青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥物中的用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥物中的用途。所述青蒿素類化合物為青蒿素、青蒿琥酯、二氫青蒿素或蒿甲醚。所述青蒿素類化合物可制備成藥學(xué)上接受的任何一種制劑。本發(fā)明開拓了青蒿素類化合物新的醫(yī)療用途，克服了當(dāng)前治療和預(yù)防高血脂藥物的不足，從抗炎和降脂兩個(gè)途徑發(fā)揮治療作用；同時(shí)，青蒿素類化合物為我國(guó)原研藥物，我國(guó)為主要生產(chǎn)國(guó)，因此來源廣泛，價(jià)格低廉，且藥理作用強(qiáng)，安全性高，為廣大心血管病患者提供了一個(gè)經(jīng)濟(jì)、安全的藥物選擇。
【專利說明】青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥物中的用途
[0001] 本申請(qǐng)是申請(qǐng)?zhí)枮?01310124062. 9,申請(qǐng)日為2013. 04. 10,發(fā)明名稱為《青蒿類 化合物在制備抗動(dòng)脈粥樣硬化藥物中的用途》的分案申請(qǐng)。

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002] 本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥領(lǐng)域，尤其涉及青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥 物中的用途。

【背景技術(shù)】
[0003] 動(dòng)脈粥樣硬化（Atherosclerosis，AS)是現(xiàn)代社會(huì)常見的心血管病變，主要表現(xiàn) 為動(dòng)脈內(nèi)膜的脂質(zhì)沉積、內(nèi)膜灶狀纖維化，粥樣斑塊形成，導(dǎo)致管壁變硬，管腔狹窄，繼而引 起一系列繼發(fā)性病變，尤其易在心腦血管等處引起缺血性疾病，是當(dāng)今社會(huì)人類的第一殺 手。動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)病機(jī)制復(fù)雜，高血脂和炎癥被認(rèn)為是最重要的兩個(gè)致病因素。當(dāng)前 防治動(dòng)脈粥樣硬化的主要策略是降脂，常用的降脂藥有五類：他汀類、貝特類、煙酸類、樹脂 類、膽固醇吸收抑制劑，此外還有一些其他藥物。其中他汀類藥物市場(chǎng)占有率最高。以上藥 物多數(shù)存在價(jià)格較高、毒副反應(yīng)明顯以及停藥后容易反彈的缺點(diǎn)。同時(shí)由于僅針對(duì)高血脂 一個(gè)致病因素，無法達(dá)到最佳的治療效果。
[0004] 青蒿素（artemisinin)是我國(guó)科學(xué)家在1971年首次從菊科植物黃花蒿 (ArtimisiaannuaLinn)中提出的具有新型結(jié)構(gòu)的倍半廠內(nèi)酯，它具有十分優(yōu)秀的抗痕效 用。青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、二氫青蒿素和蒿甲醚被WHO推薦為治療重癥瘧疾的一線 用藥。青蒿素類化合物還具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤、抗炎和免疫調(diào)節(jié)的活性，其中抗炎免疫 的活性是當(dāng)前研究的熱點(diǎn)。青蒿素類藥物可抑制Th-17細(xì)胞，激活Treg細(xì)胞，減少TNF-α、 IL-4,IL-5,IL-13、IL-1β，IL-6和IL-8等致炎因子的分泌，在體內(nèi)體外均有很好的抗炎和 免疫調(diào)節(jié)作用，同時(shí)具有抑制血管新生的作用。這些藥理活性均切合動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)病 機(jī)制。但青蒿素及其衍生物在降血脂和抗動(dòng)脈粥樣硬化方面的應(yīng)用未見報(bào)道。
【發(fā)明內(nèi)容】


【權(quán)利要求】
1. 一種青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥物中的用途。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥物中的用途，其 特征在于，所述青蒿素類化合物為青蒿素、青蒿琥酯、二氫青蒿素或蒿甲醚。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥物中的用途，其 特征在于，所述青蒿素類化合物為青蒿琥酯。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥物中的用途，其 特征在于，所述青蒿素類化合物制備成藥學(xué)上接受的任何一種制劑。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的青蒿素類化合物在制備治療和預(yù)防高血脂藥物中的用途，其 特征在于，所述制劑為片劑或膠囊。
【文檔編號(hào)】A61K31/366GK104398505SQ201410532261
【公開日】2015年3月11日 申請(qǐng)日期:2013年4月10日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月10日
【發(fā)明者】王玉亮, 唐克軒, 孫小芬 申請(qǐng)人:上海交通大學(xué)