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控制和治療人體脂肪肝的口服液及其制法的制作方法

文檔序號(hào):11791500閱讀:324來源:國知局

本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域,特別涉及一種控制和治療人體脂肪肝的口服液及其制法。



背景技術(shù):

脂肪肝是由一種或者多種原因引發(fā)的脂肪在肝臟過度沉積的臨床病理綜合征。脂肪肝可以是一個(gè)獨(dú)立的疾病也可以是某些全身性的疾病的并發(fā)表現(xiàn)。隨著居民生活水平的提高,飲食結(jié)構(gòu)也發(fā)生較大的變化,高脂肪,高糖飲食習(xí)慣使脂肪肝的發(fā)病率逐年上升,成為僅此于僅次于病毒性肝炎的第二大肝病。

對(duì)于脂肪肝的治療,一般根據(jù)病因采取措施,例如對(duì)于營養(yǎng)過剩型脂肪肝患者,則使用嚴(yán)格控制飲食,使體能恢復(fù)正常的辦法。另外對(duì)于脂肪肝的治療還有調(diào)節(jié)飲食結(jié)構(gòu),適當(dāng)增加運(yùn)動(dòng),補(bǔ)鋅等方法。西藥常選用保護(hù)肝細(xì)胞、去脂及抗氧化劑等藥物治療脂肪肝,但是目前為止,西藥尚無針對(duì)防治脂肪肝的有效藥物。

中醫(yī)研究表明脂肪肝的形成是由于肝、脾、腎三臟功能失調(diào)所導(dǎo)致水谷精微的運(yùn)化輸布失常,痰飲、水濕內(nèi)生,瘀血停留,形成脂肪肝,因?yàn)轱嬍持饕峭ㄟ^胃的受納、脾的運(yùn)化生成水谷精微,并由脾的轉(zhuǎn)輸作用而布散營養(yǎng)周身,另外肝主疏泄、腎藏精主水對(duì)于水谷精微的正常代謝也起著重要的作用。濕為陰邪,易阻遏氣機(jī),損傷陽氣。水濕之邪重濁粘滯,侵入人體,留滯不化,易滯留于臟腑經(jīng)絡(luò),阻遏氣機(jī)的升降。臟腑經(jīng)絡(luò)阻滯,氣機(jī)不暢,最易損傷或阻遏脾陽,導(dǎo)致脾陽不振,水濕內(nèi)停。脾主運(yùn)化水濕,且為陰土,喜燥而惡濕,對(duì)濕邪又有特殊的易感性,所以脾具有運(yùn)濕而惡濕的特性。中醫(yī)認(rèn)為脾有“運(yùn)化水濕”的功能,若體虛消化不良或暴飲暴食,吃過多油膩、甜食,脾就不能正常運(yùn)化而使“水濕內(nèi)?!保灰驖窬昧舨怀療?,濕為重濁陰邪,有形而沉重,其性黏膩,??勺瓒魵鈾C(jī)、滯礙陽氣使人體氣機(jī)升降失常,經(jīng)絡(luò)阻滯,且濕久化熱則為濕熱,或煉液成痰則為痰濕,甚則成為濕毒,肝氣郁結(jié),氣滯血瘀,肝郁乘脾,脾失健運(yùn),痰濁內(nèi)生,終成痰濁瘀血,流注于肝而成脂肪肝。

現(xiàn)有治療脂肪肝的中藥配方,如專利CN105687615A公開的一種治療脂肪肝的中藥復(fù)方,由重量計(jì)的:月見草20-30g,黃芪20-30g,地龍10-12g,石決明12-15g,鹽補(bǔ)骨脂10-15g,山藥15-20g,熟地15-20g,決明子12-15g,夏枯草10-15g,靈芝10-15g,紅參4-6g,肉桂4-6g,黃連4-6g,甘草10-15g制成;專利CN105688011A涉及一種治療脂肪肝的中藥組合物,由以下成分組成:決明子20份~30份、薏苡2份~15份、陳皮11份~13份、丹參8份~10份、川芎8份~10份、蒲公英4份~5份、郁金4份~5份、生山楂4份~5份、三七2份~3份;以上中藥配方對(duì)脂肪肝具有一定的療效,但上述技術(shù)中原料藥種類多,功效定位不準(zhǔn)確,奏效過程長,對(duì)脂肪肝的治療效果不顯著。



