一種新型稀佛堿釩氧化合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種新型稀佛堿釩氧化合物及其制備方法和用途。本發(fā)明的新型稀佛堿釩氧化合物的名稱是：N,N'-二(鄰羥亞芐基)-4,5-二氯-1,2-苯二胺縮聯(lián)胺合氧釩，分子式為：[C20H12Cl2N2O3V]，分子量FW＝450.16，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：本發(fā)明的新型稀佛堿釩氧化合物具有優(yōu)良的降血糖活性，可用于制備治療抗糖尿病藥物。
【專利說明】-種新型稀佛堿飢氧化合物及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥化學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種新型稀佛堿饑氧化合物及其制備方 法和用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 糖尿病是一種由于缺乏膜島素引起的慢性代謝性疾病，其主要臨床特征為患者血 液中的葡萄糖含量高于正常人群。據(jù)統(tǒng)計目前全世界約有3500萬糖尿病病人，而到2030 年該一數(shù)字可能會翻一倍。糖尿病按病理特性可分為I型和II型。I型是由于體內(nèi)膜島素 分泌不足引起的，通常采用外源補充膜島素治療；II型是祀細胞對膜島素產(chǎn)生抗性作用引 起的，多發(fā)生在服胖人群中，目前尚缺乏安全有效的治療手段。目前治療I型糖尿病方法主 要是每天給患者注射膜島素，該給患者生活和工作上帶來大量的不便和痛苦。而目前市場 上治療II型糖尿病的藥物主要有賴醜尿，賴胺，二甲雙脈等藥物對糖尿病引起的副作用并 無有效的治療。饑是人體必需的微量元素，大量深入研究和調(diào)查表明糖尿病患者體內(nèi)普遍 存在饑的缺乏和不足的狀態(tài)，口服饑的化合物可W改善病情，降低血糖，對I型和II型糖尿 病均有效。因此認為饑的化合物具有消除膜島素抗性或"膜島素樣"（Insulin-mimics)作 用。而饑化合物能夠口服給藥。因此對糖尿病人來說，減少或消除對注射性膜島素的依賴 就成為可能。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明目的是提供一種二氯稀佛堿饑配合物，具有抗糖尿病活性
[0004] 的特征。
[0005] 本發(fā)明另一目的是提出一種制備二氯稀佛堿饑配合物的方法。
[0006] 本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
[0007] 本發(fā)明的新型稀佛堿饑氧化合物的名稱是；N，N' -二（鄰輕亞予基）-4, 5-二 氯-1，2-苯二胺縮聯(lián)胺合氧飢，分子式為：咕。恥(：12馬〇3￥]，分子量FW = 450. 16,其化學(xué)結(jié) 構(gòu)式如下

【權(quán)利要求】
1. 一種新型稀佛堿釩氧化合物，其特征在于：所述的稀佛堿釩氧化合物的名稱是： Ν，Ν' -二（鄰羥亞芐基）-4, 5-二氯-1，2-苯二胺縮聯(lián)胺合氧釩，分子式為：[C2tlH12Cl2N2O3V]， 分子量FW= 450. 16,其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
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2. -種制備如權(quán)利要求1所述的新型稀佛堿釩氧化合物的方法，其特征在于：所述制 備方法的合成路線如下：
3. 如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述制備方法的具體步驟如下： (1) 取4, 5-二氯鄰苯二胺溶解于乙醇溶液中，4, 5-二氯鄰苯二胺與乙醇的摩爾 體積比為l-5:30mm〇l/ml;取水楊醛溶解于乙醇溶液中，水楊醛與乙醇的摩爾體積比為 6-12:15mmol/ml;在50-70°C恒溫水浴/油浴中逐滴將水楊醛溶液滴入乙醇溶液中，4, 5-二 氯鄰苯二胺與水楊醛的摩爾比為1-5:6-12,混合，反應(yīng)回流3-5h，有黃色絮狀沉淀析出，冷 卻，抽濾，在乙醇中進行重結(jié)晶，得到沉淀，烘干，得到配體； (2) 將步驟（1)得到的配體溶解于乙腈中得到配體溶液，配體與乙腈的摩爾體積比為 0. 5-2:13mmol/ml;將VOSO4 ·5Η20溶解于水中得到金屬鹽溶液，VOSO4 ·5Η20與水的摩爾體積 比為0. 5-2:20mmol/ml;將金屬鹽溶液逐滴加入配體溶液中，配體與VOSO4 · 5H20的摩爾比 為0. 5-2:0. 5-2,攪拌20-40min，產(chǎn)生棕色沉淀，過濾，即得到本發(fā)明的稀佛堿釩氧化合物。
4. 如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟（1)中，4, 5-二氯鄰苯二胺與乙醇 的摩爾體積比為3:30mmol/ml;水楊醒與乙醇的摩爾體積比為9:15mmol/ml;4, 5-二氯鄰苯 二胺與水楊醛的摩爾比為3:9。
5. 如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟⑴中，在60°C恒溫水浴/油浴中 逐滴將水楊醛溶液滴入乙醇溶液中，混合，反應(yīng)回流4h。
6. 如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟（2)中，配體與乙腈的摩爾體積比 為1:13mmol/ml;V0S04 · 5H20與水的摩爾體積比為l:20mmol/ml;配體與VOSO4 · 5H20的摩 爾比為1:1。
7. 如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于：步驟（2)中，攪拌30min。
8. 如權(quán)利要求1所述的新型稀佛堿釩氧化合物在用于制備治療抗糖尿病藥物中的用 途。
【文檔編號】A61P3/10GK104447852SQ201410652404
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年11月17日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月17日
【發(fā)明者】謝明進, 祝明蓉, 趙琦華, 盧春梅, 李玲, 高李輝 申請人:云南大學(xué)