一種栓劑及其制備方法與流程

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導(dǎo)航： X技術(shù)> 最新專利>醫(yī)藥醫(yī)療技術(shù)的改進(jìn);醫(yī)療器械制造及應(yīng)用技術(shù)

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種栓劑及其制備方法。

背景技術(shù)：

百草婦炎清栓(亦稱百仙婦炎清栓)，由苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉、白礬、冰片、樟腦、硼酸為原料的制劑，具有清熱解毒、祛瘀收斂、殺蟲止癢作用，適用于治療及預(yù)防婦女霉菌性、滴蟲性、細(xì)菌性、淋菌性陰道炎、宮頸炎、宮頸糜爛、白帶過多及老年性陰道炎等婦科常見疾病。栓劑是由藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑，在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。所以栓劑在治療婦科疾病方面雖然具有口服藥物無法替代的作用，而中藥栓劑的外觀性狀對栓劑的質(zhì)量和療效的發(fā)揮具有重要作用?，F(xiàn)有栓劑外觀主要問題是有花斑和裂紋，因此，研究開發(fā)具有良好外觀性狀的百草婦炎清栓，對于產(chǎn)品的市場開拓和質(zhì)量控制具有重要意義。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種栓劑及制法；本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)，通過大量的試驗優(yōu)化篩選，解決了影響栓劑外觀的花斑和裂紋問題，提供的產(chǎn)品療效確切、性質(zhì)穩(wěn)定、使用方便。

本發(fā)明通過下述技術(shù)方案實現(xiàn)的：

一種栓劑：苦參640重量份，百部320重量份，蛇床子320重量份，仙鶴草320重量份，紫珠葉320重量份，取苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至25℃時相對密度為1.08～1.10的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至25℃時相對密度為1.30～1.35的稠膏，得到藥膏，加入輔料，制成栓劑。

其中原料和輔料用量如下：藥膏5％-25％、白礬0.1％-1％、硼酸0.5％-5％、樟腦0.1％-1％、冰片0.05％-0.5％、甘油15％-35％、硬脂酸聚烴氧(40)酯20％-70％、聚乙二醇40005％-45％。

經(jīng)過優(yōu)選，其中原料和輔料用量為：藥膏16％-20％、白礬0.2％-0.8％、硼酸2％-4％、樟腦0.2％-0.8％、冰片0.1％-0.4％、甘油20％-30％、硬脂酸聚烴氧(40)酯26％-52％、聚乙二醇40007％-30％。

經(jīng)過進(jìn)一步優(yōu)選，其中原料和輔料用量為：藥膏18.75％、白礬0.5％、硼酸3％、樟腦0.5％、冰片0.25％、甘油27％、硬脂酸聚烴氧(40)酯35％、聚乙二醇400015％。

試驗例：以外觀性狀為考核指標(biāo)，優(yōu)化篩選不同輔料種類和用量對百草婦炎清栓質(zhì)量的影響。

一、輔料種類篩選：

1.樣品制備方法：取白礬、硼酸粉碎成最細(xì)粉，備用；苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至相對密度為1.08---1.10(25℃)的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度為1.30-1.35(25℃)的稠膏，加入甘油攪拌均勻，再加入白礬和硼酸，加熱攪拌均勻，備用。另取輔料，加熱使熔化，加入到上述藥液中，攪勻；取冰片、樟腦用少量乙醇溶解，加入，攪勻，澆模，即得，觀察樣品外觀。

2.輔料種類篩選表

注：其它用量指的是白礬、硼酸、樟腦、冰片的總量。

3.結(jié)果分析：從上述栓劑外觀測定結(jié)果可以看出，栓劑外觀主要問題是有花斑和裂紋，而經(jīng)過優(yōu)化篩選可以看出樣品5的外觀略好于其它4個輔料的配比，因此我們初步選定處方5的輔料組合來進(jìn)一步優(yōu)化篩選。

二、輔料用量篩選：

在明確了處方中輔料種類后，我們對其用量進(jìn)行了優(yōu)化篩選。

1.樣品制備方法：取白礬、硼酸粉碎成最細(xì)粉，備用；苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至相對密度為1.08---1.10(25℃)的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度為1.30-1.35(25℃)的稠膏，加入甘油攪拌均勻，再加入白礬和硼酸，加熱攪拌均勻，備用。另取聚乙二醇4000和硬脂酸聚烴氧(40)酯，加熱使熔化，加入到上述藥液中，攪勻；取冰片、樟腦用少量乙醇溶解，加入，攪勻，澆模，即得，觀察栓劑外觀。

2.用量統(tǒng)計表

3.結(jié)果分析：從上述測定結(jié)果可以看出，當(dāng)藥膏用量在5％-25％之間、甘油用量在15％-35％之間、硬脂酸聚烴氧(40)酯用量在20％-70％之間、聚乙二醇4000用量在5％-45％之間所制得的百草婦炎清栓的外觀無花斑，完全滿足栓劑的要求，因此我們篩選的用量范圍是合理的。

4.驗證實驗：

(1)用量統(tǒng)計表

(2)結(jié)果分析：從上述結(jié)果可以看出，當(dāng)藥膏用量低于16％或高于20％、甘油用量低于20％或高于30％、硬脂酸聚烴氧(40)酯用量低于26％或高于52％、聚乙二醇4000用量低于7％或高于30％所制得的百草婦炎清栓外表面花斑較多，栓劑質(zhì)量不合格，從而也進(jìn)一步證明了前面我們篩選的用量的合理性。

三、優(yōu)化試驗：

為了更好優(yōu)化篩選百草婦炎清栓原輔料用量，同時使得樣品的外觀達(dá)到更加理想的效果，我們在上述已經(jīng)篩選后的用量范圍內(nèi)進(jìn)一步進(jìn)行優(yōu)化篩選。

1.樣品制備方法：取白礬、硼酸粉碎成最細(xì)粉，備用；苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至相對密度為1.08---1.10(25℃)的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度為1.30-1.35(25℃)的稠膏，加入甘油攪拌均勻，再加入白礬和硼酸，加熱攪拌均勻，備用。另取聚乙二醇4000和硬脂酸聚烴氧(40)酯，加熱使熔化，加入到上述藥液中，攪勻；取冰片、樟腦用少量乙醇溶解，加入，攪勻，澆模，即得，所得樣品觀察外觀性狀。

2.用量統(tǒng)計表

3.結(jié)果分析：從上面的測定結(jié)果可以看出，在進(jìn)一步優(yōu)化后，當(dāng)藥膏用量在16％-20％之間、甘油用量在20％-30％之間、硬脂酸聚烴氧(40)酯用量在26％-52％之間、聚乙二醇4000用量在7％-30％之間時栓劑的外觀性狀進(jìn)一步得到改善，其中處方4的效果最優(yōu)。

具體的實施方式：

實施例1：苦參640g，百部320g，蛇床子320g，仙鶴草320g，紫珠葉320g，取苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至25℃時相對密度為1.08～1.10的清膏，加95％乙醇使含醇量達(dá)60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至25℃時相對密度為1.30～1.35的稠膏，得到藥膏，加入輔料，制成栓劑。

實施例2：藥膏15.75g、白礬0.5g、硼酸3g、樟腦0.5g、冰片0.25g、甘油15g、s-4020g、聚乙二醇400045g。

(1)將藥膏與甘油混合置于配料罐中，攪拌；

(2)將硼酸、白礬置配料罐中，加熱，攪拌均勻；

(3)將聚乙二醇4000、硬脂酸聚烴氧(40)酯加熱熔化，加入到(2)的配料罐中，攪拌均勻；