游泳時(shí)間的影響(±SD)組別 動(dòng)物只數(shù)(n) 劑量(g/kg) 卵磷脂含量(％) 存活時(shí)間正常對(duì)照組 10- -42.29±18.23卵磷脂組 10 1.3 547.35±26.83本發(fā)明小劑量組 10 2.5 3.1 51.08±22.74*本發(fā)明大劑量組 10 56.2 71.90±18.71**，△*，p＜0.05，**p＜0.01與正常對(duì)照組比較△，p＜0.05，與卵磷脂組比較2、本發(fā)明對(duì)小鼠常壓耐缺氧作用(±SD)組別動(dòng)物只數(shù)(n) 劑量(g/kg) 卵磷脂含量(％) 存活時(shí)間正常對(duì)照組 10 - - 37.79±10.11卵磷脂組 10 1.3 536.31±13.07本發(fā)明小劑量組 10 1.16 2.07 36.80±10.54本發(fā)明大劑量組 10 5 6.2 40.24±11.013、本發(fā)明對(duì)小鼠免疫器官重量的影響(±SD)組別 動(dòng)物只數(shù)(n) 劑量(g/kg) 體重(g) 胸腺指數(shù) 脾指數(shù)正常對(duì)照組 10 - 18-22 3.49±0.83 5.32±1.72卵磷脂組10 1.3 18-22 3.19±1.20 4.25±0.55本發(fā)明小劑量組 10 1.1618-22 3.47±0.96 4.43±0.81本發(fā)明大劑量組 10 5 18-22 3.70±1.21 4.87±1.804、本發(fā)明對(duì)小鼠體重及肝臟重量的影響(±SD)組別 動(dòng)物只數(shù)(n) 劑量(g/kg) 體重(g) 體重差值(g) 肝臟指數(shù)(g/kg)正常對(duì)照組 10 - 18-22 5.80±1.32 0.58±0.11卵磷脂組10 1.3 18-22 5.78±2.58 0.53±0.10本發(fā)明小劑量組 10 1.1618-22 4.90±1.85 0.55±0.08本發(fā)明大劑量組 10 5 18-22 5.15±1.81 0.59±0.10結(jié)論1、在本試驗(yàn)條件下，灌胃給予小鼠2.5g/kg的本發(fā)明，連續(xù)七天均可顯著延長(zhǎng)小鼠游泳時(shí)間，說(shuō)明本發(fā)明有顯著的抗疲勞作用，且該作用明顯優(yōu)于卵磷脂。
2、在本試驗(yàn)條件下，未見(jiàn)卵磷脂對(duì)本發(fā)明小鼠體重增長(zhǎng)有明顯增加作用，對(duì)肝臟、脾臟、胸腺等臟器沒(méi)有明顯影響，與卵磷脂比較未見(jiàn)顯著差異。
實(shí)踐中用多項(xiàng)脂質(zhì)體和脂質(zhì)體作為運(yùn)載工具治療癌癥并沒(méi)有顯著的效果，脂質(zhì)體注射到體內(nèi)后，人體的肝、脾臟器有較高的分布，因?yàn)楦纹⑺ダ霞?xì)胞與新生細(xì)胞交替頻繁。
本發(fā)明的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體可以是空囊，其囊起到主動(dòng)補(bǔ)磷的作用，囊內(nèi)也可包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，但包裹的藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)只是起輔助治療作用，本發(fā)明可用單一磷脂如卵磷脂，也可用復(fù)合磷脂如卵磷脂、腦磷脂、心磷脂、大豆磷脂，增加其韌性，本發(fā)明將脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體用于制備細(xì)胞膜缺損定向修復(fù)和延緩衰老的藥物，可用于全身或局部衰老或細(xì)胞損傷部位，給藥途徑可以是涂抹、口服或注射，在治療疾病方面可用于對(duì)膽固醇和磷脂比例失調(diào)的各種疾病的治療等。
實(shí)施例1脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，是在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶0.618的比例采用熔融法制備，具體工藝如下把膽固醇與磷脂分別加熱到其熔點(diǎn)，使其熔化，將熔融狀態(tài)的膽固醇和磷脂充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?，放入水中，膽固醇和磷脂組成的混合物的重量與水的重量比為1∶0.5，放至室溫狀態(tài)即可。
實(shí)施例2脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，是在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶1.382的比例采用熔融法制備，具體工藝如下把膽固醇與磷脂分別加熱到其熔點(diǎn)，使其熔化，將熔融狀態(tài)的膽固醇和磷脂充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆颍湃胨?，膽固醇和磷脂組成的混合物的重量與水的重量比為1∶20，放至室溫狀態(tài)即可。
實(shí)施例3脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶1的比例采用熔融法制備，具體工藝如下把膽固醇與磷脂分別加熱到其熔點(diǎn)，使其熔化，將熔融狀態(tài)的膽固醇和磷脂充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?，放入水中，膽固醇和磷脂組成的混合物的重量與水的重量比為1∶5，放至室溫狀態(tài)即可。
實(shí)施例4脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶0.618的比例采用下述方法制備把膽固醇與磷脂分別用過(guò)量的有機(jī)溶媒氯仿溶解，然后混合均勻，放入水中，加熱使有機(jī)溶媒氯仿完全揮發(fā)，膽固醇和磷脂組成的混合物的重量與水的重量比為1∶0.382。