技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:

為了解決上述技術(shù)問題,本發(fā)明提供一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,治療效果明顯,具有吸收快、奏效迅速、服用方便的優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明具體技術(shù)方案如下:

本發(fā)明提供一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,由活性成分、附加劑和水制成,所述活性成分由下列組分制備而成:毛酸漿莪術(shù)流浸膏10-30重量份,莪術(shù)揮發(fā)油2-6重量份,生首烏提取物1-4重量份以及茵陳提取物1-4重量份,所述毛酸漿莪術(shù)流浸膏、生首烏提取物和茵陳提取物的含水量小于45%。

本發(fā)明所提供的活性成分調(diào)節(jié)肝疏泄功能,氣機(jī)調(diào)暢,對(duì)控制和治療人體脂肪肝具有很好的療效;且吸收快、奏效迅速、服用方便、制作成本低。

本發(fā)明制備所述活性成分的各組分的重量份數(shù)為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏22重量份,莪術(shù)揮發(fā)油4重量份,生首烏提取物2.5重量份以及茵陳提取物2.5重量份。

本發(fā)明配方優(yōu)選的,制備每千克所述毛酸漿莪術(shù)流浸膏需要毛酸漿1.5-2.5千克和莪術(shù)1.5-2.5千克,制備每千克所述莪術(shù)揮發(fā)油需要莪術(shù)10-12千克,制備每千克所述生首烏提取物需要生首烏40-100千克,制備每千克所述茵陳提取物需要茵陳30-90千克。

進(jìn)一步本發(fā)明將所述附加劑包括微乳輔料,所述毛酸漿莪術(shù)流浸膏、生首烏提取物和茵陳提取物加入所述微乳輔料后,在乳化均質(zhì)機(jī)中進(jìn)行乳化形成微乳制劑。通過微乳增加口服液中難溶性揮發(fā)油類物質(zhì)的溶解度,可提高液體制劑的穩(wěn)定性。

具體的,所述微乳輔料包括木糖醇酐單油酸酯2-5重量份、脂肪酸丙二醇酯2-5重量份、丙三醇2-3重量份、橘子油1-3重量份以及質(zhì)量濃度為0.5%的枸杞多糖水溶液5-10重量份。

進(jìn)一步的方案中,所述附加劑包括甘露糖醇3-7重量份、甘草酸二鈉2-5重量份以及苯甲酸鈉1-3重量份。

所述附加劑還包括水楊酸鈉2-7重量份、吐溫20 1-5重量份以及十二烷基磺酸鈉1-5重量份。三者協(xié)同添加,使得溶劑的溶解度增大,并形成單相締合膠體溶液,且進(jìn)一步增加難溶性藥物制劑的穩(wěn)定性,通過改善的物理性質(zhì)延緩其吸收,藥效更長久。

本發(fā)明另一方面提供了一種控制和治療人體脂肪肝的口服液的制法,所述活性成分包括如下步驟:

1)所述莪術(shù)提取莪術(shù)揮發(fā)油,備用;藥渣加水煎煮三次,第一次加水量為藥渣總重的8倍,煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍,煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3倍,煎煮1h;合并煎煮液,過濾,濾液濃縮至相對(duì)密度為1.20-1.25的浸膏,得到莪術(shù)流浸膏;

