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具有增加的注射速度的阿立哌唑制劑的制作方法

文檔序號(hào):11884769閱讀:來源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥的試劑盒,其中所述試劑盒包括治療有效量的藥物組合物和另外包括用于肌內(nèi)注射的說明書,其中所述說明書指定大于或等于0.3mL/s的肌內(nèi)注射速率,其中所述藥物組合物包含:

(a)24–30重量%化合物1:

(b)0.3–0.4重量%失水山梨醇月桂酸酯;

(c)0.1–0.3重量%聚山梨醇酯20;和

(d)水性媒介物

其中(a)、(b)和(c)的百分比是相對(duì)于所述組合物的總重量。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的試劑盒,其中所述試劑盒經(jīng)適配與治療方案相關(guān)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的試劑盒,其中所述肌內(nèi)注射速率大于0.3mL/s。

4.根據(jù)權(quán)利要求1–3中任一項(xiàng)所述的試劑盒,其中所述說明書指定瞬時(shí)施用。

5.根據(jù)權(quán)利要求1–4中任一項(xiàng)所述的試劑盒,其中所述試劑盒另外包含20至23規(guī)格針。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的試劑盒,其中所述針是20規(guī)格針。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的試劑盒,其中所述針是21規(guī)格針。

8.根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)所述的試劑盒,其中所述說明書指定向所述受試者的背臀肌中施用所述注射劑。

9.根據(jù)權(quán)利要求1–7中任一項(xiàng)所述的試劑盒,其中所述說明書指定向所述受試者的三角肌中施用所述注射劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求1–9中任一項(xiàng)所述的試劑盒,其中所述說明書指定在10秒內(nèi)施用大約3.4mL的所述藥物組合物。

11.根據(jù)權(quán)利要求1–9中任一項(xiàng)所述的試劑盒,其中所述說明書指定在5秒內(nèi)施用大約1.6mL的所述藥物組合物。

12.根據(jù)權(quán)利要求1–9中任一項(xiàng)所述的試劑盒,其中所述說明書指定注射速率選自由以下組成的組:0.3mL/s、0.35mL/s、0.4mL/s、0.5mL/s、0.6mL/s、0.7mL/s、0.8mL/s和0.9mL/s。

13.一種向有需要的受試者肌內(nèi)施用藥物組合物的方法,其包括向所述受試者以大于或等于0.3mL/s的注射速率施用治療有效量的所述組合物,其中所述藥物組合物包含:

(a)24–30重量%的式(I)化合物:

其中n是4與14之間的整數(shù);

(b)0.3–0.4重量%失水山梨醇月桂酸酯;

(c)0.1–0.3重量%聚山梨醇酯20;和

(d)水性媒介物

其中(a)、(b)和(c)的百分比是相對(duì)于所述組合物的總重量。

14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法,其中所述藥物組合物包含:

(a)約26.6重量%化合物1:

(b)約0.37重量%失水山梨醇月桂酸酯;

(c)約0.15重量%聚山梨醇酯20;和

(d)水性媒介物

其中(a)、(b)和(c)的百分比是相對(duì)于所述組合物的總重量。

15.根據(jù)權(quán)利要求13或14所述的方法,其中所述肌內(nèi)注射速率大于0.3mL/s。

16.根據(jù)權(quán)利要求13–15中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述施用是瞬時(shí)的。

17.根據(jù)權(quán)利要求13–16中任一項(xiàng)所述的方法,其中使用20至23規(guī)格針注射所述藥物組合物。

18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法,其中所述針是20規(guī)格針。

19.根據(jù)權(quán)利要求17所述的方法,其中所述針是21規(guī)格針。

20.根據(jù)權(quán)利要求13–19中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述注射劑被施用給所述受試者的背臀肌中。

21.根據(jù)權(quán)利要求13–19中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述注射劑被施用給所述受試者的三角肌中。

22.根據(jù)權(quán)利要求13–19中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述針不經(jīng)歷由于針堵塞導(dǎo)致的注射失敗。

23.根據(jù)權(quán)利要求13–19中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述方法不在所述受試者中引發(fā)高于正常閾值的疼痛強(qiáng)度。

24.根據(jù)權(quán)利要求13–19中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述方法不在所述受試者中引發(fā)高于正常閾值的任何注射位點(diǎn)反應(yīng)。

25.根據(jù)權(quán)利要求24所述的方法,其中所述注射位點(diǎn)反應(yīng)的癥狀包括但不限于發(fā)紅、壓痛、發(fā)熱、搔癢、在注射位點(diǎn)處的疼痛、發(fā)皰、結(jié)節(jié)形成和嚴(yán)重皮膚損傷。

26.根據(jù)權(quán)利要求13–25中任一項(xiàng)所述的方法,其中在10秒內(nèi)注射大約3.4mL的所述藥物組合物。

27.根據(jù)權(quán)利要求13–25中任一項(xiàng)所述的方法,其中在5秒內(nèi)注射大約1.6mL的所述藥物組合物。

28.根據(jù)權(quán)利要求13–25中任一項(xiàng)所述的方法,其中所述肌內(nèi)注射速率選自由以下組成的組:0.3mL/s、0.35mL/s、0.4mL/s、0.5mL/s、0.6mL/s、0.7mL/s、0.8mL/s和0.9mL/s。

29.一種在有需要的受試者中治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)病癥的方法,其包括向所述受試者以大于或等于0.3mL/s的肌內(nèi)注射速率肌內(nèi)施用治療量的組合物,其中所述藥物組合物包含:

(a)24–30重量%的式(I)化合物:

其中n是4與14之間的整數(shù);

(b)0.3–0.4重量%失水山梨醇月桂酸酯;

(c)0.1–0.3重量%聚山梨醇酯20;和

(d)水性媒介物

其中(a)、(b)和(c)的百分比是相對(duì)于所述組合物的總重量。

30.根據(jù)權(quán)利要求29所述的方法,其中所述病癥是精神分裂癥。

31.根據(jù)權(quán)利要求29或30所述的方法,其中所述肌內(nèi)注射速率選自由以下組成的組:0.3mL/s、0.35mL/s、0.4mL/s、0.5mL/s、0.6mL/s、0.7mL/s、0.8mL/s和0.9mL/s。

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