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奧拉帕尼藥物組合物及其制備方法與流程

文檔序號:11788668閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.式(I)所示奧拉帕尼或其鹽的藥物組合物,其特征在于,包含奧拉帕尼或其鹽與載體,優(yōu)選的,所述奧拉帕尼或其鹽與載體的重量比為1:1~1:5,更優(yōu)選1:2~1:4,任選的,所述藥物組合物中還包含其他藥用輔料,

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,所述載體選自聚維酮、Soluplus、聚乙二醇、泊洛沙姆、共聚維酮或羥丙基纖維素中的一種或多種,優(yōu)選聚維酮、共聚維酮或羥丙基纖維素中的一種或兩種,更優(yōu)選聚維酮12PF、聚維酮17PF或聚維酮K25中的一種或多種,進一步優(yōu)選為聚維酮12PF。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,所述奧拉帕尼或其鹽與載體的重量比為1:2~1:3。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,所述奧拉帕尼或其鹽與載體以固體分散體的形式包含在所述藥物組合物中。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,所述其他藥用輔料包含賦形劑、助流劑、潤滑劑和/或薄膜包衣預(yù)混劑,任選的,還包含著色劑或矯味劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物,其特征在于,以藥物組合物的總重量計,奧拉帕尼的量為10~50%,優(yōu)選20~30%;載體的量為15~65%,優(yōu)選 50~60%。

7.根據(jù)權(quán)利要求1或5所述的藥物組合物,其特征在于,賦形劑的量為10~30%,優(yōu)選10~25%;助流劑的量為0.5~5%,優(yōu)選1~3%;潤滑劑的量為0.5~5%,優(yōu)選0.5~2%。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或5所述的藥物組合物,其特征在于,所述賦形劑選自甘露醇、乳糖、淀粉或微晶纖維素中的一種或多種,優(yōu)選甘露醇和/或乳糖。

9.根據(jù)權(quán)利要求1或5所述的藥物組合物,其特征在于,所述助流劑選自滑石粉和/或膠體二氧化硅。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或5所述的藥物組合物,其特征在于,所述潤滑劑選自硬脂酸鎂和/或十八烷基富馬酸鈉。

11.制備奧拉帕尼組合物的方法,包括:

1)將奧拉帕尼、載體制備成固體分散體,并粉碎;

2)將上述粉碎后的固體分散體與其他藥用輔料混合均勻;

3)將上述混合后的顆粒壓制;

任選的,將上述步驟3)顆粒壓制成片芯,還包括在所述片芯外層包衣的步驟。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法,其特征在于,所述固體分散體的制備方法為熱熔擠出或噴霧干燥,優(yōu)選熱熔擠出。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的制備方法,其特征在于,所述方法包括:

1)將奧拉帕尼、載體和部分助流劑混合均勻后,采用熱熔擠出技術(shù)制備成固體分散體,并粉碎;

2)將上述粉碎后固體分散體與賦形劑和剩余助流劑混合均勻后,再加入潤滑劑總混;

3)將上述總混后顆粒壓成片劑芯;

任選的,將上述片劑芯包衣,制成奧拉帕尼薄膜包衣片。

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