2)所述毛酸漿加水煎煮三次,第一次加水量為原料總重的11倍,煎煮3h;第二次加水量為原料總重的8倍,煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍,煎煮1h;加95%的乙醇進(jìn)行醇沉,過濾,濾液濃縮至60℃下相對(duì)密度為1.10-1.40的浸膏,得到毛酸漿流浸膏,與莪術(shù)流浸膏合并,均質(zhì)后得毛酸漿莪術(shù)流浸膏;

3)所述生首烏粉碎機(jī)磨成細(xì)粉,加乙醇回流提取三次,第一次加10倍量75%的乙醇,回流提取5h;第二次加7倍量75%的乙醇,回流提取3h;第三次加4倍量75%的乙醇,回流提取1h;合并回流液,過濾,濾液減壓濃縮,得生首烏提取物;

4)所述茵陳加水煎煮三次,第一次加水量為茵陳總重的8倍,煎煮3h;第二次加水量為茵陳總重的5倍,煎煮2h;第三次加水量為茵陳總重的3倍,煎煮1h;合并煎煮液,過濾,濾液濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20的浸膏,用2倍量50%乙醇水溶液溶解,上大孔吸附樹脂柱,先用水洗,棄去洗脫液,再用10%-15%乙醇水溶液洗,至接近無色,棄去洗脫液,再用55%-75%乙醇水溶液洗脫20個(gè)柱體積,收集洗脫液,濃縮,得茵陳提取物;

5)將木糖醇酐單油酸酯、脂肪酸丙二醇酯、丙三醇、橘子油以及枸杞多糖水溶液混合形成微乳輔料液,備用;

6)將步驟3)的生首烏提取物和步驟4)的茵陳提取物加水適量,攪拌使懸浮,用40%氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至7.5,與步驟2)的毛酸漿莪術(shù)流浸膏合并濃配,加40%氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至7.5,在4-7℃冷藏72小時(shí),取上清液即得濃配液,加入步驟5)所述微乳輔料液后,在乳化均質(zhì)機(jī)中進(jìn)行乳化形成微乳劑;

7)將步驟1)的莪術(shù)揮發(fā)油加入水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉,與步驟6)所述的微乳劑合并,加入甘露糖醇、甘草酸二鈉以及苯甲酸鈉,混合均勻,用水調(diào)整體積至規(guī)定體積,濾過,分裝,滅菌,即得。

其中,步驟1)中的莪術(shù)提取揮發(fā)油的具體方法為:莪術(shù)酌予碎斷,加入8倍量水浸泡12小時(shí),蒸餾提取8小時(shí),蒸餾所得莪術(shù)揮發(fā)油取容器收集。

本發(fā)明的控制和治療人體脂肪肝的口服液通過上述方法制備,產(chǎn)品活性成分純度高,充分利用原料藥,使得該口服液治療效果顯著。

本發(fā)明所述口服液對(duì)人體脂肪肝具有很好的療效,有效率高,副作用小,并且所用原料藥的品種少,節(jié)約了成本;并且服用及攜帶更加方便,進(jìn)一步提高了組合物的生物利用度及療效。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明的一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,由活性成分、附加劑和水制成,所述活性成分由下列組分加工制備而成:毛酸漿莪術(shù)流浸膏10-30重量份,莪術(shù)揮發(fā)油2-6重量份,生首烏提取物1-4重量份以及茵陳提取物1-4重量份,所述毛酸漿莪術(shù)流浸膏、生首烏提取物和茵陳提取物的含水量小于45%。其中,制備每千克所述毛酸漿莪術(shù)流浸膏需要毛酸漿1.5-2.5千克和莪術(shù)1.5-2.5千克,制備每千克所述莪術(shù)揮發(fā)油需要莪術(shù)10-12千克,制備每千克所述生首烏提取物需要生首烏40-100千克,制備每千克所述茵陳提取物需要茵陳30-90千克。具體的實(shí)施例如下。

實(shí)施例1

一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,活性成分的配方為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏1000g,莪術(shù)揮發(fā)油200g,生首烏提取物100g以及茵陳提取物100g。

制備方法:

