閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物在制備抗炎藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及有機合成和藥物化學領域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物、制備方法及其在制備抗炎藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個新的閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物，并公開了其制備方法。藥理學實驗表明，本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone的O-(四氫吡咯基)乙基衍生物具有抗炎的作用，具有開發(fā)抗炎藥物的價值。
【專利說明】閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基）乙基衍生物在 制備抗炎藥物中的應用

【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機合成和藥物化學領域，具體涉及閉花木酮Cleistanone的0-(四 氫吡咯基）乙基衍生物、制備方法及其用途。

【背景技術】
[0002] 炎癥發(fā)生在局部，同時也可影響全身。局部臨床特征是紅、熱、腫、痛和功能障礙。 紅、熱是由于炎癥局部血管擴張、血流加快所致。腫是由于局部炎癥性充血、血流成分滲出 引起。研發(fā)具有抗炎作用的藥物對于緩解驗證、減輕痛苦有重要意義。
[0003] 炎癥的治療目前已有的藥物存在毒性大、安全性低的問題，從天然產物中尋找化 合物或先導化合物并進行結構修飾獲得其衍生物，從而得到高效低毒的潛在藥物有重要價 值。
[0004] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個2011年發(fā)表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我們對化合物閉花木酮Cleistanone進行了結構修飾，獲得了一個新的閉花木 酮Cleistanone的0_(四氫吡咯基）乙基衍生物，并對其炎癥活性進行了評價，其具有炎癥 活性。


【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明公開了一個閉花木酮Cleistanone的0_(四氫吡咯基）乙基衍生物，其結 構為：
[0006]

【權利要求】
1. 一種具有式ΠΙ所示結構的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基）乙基衍生物 及其藥學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，
2. 如權利要求1所述的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基）乙基衍生物及其藥 學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，其特征為：所述炎癥為無菌性炎癥。
3. 如權利要求2所述的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基）乙基衍生物及其藥 學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，其特征為：所述無菌性炎癥為化學品刺激引起的。
4. 如權利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基）乙基衍生物及其藥 學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，其特征為：所述化學品為二甲苯。
5. 如權利要求3所述的閉花木酮Cleistanone的0-(四氫吡咯基）乙基衍生物及其藥 學上可接受的鹽在抗炎癥藥物中的應用，其特征為：所述化學品為瓊脂。
【文檔編號】A61K31/58GK104095860SQ201410375097
【公開日】2014年10月15日 申請日期:2014年7月31日 優(yōu)先權日:2014年7月31日
【發(fā)明者】吳俊藝, 江春平, 吳俊華 申請人:南京廣康協(xié)生物醫(yī)藥技術有限公司