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分子探針顯像劑及其制備方法與流程

文檔序號(hào):12343701閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種分子探針顯像劑,其特征在于,該分子探針顯像劑為Tc-N2O3 SPECT,所述的Tc-N2O3 SPECT顯像劑化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:

其中,Et為乙基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的分子探針顯像劑的制備方法,其特征在于,所述的制備方法的合成路線如下:

所述的制備方法包括以下步驟:

(1)化合物1的合成:

鄰羥基苯甲醇在酸催化劑下與2-甲基丙烯反應(yīng)生成鄰叔丁氧基苯甲醇,然后再用氧化劑氧化生成化合物1;

(2)化合物2的合成:

取步驟(1)制備的化合物1 加入乙二胺,在攪拌條件下,加熱至回流過夜,繼續(xù)攪拌反應(yīng),反應(yīng)完全后,將反應(yīng)液冷卻至室溫,然后加入還原劑制得化合物2;

(3)化合物3的合成:

化合物2加入2-二乙氨基乙基溴、堿、碘化鉀及乙腈,加熱至回流過夜制得化合物3;

(4)化合物4的合成:

化合物3與溴乙酸叔丁酯、二異丙基乙胺及乙腈混合,在室溫?cái)嚢柽^夜,分離純化后制得化合物4;

(5)化合物5的合成:

將化合物4 溶解于混合液中,室溫?cái)嚢璨⒌渭欲}酸乙醚液,分離純化后制得化合物5的鹽酸鹽;

(6)化合物Re-5的合成:

取步驟(5)制備的化合物5加入四丁基四氯氧代錸酸銨、碳酸鉀和二氯甲烷,加熱回流過夜,分離純化后制得化合物Re-5;

(7)化合物Tc-5的合成:

將化合物5溶解于三氟乙酸中,攪拌后,加入三乙基硅烷,反應(yīng)液濃縮后制得固體產(chǎn)物,該固體產(chǎn)物溶于乙醇,再加入水楊酸水溶液、高锝酸鈉溶液和乙醇,繼續(xù)攪拌反應(yīng),冷卻,即得Tc-5。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟(1)中所述的酸催化劑為三氟甲磺酸。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟(1)中所述的氧化劑為二氧化錳。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟(2)中在攪拌條件下,加熱至90~100℃。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟(2)中所述的還原劑為硼氫化鈉。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟(3)中加熱90~100℃至回流過夜制得化合物3。

8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟(5)中所述的混合液為體積比1:1的三氟乙酸與二氯甲烷混合液。

9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,步驟(6)中加熱90~100℃回流過夜。

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