1)所述莪術(shù)提取莪術(shù)揮發(fā)油,備用;藥渣經(jīng)水提、醇沉后得莪術(shù)流浸膏;

2)所述毛酸漿經(jīng)水提、醇沉后得到毛酸漿流浸膏,與莪術(shù)流浸膏合并,均質(zhì)后得毛酸漿莪術(shù)流浸膏;

3)生首烏經(jīng)乙醇回流提取,制得生首烏提取物;茵陳經(jīng)水煎煮后用大孔吸附樹脂柱洗脫,收集洗脫液并濃縮,制得茵陳提取物;

4)合并莪術(shù)揮發(fā)油、毛酸漿莪術(shù)流浸膏、生首烏提取物及茵陳提取物,加入附加劑,混合均勻,用水調(diào)整體積至規(guī)定體積,濾過,分裝,滅菌,即得。

實(shí)施例2

一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,活性成分的配方為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏3000g,莪術(shù)揮發(fā)油600g,生首烏提取物400g以及茵陳提取物400g。

制備方法如實(shí)施例1所述。

實(shí)施例3

一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,制劑的配方為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏2200g,莪術(shù)揮發(fā)油400g,生首烏提取物250g,茵陳提取物250g,甘露糖醇700g,甘草酸二鈉500g,苯甲酸鈉300g。

制備方法:

1)所述莪術(shù)酌予碎斷,加入8倍量水浸泡12小時(shí),蒸餾提取8小時(shí),蒸餾所得莪術(shù)揮發(fā)油取容器收集,得莪術(shù)揮發(fā)油,備用;藥渣加水煎煮三次,第一次加水量為藥渣總重的8倍,煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍,煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3倍,煎煮1h;合并煎煮液,過濾,濾液濃縮至相對(duì)密度為1.20-1.25的浸膏,得到莪術(shù)流浸膏;

2)所述毛酸漿加水煎煮三次,第一次加水量為原料總重的11倍,煎煮3h;第二次加水量為原料總重的8倍,煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍,煎煮1h;加95%的乙醇進(jìn)行醇沉,過濾,濾液濃縮至60℃下相對(duì)密度為1.10-1.40的浸膏,得到毛酸漿流浸膏,與莪術(shù)流浸膏合并,均質(zhì)后得毛酸漿莪術(shù)流浸膏;

3)所述生首烏粉碎機(jī)磨成細(xì)粉,加乙醇回流提取三次,第一次加10倍量75%的乙醇,回流提取5h;第二次加7倍量75%的乙醇,回流提取3h;第三次加4倍量75%的乙醇,回流提取1h;合并回流液,過濾,濾液減壓濃縮,得生首烏提取物;

4)所述茵陳加水煎煮三次,第一次加水量為茵陳總重的8倍,煎煮3h;第二次加水量為茵陳總重的5倍,煎煮2h;第三次加水量為茵陳總重的3倍,煎煮1h;合并煎煮液,過濾,濾液濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20的浸膏,用2倍量50%乙醇水溶液溶解,上大孔吸附樹脂柱,先用水洗,棄去洗脫液,再用10%-15%乙醇水溶液洗,至接近無色,棄去洗脫液,再用55%-75%乙醇水溶液洗脫20個(gè)柱體積,收集洗脫液,濃縮,得茵陳提取物;

5)將步驟3)的生首烏提取物和步驟4)的茵陳提取物加水適量,攪拌使懸浮,用40%氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至7.5,與步驟2)的毛酸漿莪術(shù)流浸膏合并濃配,加40%氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至7.5,在4-7℃冷藏72小時(shí),取上清液即得濃配液;

6)將步驟1)的莪術(shù)揮發(fā)油與步驟5)所述的濃配液合并,加入甘露糖醇、甘草酸二鈉以及苯甲酸鈉,混合均勻,用水調(diào)整體積至規(guī)定體積,濾過,分裝,滅菌,即得。

