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用于治療關(guān)節(jié)炎病癥的可生物降解的聚酯酰胺的制作方法

文檔序號(hào):11884699閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.在治療關(guān)節(jié)炎病癥中使用的配制物,其包含具有注射用尺寸的含有可生物降解的聚酯酰胺共聚物的制品,所述共聚物包含至少一種雙環(huán)狀-1,4:3,6-二脫水己糖醇的二醇。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的配制物,其中所述聚酯酰胺共聚物還包含二酸、與雙環(huán)狀-1,4:3,6-二脫水己糖醇不同的二醇和至少兩種不同的氨基酸。

3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任意一項(xiàng)所述的配制物,其中所述聚酯酰胺共聚物包含結(jié)構(gòu)式(I)

其中

-m在0.01-0.99范圍內(nèi);p在0.99-0.01范圍內(nèi);并且q在0.99-0.01范圍內(nèi);

-n在5-100范圍內(nèi);

-R1獨(dú)立地選自由(C2-C20)亞烷基、(C2-C20)亞烯基及其組合組成的組;

-分別在單個(gè)骨架單元m或p中R3和R4獨(dú)立地選自由氫、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C6-C10)芳基(C1-C6)烷基、-(CH2)SH、-(CH2)2S(CH3)、-CH2OH、-CH(OH)CH3、-(CH2)4NH3+、-CH2COOH、-(CH2)COOH、-CH2-CO-NH2、-CH2CH2-CO-NH2、-CH2CH2COOH、CH3-CH2-CH(CH3)-、-(CH3)2-CH-CH2-、H2N-(CH2)4-、苯基-CH2-、-CH=CH-CH3、HO-對(duì)苯基-CH2-、(CH3)2-CH-、苯基-NH-、NH2-(CH2)3-CH2-或NH2-CH=N-CH=C-CH2-組成的組;

-R5選自由(C2-C20)亞烷基、(C2-C20)亞烯基組成的組;

-R6選自結(jié)構(gòu)式(II)的1,4:3,6-二脫水己糖醇的雙環(huán)狀片段;

-R7是氫、(C6-C10)芳基、(C1-C6)烷基或保護(hù)基團(tuán),例如芐基;

-R8獨(dú)立地為(C1-C20)亞烷基或(C2-C20)烯基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的配制物,其中式(I)的所述聚酯酰胺共聚物包含m+p+q=1,q=0.25,p=0.45,其中R1是-(CH2)8-;在骨架單元m和p中的R3和R4是亮氨酸,-R5是-(CH2)6-,R6是結(jié)構(gòu)式(II)的1,4:3,6-二脫水己糖醇的雙環(huán)狀片段;R7是芐基,并且R8是-(CH2)4-。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)所述的配制物,其還包含止痛劑,所述止痛劑選自抗炎藥物、局部麻醉藥和阿片類藥物的組或者包含改變病情的抗風(fēng)濕藥物。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的配制物,其中所述止痛劑選自NSAID COX-2抑制劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的配制物,其中所述止痛劑是皮質(zhì)類固醇。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的配制物,其中所述皮質(zhì)類固醇選自曲安奈德。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的配制物,其中所述制品選自微粒、纖維、管或棒的組。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-9中任意一項(xiàng)所述的配制物,其中所述制品是微粒。

11.根據(jù)權(quán)利要求9-10中任意一項(xiàng)所述的配制物,其中所述微粒的尺寸在0.1-1000微米范圍內(nèi)。

12.在治療關(guān)節(jié)炎中使用的根據(jù)權(quán)利要求1-11中任意一項(xiàng)所述的配制物。

13.在治療骨關(guān)節(jié)炎中使用的根據(jù)權(quán)利要求12所述的配制物。

14.在治療膝、髖、脊柱或肩的骨關(guān)節(jié)炎中使用的根據(jù)權(quán)利要求13所述的配制物。

15.在治療關(guān)節(jié)炎病癥中使用的根據(jù)權(quán)利要求1-11中任意一項(xiàng)所述的配制物,其中所述配制物以每年注射1次或2次的方式給藥。

16.在人類患者或獸類患者中治療疼痛或炎癥的方法,其包括向所述患者給藥治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1-11中任意一項(xiàng)所述的配制物。

17.減緩、停止或逆轉(zhuǎn)在人類患者或獸類患者中與慢性炎癥疾病有關(guān)的進(jìn)行性結(jié)構(gòu)組織損傷的方法,其包括向所述患者給藥治療有效量的根據(jù)權(quán)利要求1-11中任意一項(xiàng)所述的配制物。

18.根據(jù)權(quán)利要求16-17中任意一項(xiàng)所述的方法,其中根據(jù)權(quán)利要求1-11所述的配制物以每年注射1次或2次的方式給藥。

19.根據(jù)權(quán)利要求16-17中任意一項(xiàng)所述的方法,其中所述人類患者或獸類患者患有骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、自身免疫性關(guān)節(jié)炎、膿毒性關(guān)節(jié)炎或滑膜炎。

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