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技術(shù)特征:

1.可注射乳劑,包含:

阿瑞吡坦;

11wt/wt%到15wt/wt%的乳化劑;

和油;

助乳化劑,其為醇;

張力調(diào)節(jié)劑;

pH調(diào)節(jié)劑;和

水;

其中乳劑的pH范圍從約7.5到9.0。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的乳劑,其中在乳劑的油相中的油與阿瑞吡坦的比率范圍從約10:1到15:1(wt/wt%)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的乳劑,其中在乳劑的油相中的乳化劑與阿瑞吡坦的比率范圍從約15:1到30:1(wt/wt%)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的乳劑,其中乳化劑與油的比率范圍從約1:1到3:1(wt/wt%)。

5.根據(jù)權(quán)利要求4的乳劑,其中乳化劑為磷脂。

6.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的乳劑,進(jìn)一步包含地塞米松磷酸鈉,其中地塞米松磷酸鈉存在于水相中。

7.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的乳劑,其中乳化劑為卵卵磷脂。

8.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的乳劑,進(jìn)一步包含緩沖液。

9.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的乳劑,其中pH調(diào)節(jié)劑為油酸鈉。

10.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的乳劑,其中緩沖液為Tris緩沖液。

11.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的乳劑,其中油為大豆油。

12.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的乳劑,其中醇為乙醇。

13.根據(jù)前述任一項(xiàng)權(quán)利要求的乳劑,其中乙醇以小于10wt/wt%存在。

14.制備藥物乳劑的方法,包括:

將阿瑞吡坦、乳化劑,和醇與油組合以生成油相;

將水、張力劑、pH調(diào)節(jié)劑,和可選地緩沖液組合以生成水相;

將油相與水相勻質(zhì)化以生成粗乳劑預(yù)混物;

使用微流化器在10,000到3,000psi之間的壓力下將粗乳劑預(yù)混物勻質(zhì)化以生成藥物乳劑;和

將藥物乳劑除菌。

15.根據(jù)權(quán)利要求14的方法,其中將粗乳劑預(yù)混物勻質(zhì)化包括4到15次通過微流化器。

16.根據(jù)權(quán)利要求14或15的方法,其中除菌包括將藥物乳劑通過具有約0.2微米孔徑的過濾器。

17.根據(jù)權(quán)利要求14,15或16的方法,進(jìn)一步包括在除菌過濾前向細(xì)乳劑中加入地塞米松磷酸鈉溶液。

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