實(shí)施例4

一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,制劑的配方為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏2600g,莪術(shù)揮發(fā)油500g,生首烏提取物350g,茵陳提取物350g,甘露糖醇300g,甘草酸二鈉200g,苯甲酸鈉100g,水楊酸鈉700g,吐溫20 500g以及十二烷基磺酸鈉500g。

制備方法:

1)所述莪術(shù)酌予碎斷,加入8倍量水浸泡12小時(shí),蒸餾提取8小時(shí),蒸餾所得莪術(shù)揮發(fā)油取容器收集,得莪術(shù)揮發(fā)油,備用;藥渣加水煎煮三次,第一次加水量為藥渣總重的8倍,煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍,煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3倍,煎煮1h;合并煎煮液,過濾,濾液濃縮至相對(duì)密度為1.20-1.25的浸膏,得到莪術(shù)流浸膏;

2)所述毛酸漿加水煎煮三次,第一次加水量為原料總重的11倍,煎煮3h;第二次加水量為原料總重的8倍,煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍,煎煮1h;加95%的乙醇進(jìn)行醇沉,過濾,濾液濃縮至60℃下相對(duì)密度為1.10-1.40的浸膏,得到毛酸漿流浸膏,與莪術(shù)流浸膏合并,均質(zhì)后得毛酸漿莪術(shù)流浸膏;

3)所述生首烏粉碎機(jī)磨成細(xì)粉,加乙醇回流提取三次,第一次加10倍量75%的乙醇,回流提取5h;第二次加7倍量75%的乙醇,回流提取3h;第三次加4倍量75%的乙醇,回流提取1h;合并回流液,過濾,濾液減壓濃縮,得生首烏提取物;

4)所述茵陳加水煎煮三次,第一次加水量為茵陳總重的8倍,煎煮3h;第二次加水量為茵陳總重的5倍,煎煮2h;第三次加水量為茵陳總重的3倍,煎煮1h;合并煎煮液,過濾,濾液濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20的浸膏,用2倍量50%乙醇水溶液溶解,上大孔吸附樹脂柱,先用水洗,棄去洗脫液,再用10%-15%乙醇水溶液洗,至接近無色,棄去洗脫液,再用55%-75%乙醇水溶液洗脫20個(gè)柱體積,收集洗脫液,濃縮,得茵陳提取物;

5)將步驟3)的生首烏提取物和步驟4)的茵陳提取物加水適量,攪拌使懸浮,用40%氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至7.5,與步驟2)的毛酸漿莪術(shù)流浸膏合并濃配,加40%氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至7.5,在4-7℃冷藏72小時(shí),取上清液即得濃配液;

6)將步驟1)的莪術(shù)揮發(fā)油加入水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉,與步驟5)所述的濃配液合并,加入甘露糖醇、甘草酸二鈉以及苯甲酸鈉,混合均勻,用水調(diào)整體積至規(guī)定體積,濾過,分裝,滅菌,即得。

實(shí)施例5

一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,制劑的配方為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏2200g,莪術(shù)揮發(fā)油400g,生首烏提取物250g,茵陳提取物250g,甘露糖醇450g,甘草酸二鈉350g,苯甲酸鈉200g,水楊酸鈉500g,吐溫20 250g,十二烷基磺酸鈉250g,木糖醇酐單油酸酯350g、脂肪酸丙二醇酯350g、丙三醇250g、橘子油150g以及質(zhì)量濃度為0.5%的枸杞多糖水溶液650g。

制備方法為:

1)所述莪術(shù)酌予碎斷,加入8倍量水浸泡12小時(shí),蒸餾提取8小時(shí),蒸餾所得莪術(shù)揮發(fā)油取容器收集,得莪術(shù)揮發(fā)油,備用;藥渣加水煎煮三次,第一次加水量為藥渣總重的8倍,煎煮3h;第二次加水量為藥渣總重的5倍,煎煮2h;第三次加水量為藥渣總重的3倍,煎煮1h;合并煎煮液,過濾,濾液濃縮至相對(duì)密度為1.20-1.25的浸膏,得到莪術(shù)流浸膏;

