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免疫抑制劑配方的制作方法

文檔序號(hào):11848057閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種劑型,其可由包含以下步驟的方法獲得:

i)提供辛波莫德,

ii)將步驟i)的化合物與防潮劑及可選的藥物輔料預(yù)混合,

iii)將步驟ii)的混合物與藥物輔料混合,

iv)將步驟iii)的混合物加工成劑型,

v)可選地,將該劑型薄膜包衣。

2.一種劑型,其含有0.2%至12%(w/w)辛波莫德、1%至8%(w/w)防潮劑及80%至98.8%(w/w)藥物輔料。

3.如權(quán)利要求1或2的劑型,其中根據(jù)呈游離堿形式的辛波莫德的量,辛波莫德以0.2mg至10mg的量存在。

4.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)的劑型,其中辛波莫德的體外釋放在30分鐘后為不低于80%。

5.如權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)的劑型,其中辛波莫德的粒徑X90/X50的比率為2至5。

6.如權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)的劑型,其中該防潮劑具有0.1至20、優(yōu)選1至15的正辛醇/水分配系數(shù)(log P)。

7.如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)的劑型,其中該防潮劑選自氫化植物油、蓖麻油、硬脂酸棕櫚油酯、硬脂酸棕櫚酸甘油酯及二十二烷酸甘油酯。

8.如權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的劑型,其中所述藥物輔料選自潤(rùn)滑劑、黏合劑、助流劑、崩解劑及填充劑。

9.如權(quán)利要求1至8中任一項(xiàng)的劑型,其中所述潤(rùn)滑劑及所述防潮劑為相同化合物,其中潤(rùn)滑劑與防潮劑的組合量為1%至16%(w/w)。

10.如權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的劑型,根據(jù)該劑型的總重量計(jì),其含有

0.2wt%至12wt%辛波莫德,

1wt%至8wt%防潮劑,

0wt%至8wt%潤(rùn)滑劑,

0wt%至10wt%黏合劑,

0wt%至3wt%助流劑,

0wt%至10wt%崩解劑,及

49wt%至98.7wt%填充劑。

11.如權(quán)利要求1至10中任一項(xiàng)的劑型,其含有

0.2mg至10mg辛波莫德,

0.5mg至8mg防潮劑,

0mg至8mg潤(rùn)滑劑,

0mg至20mg黏合劑,

0mg至6mg助流劑,

0mg至15mg崩解劑,及

17.8mg至84.3mg填充劑。

12.如權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的劑型,其中該劑型為具有90%至110%含量均勻性的片劑。

13.如權(quán)利要求1至13中任一項(xiàng)的劑型,其中在25℃下60%濕度下6個(gè)月后有0wt%至4wt%辛波莫德分解。

14.一種用于生產(chǎn)劑型的方法,其包含以下步驟:

i)提供辛波莫德,

ii)將步驟i)的化合物與防潮劑及可選的藥物輔料預(yù)混合,

iii)將步驟ii)的混合物與藥物輔料混合,

iv)將步驟iii)的混合物加工成劑型,

v)可選地,將該劑型薄膜包衣。

15.一種包含辛波莫德及防潮劑的成團(tuán)物用于生產(chǎn)固體口服劑型的用途,該固體口服劑型在25℃下具有至少2年的存放期。

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