實(shí)施例5脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶1.382的比例采用下述方法制備把膽固醇與磷脂分別用過(guò)量的有機(jī)溶媒乙醚溶解，然后混合均勻，放入水中，加熱使有機(jī)溶媒乙醚完全揮發(fā)，膽固醇和磷脂組成的混合物的重量與水的重量比為1∶20。
實(shí)施例6脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶1的比例采用下述方法制備把膽固醇與磷脂分別用過(guò)量的有機(jī)溶媒丙酮溶解，然后混合均勻，放入水中，加熱使有機(jī)溶媒丙酮完全揮發(fā)，膽固醇和磷脂組成的混合物的重量與水的重量比為1∶6。
實(shí)施例7脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶0.7的比例采用下述方法制備把膽固醇與磷脂分別用過(guò)量的有機(jī)溶媒丙酮稀釋，再將上述成份加入磷酸鹽緩沖溶液中，膽固醇和磷脂組成的混合物重量與磷酸鹽緩沖溶液的重量比為1∶0.382，然后過(guò)分子篩，加熱使有機(jī)溶媒丙酮完全揮發(fā)，磷酸鹽緩沖溶液為磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉混合液，其濃度為0.0667mol/L。
實(shí)施例8脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶1.3的比例采用下述方法制備把膽固醇與磷脂分別用過(guò)量的有機(jī)溶媒丙酮稀釋，再將上述成份加入磷酸鹽緩沖溶液中，膽固醇和磷脂組成的混合物重量與磷酸鹽緩沖溶液的重量比為1∶10，然后過(guò)分子篩，加熱使有機(jī)溶媒丙酮完全揮發(fā)，磷酸鹽緩沖溶液為磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀混合液，緩沖溶液的濃度為0.0667mol/L。
實(shí)施例9、脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶1的比例采用下述方法制備把膽固醇與磷脂分別用過(guò)量的有機(jī)溶媒丙酮稀釋，再將上述成份加入磷酸鹽緩沖溶液中，膽固醇和磷脂組成的混合物重量與磷酸鹽緩沖溶液的重量比為1∶2，然后過(guò)分子篩，加熱使有機(jī)溶媒丙酮完全揮發(fā)，磷酸鹽緩沖溶液為磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉溫合液，緩沖溶液的濃度為0.0667mol/L。
權(quán)利要求
1.一種脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，其特征在于將脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體膜所包裹的藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)去掉，即在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶(0.618-1.382)的比例采用熔融法制備把膽固醇與磷脂分別加熱到其熔點(diǎn)，使其熔化，將熔融狀態(tài)的膽固醇和磷脂充分?jǐn)嚢杌旌暇鶆?，放入水中，膽固醇和磷脂組成的混合物的重量與水的重量比為1∶(0.5-20)，放至室溫狀態(tài)即可。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶(0.618-1.382)的比例采用下述方法制備把膽固醇與磷脂分別用過(guò)量的有機(jī)溶媒氯仿溶解，然后混合均勻，放入水中，加熱使有機(jī)溶媒氯仿完全揮發(fā)，膽固醇和磷脂組成的混合物的重量與水的重量比為1∶(0.382-20)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的有機(jī)溶媒氯仿也可由乙醚或丙酮代替。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中，去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟，具體制作工藝如下將膽固醇與磷脂以克分子間1∶(0.618-1.382)的比例采用下述方法制備把膽固醇與磷脂分別用過(guò)量的有機(jī)溶媒丙酮稀釋，再將上述成份加入磷酸鹽緩沖溶液中，膽固醇和磷脂組成的混合物重量與磷酸鹽緩沖溶液的重量比為1∶(0.382-20)，然后過(guò)分子篩，加熱使有機(jī)溶媒丙酮完全揮發(fā)，緩沖溶液的濃度為0.0667mol/L。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的磷酸鹽溶液或以是磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉混合液也可以是磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀混合液。
全文摘要
一種脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體在制備阻延衰老和細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù)藥物中的應(yīng)用,是將脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體膜所包裹的藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)去掉,即在脂質(zhì)體和多項(xiàng)脂質(zhì)體的制作工藝中去掉包裹藥物或營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的步驟,本發(fā)明將常規(guī)用于治病的運(yùn)載藥物工具改為對(duì)人體衰老細(xì)胞膜磷脂缺損定向修復(fù),恢復(fù)細(xì)胞膜的正常功能,從而在細(xì)胞水平上阻延了細(xì)胞的衰老進(jìn)程。
文檔編號(hào)A61K31/66GK1258504SQ9812112
公開(kāi)日2000年7月5日 申請(qǐng)日期1998年12月25日 優(yōu)先權(quán)日1998年12月25日
發(fā)明者夏錦明 申請(qǐng)人:夏錦明