2)所述毛酸漿加水煎煮三次,第一次加水量為原料總重的11倍,煎煮3h;第二次加水量為原料總重的8倍,煎煮2h;第三次加水量為原料總重的3倍,煎煮1h;加95%的乙醇進(jìn)行醇沉,過濾,濾液濃縮至60℃下相對(duì)密度為1.10-1.40的浸膏,得到毛酸漿流浸膏,與莪術(shù)流浸膏合并,均質(zhì)后得毛酸漿莪術(shù)流浸膏;

3)所述生首烏粉碎機(jī)磨成細(xì)粉,加乙醇回流提取三次,第一次加10倍量75%的乙醇,回流提取5h;第二次加7倍量75%的乙醇,回流提取3h;第三次加4倍量75%的乙醇,回流提取1h;合并回流液,過濾,濾液減壓濃縮,得生首烏提取物;

4)所述茵陳加水煎煮三次,第一次加水量為茵陳總重的8倍,煎煮3h;第二次加水量為茵陳總重的5倍,煎煮2h;第三次加水量為茵陳總重的3倍,煎煮1h;合并煎煮液,過濾,濾液濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20的浸膏,用2倍量50%乙醇水溶液溶解,上大孔吸附樹脂柱,先用水洗,棄去洗脫液,再用10%-15%乙醇水溶液洗,至接近無色,棄去洗脫液,再用55%-75%乙醇水溶液洗脫20個(gè)柱體積,收集洗脫液,濃縮,得茵陳提取物;

5)將木糖醇酐單油酸酯、脂肪酸丙二醇酯、丙三醇、橘子油以及枸杞多糖水溶液混合形成微乳輔料液,備用;

6)將步驟3)的生首烏提取物和步驟4)的茵陳提取物加水適量,攪拌使懸浮,用40%氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至7.5,與步驟2)的毛酸漿莪術(shù)流浸膏合并濃配,加40%氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至7.5,在4-7℃冷藏72小時(shí),取上清液即得濃配液,加入步驟5)所述微乳輔料液后,在乳化均質(zhì)機(jī)中進(jìn)行乳化形成微乳劑;

7)將步驟1)的莪術(shù)揮發(fā)油加入水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉,與步驟6)所述的微乳劑合并,加入甘露糖醇、甘草酸二鈉以及苯甲酸鈉,混合均勻,用水調(diào)整體積至規(guī)定體積,濾過,分裝,滅菌,即得。

實(shí)施例6

一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,制劑的配方為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏2800g,莪術(shù)揮發(fā)油300g,生首烏提取物300g,茵陳提取物300g,甘露糖醇350g,甘草酸二鈉320g,苯甲酸鈉150g,水楊酸鈉450g,吐溫20 200g,十二烷基磺酸鈉320g,木糖醇酐單油酸酯200g、脂肪酸丙二醇酯200g、丙三醇200g、橘子油100g以及質(zhì)量濃度為0.5%的枸杞多糖水溶液500g。

制備方法:按照實(shí)施例5所述的方法制備。

實(shí)施例7

一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,制劑的配方為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏2600g,莪術(shù)揮發(fā)油500g,生首烏提取物230g,茵陳提取物230g,甘露糖醇550g,甘草酸二鈉400g,苯甲酸鈉200g,水楊酸鈉500g,吐溫20 300g,十二烷基磺酸鈉210g,木糖醇酐單油酸酯500g、脂肪酸丙二醇酯500g、丙三醇300g、橘子油300g以及質(zhì)量濃度為0.5%的枸杞多糖水溶液1000g。

制備方法:按照實(shí)施例5所述的方法制備。

對(duì)照實(shí)施例

一種控制和治療人體脂肪肝的口服液,制劑的配方為:毛酸漿莪術(shù)流浸膏2600g,莪術(shù)揮發(fā)油500g,生首烏提取物350g,茵陳提取物350g,甘露糖醇300g,甘草酸二鈉200g,苯甲酸鈉100g,水楊酸鈉700g,吐溫20 500g。

