本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種畜禽用鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片及其制備方法。
背景技術(shù)：
隨著我國畜禽養(yǎng)殖業(yè)的迅速發(fā)展和獸藥研究的不斷發(fā)展，抗生素在畜禽各種疾病感染治療上的應(yīng)用已形成普遍，對提高畜禽的成活率和健康水平以及疾病有效控制和治療都起到了積極作用。鹽酸多西環(huán)素為四環(huán)素類抗生素，抗菌譜與其他四環(huán)素類相似，體外和體內(nèi)抗菌活性均較土霉素、四環(huán)素強(qiáng)。主要用于治療畜禽的支原體病、大腸桿菌病、沙門氏菌病、巴氏桿菌病和鸚鵡熱。內(nèi)服吸收迅速，受食物影響較小，生物利用度高，有效血藥濃度維持時間長，對組織滲透力強(qiáng)，分布廣泛。
口腔崩解片可影響藥物的溶解速率，快速釋放并到達(dá)作用靶點，快速達(dá)到css，在預(yù)防和治療嚴(yán)重感染方面非常重要，從而控制急癥急性發(fā)作和感染，故制成口腔崩解片可提高藥物的生物利用度并能迅速控制感染?？谇槐澜馄槐赜盟头僖杭纯墒蛊浔澜饣蛉芙?，即可按普通劑吞服，又可放于水中崩解后送服，還可以不需用水吞咽服藥。在藥物到達(dá)胃腸道之前能迅速崩解并分散成細(xì)微的顆粒，造成藥物在胃腸道大面積分布，吸收點增多，從而降低了藥物對胃腸道的局部刺激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分隨吞咽動作進(jìn)入胃腸道外，也有相當(dāng)部分經(jīng)口腔吸收，因而起效快、首過效應(yīng)小，尤其適用于嚴(yán)重疾病、吞咽困難及取水不便的畜禽，為服藥提供了方便，在制備時采用阿斯巴坦改善制劑的口感，大大提高服藥依從性，解決服藥困難的問題。
鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片國內(nèi)外尚未有本產(chǎn)品的生產(chǎn)，也未有該產(chǎn)品的研制，因此國內(nèi)急需研制開發(fā)一種和一系列的給藥方便、不需給水、吸收快、生物利用度高、服用方法、口感好、腸道殘留少、副作用低、避免肝臟的首過效應(yīng)或者只需少量用水且無需咀嚼的獸藥產(chǎn)品，以彌補(bǔ)國內(nèi)獸藥市場在劑型上的空白，為治療畜禽嚴(yán)重感染的急癥專用藥物開辟新途徑。
技術(shù)實現(xiàn)要素：
本發(fā)明的目的是提出一種吸收快、生物利用度高、腸道殘留少、副 作用低的畜禽用鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片及其制備方法。
本發(fā)明實現(xiàn)目的的技術(shù)方案是：
一種畜禽用鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片，構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為：
一種畜禽用鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片的制備方法，步驟是：
⑴將鹽酸多西環(huán)素、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、乳糖過80目篩備用；
⑵稱取處方量鹽酸多西環(huán)素、低取代羥丙基纖維素、乳糖、阿斯巴坦、鮮奶王香精、處方量4/5的微晶纖維素各組分，以等量遞加方式，混勻，形成粉末混合物；
⑶將處方量糖精鈉溶解于乙醇溶液中，混合均勻備用；
⑷向粉末混合物中均勻噴灑糖精鈉乙醇溶液，制成軟材，用20目篩制粒；
⑸在55±5℃溫度條件下烘干2～3小時，控制顆粒水分含量小于3％；
⑹過20目篩整粒，加入處方量硬脂酸鎂和處方量1/5的微晶纖維素，混勻；
⑺壓制成片，即得鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片。
而且，所述乙醇溶液的濃度為75％。
本發(fā)明的優(yōu)點和有益效果為：
⑴本發(fā)明在口腔內(nèi)溶解，在胃內(nèi)分布均勻，10％的藥物在胃內(nèi)滯留5.5小時，腸道殘留少，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蝕藥物，有利于增加藥物的穩(wěn)定性，可對幽門螺桿菌進(jìn)行局部治療。
⑵本發(fā)明生產(chǎn)設(shè)備簡單、操作容易，重量差異小，成本低，打破了僅用凍干工藝生產(chǎn)口腔崩解片的常規(guī)，開辟了國內(nèi)采用一般粉末制顆粒 壓片技術(shù)即可生產(chǎn)口腔崩解片，是國內(nèi)口服制劑加工技術(shù)的重大突破，為國內(nèi)獸藥市場治療急癥開辟了新途徑。
⑶本發(fā)明所涉及的鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片為四環(huán)素類抗生素，可廣泛用于治療革蘭氏陽性、陰性菌和支原體引起的感染性疾病，如巴氏桿菌病、布氏桿菌病、炭疽、大腸桿菌病、沙門氏菌病、豬螺旋體病、豬和雞的支原體病等。
具體實施方式
下面通過具體實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳述，以下實施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。
實施例1：
一種畜禽用鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片，其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為(按每1000片鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片原輔料配比，以下實施例同)：
本發(fā)明所涉及的鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片的原料藥為鹽酸多西環(huán)素，其化學(xué)名稱是：6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。
一種畜禽用鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片的制備方法，包括如下步驟：
⑴將鹽酸多西環(huán)素、微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、乳糖過80目篩備用；
⑵稱取處方量鹽酸多西環(huán)素、處方量4/5的微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、乳糖、阿斯巴坦、鮮奶王香精各組分，等量遞加，混勻；
⑶將處方量糖精鈉溶解于75％乙醇溶液中，混合均勻備用；
⑷向粉末混合物中均勻噴灑糖精鈉乙醇溶液，制成軟材，用20目篩制粒；
⑸在55±5℃溫度條件下烘干2-3小時，控制顆粒水分含量小于3％；
⑹過20目篩整粒，加入處方量硬脂酸鎂和處方量1/5的微晶纖維 素，混勻(測定顆粒含量)；
⑺壓制成片(硬度控制在30n左右)，即得鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片。
實施例2：
一種畜禽用鹽酸多西環(huán)素口腔崩解片，其構(gòu)成組分及其重量份數(shù)分別為：
本實施例制備方法的步驟同于實施例1。