制備方法:除未添加十二烷基磺酸鈉外,均按照實(shí)施例4所述的方法制備。

試驗(yàn)例1口服液的穩(wěn)定性測(cè)定試驗(yàn)

試驗(yàn)例1影響因素對(duì)比試驗(yàn)

將實(shí)施例1、實(shí)施例3-5、對(duì)照實(shí)施例的口服液分別進(jìn)行高溫試驗(yàn)(60℃)、光照試驗(yàn)(3000LX)進(jìn)行10天試驗(yàn),結(jié)果見表1-3:

觀測(cè)指標(biāo):茵陳中的綠原酸(C16H18O9)。

綠原酸照高效液相色譜法(中國藥典1995年版一部附錄VI D)

色譜條件和系統(tǒng)適用性試驗(yàn):以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-0.05%磷酸溶液(10:90)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長為327nm,理論板數(shù)按綠原酸峰計(jì)算,應(yīng)不低于5000。

對(duì)照品溶液的制備:精密稱取綠原酸對(duì)照品適量,置于棕色量瓶中,加50%甲醇制成每1ml含0.4μg的溶液,搖勻,即得。

供試品溶液的制備:取供試品粉末約1g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入50%甲醇50m,稱定重量,超聲處理30分鐘,放冷,再稱定重量,用50%甲醇補(bǔ)足減失的重量,搖勻,離心,精密量取上清液5ml,置25ml棕色量瓶中,加入50%甲醇至刻度,搖勻,濾過,取續(xù)濾液,即得。

測(cè)定法:分別精密吸取對(duì)照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測(cè)定,計(jì)算,即得。

本品含綠原酸(C16H18O9)每1ml不得少于0.50%。

測(cè)定結(jié)果如表1-2所示。

表1高溫試驗(yàn)(60℃)

表2光照試驗(yàn)(3000LX)

表1-2的影響因素試驗(yàn)結(jié)果表明,本發(fā)明的控制和治療人體脂肪肝的口服液的穩(wěn)定性均達(dá)標(biāo),其中活性成分經(jīng)過微乳的實(shí)施例5穩(wěn)定性最佳,在高溫、光照的條件主要含量指標(biāo)未發(fā)生明顯變化。其中實(shí)施例4與實(shí)施例1比較,添加有水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉的制劑穩(wěn)定性更高,而實(shí)施例4與對(duì)照實(shí)施例的比較,同時(shí)添加水楊酸鈉、吐溫20以及十二烷基磺酸鈉的制劑穩(wěn)定性更高。

試驗(yàn)例2本發(fā)明口服液對(duì)乙酰氨基酚致大鼠肝損傷模型的實(shí)驗(yàn)研究

對(duì)乙酰氨基酚有解熱鎮(zhèn)痛作用,用于感冒發(fā)燒、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、偏頭痛、癌痛及手術(shù)后止痛,對(duì)乙酰氨基酚在肝細(xì)胞色素P450氧化酶代謝過程中產(chǎn)生過量的活性代謝產(chǎn)物N-乙酰對(duì)苯醌亞胺,大劑量長期使用可導(dǎo)致嚴(yán)重的肝損傷,本發(fā)明用來作為建造大鼠肝損傷模型試劑。

肝損傷過程中,肝細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)破壞,細(xì)胞膜通透性增大,肝細(xì)胞內(nèi)血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶可逸出肝細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán)中,血清谷草轉(zhuǎn)氨酶活性升高提示細(xì)胞線粒體損傷,故血清AST與ALT的測(cè)定是反映肝損傷的靈敏監(jiān)測(cè)指標(biāo)。市面上護(hù)肝片主要成分為柴胡、茵陳、板藍(lán)根、五味子、豬膽粉、綠豆。對(duì)疏理脾消食肝,健氣具有降低轉(zhuǎn)氨酶作用。用于慢性肝炎及早期肝硬化等有較好的治療效果。本實(shí)驗(yàn)選用其作為陽性藥物,作為陽性對(duì)照試驗(yàn)。

1.動(dòng)物分組及給藥

健康SD大鼠,清潔級(jí),60只,雌性,體重(180±20)g,將大鼠按體重隨機(jī)分為6組,每組10只,分別為正常對(duì)照組、模型組、陽性對(duì)照組、口服液低劑量組、口服液中劑量組、口服液高劑量組。其中口服液制劑為實(shí)施例5所述口服液制劑。各組分別給予下述藥物:

正常對(duì)照組:灌胃生理鹽水,劑量為2g/kg;

模型組:灌胃生理鹽水,劑量為2g/kg;

陽性對(duì)照組:灌胃護(hù)肝片,劑量為5g/kg;

口服液低劑量組:灌胃口服液,劑量為2g/kg;

口服液中劑量組:灌胃口服液,劑量為5g/kg;

口服液高劑量組:灌胃口服液,劑量為10g/kg;

按上述劑量每日給藥一次,連續(xù)7d,末次給藥后1h,除正常對(duì)照組外,其余各組均腹腔注射對(duì)乙酰氨基酚無菌生理鹽水溶液1g/kg造模。大鼠禁食不禁水24h,摘除大鼠眼球取血,用于測(cè)定血清生化指標(biāo);取出肝臟以制備肝組織勻漿和肝組織病理學(xué)檢查。

2.血清ALT和AST的測(cè)定

大鼠造模后禁食不禁水24h,摘除大鼠眼球取血,靜置1h,3000r/min,離心15min取血清,冷藏4℃待用自動(dòng)生化分析儀測(cè)ALT、AST。

表3各組ALT、AST測(cè)試結(jié)果

由表3結(jié)果可知,與正常對(duì)照組相比,模型組大鼠血清ALT、AST均顯著升高,說明本發(fā)明試驗(yàn)造模成功。各給藥組處理大鼠后,均能降低大鼠血清ALT、AST,與模型組相比具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(P<0.05或者P<0.01),口服液各劑量組能夠顯著降低大鼠血清ALT、AST,與模型組相比,具有極顯著性差異,表明本發(fā)明口服液治療肝損傷的效果優(yōu)于陽性對(duì)照組。

典型病例

病例1:曾某,女,30歲,訴長期食用油炸食品,近期出現(xiàn)左上腹不適,乏力并伴有兩肋脹痛,醫(yī)院通過常檢查確診為肥胖性脂肪肝,后醫(yī)院采用常規(guī)治療,治療一周后效果沒有實(shí)質(zhì)性改變,后給予本發(fā)明實(shí)施例1口服液治療,20天為一療程,服用一療程后,上述癥狀明顯有所好轉(zhuǎn),續(xù)用二個(gè)療程后恢復(fù)正常,隨后檢查顯示未見異常。

病例2:鄒某,男,35歲,食欲不振、疲倦乏力、惡心、嘔吐、體重減輕;經(jīng)診斷為脂肪肝。經(jīng)過控制飲食,調(diào)整飲食結(jié)構(gòu),并服用本發(fā)明實(shí)施例4口服液,1個(gè)月后病情好轉(zhuǎn),繼續(xù)服用2個(gè)月治愈,后至今未出現(xiàn)病變。

病例3:蔡某,男,40歲,患者經(jīng)常應(yīng)酬,飲酒,半年前覺得肝區(qū)刺痛,食欲不振,去醫(yī)院檢查患脂肪肝,服用本發(fā)明中藥口服液治療,20天為一療程,服用1個(gè)療程后,檢查肝脂肪有所減輕,服用2個(gè)療程后,隨后檢查顯示未見異常,1年后隨訪無復(fù)發(fā)。

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