提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法
【專(zhuān)利摘要】提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法，其特征在于：包括以下步驟：1）取美洛西林和蒸餾水混合攪拌；2)加入反應(yīng)液體積0.3％的活性炭攪拌脫色；3)用濾紙進(jìn)行粗濾，將粗濾液以0.12μm濾膜精濾；4)精濾液以冷凍干燥的方法將水分升華；5)收料，粉碎，篩選、分裝得到美洛西林鈉無(wú)菌粉。本發(fā)明，在分裝機(jī)上瓶處，增設(shè)定制的等分盤(pán)可有效減少污粉率，增加分裝收率；其酸堿度pH值為6.9、水分1.5%、美洛西林聚合物0.3%。比旋度+178°，使得產(chǎn)品的分裝收率明顯提高，節(jié)約了生產(chǎn)成本。
【專(zhuān)利說(shuō)明】提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種第三代半合成青霉素美洛西林鈉的制備方法，尤其是一種提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法。

【背景技術(shù)】
[0002]美洛西林鈉是第三代半合成青霉素類(lèi)抗菌物，其抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，已被列入國(guó)家基本藥物目錄。其化學(xué)名稱(chēng)為:(2S，5R，6R) _3，3 —二甲基-6-[ (R) _2_{3_(甲磺酰一 2 一氧代-1-咪唑烷碳酰胺)一 2 一苯乙酰胺基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3，2，O]庚烷一 2—甲酸鈉。美洛西林鈉為白色或類(lèi)白色的粉末或結(jié)晶或疏松塊狀物，易溶于水、甲醇、二甲基甲酰烷，難溶于乙醇，極難溶于丙酮，幾乎不溶于異丙醇、乙醚、氯仿、醋酸乙酯等。但近年來(lái)隨著抗生素濫用，很多病原菌出現(xiàn)耐藥性，美洛西林鈉在臨床上也出現(xiàn)了用藥周期長(zhǎng)，用量大的問(wèn)題。本品常見(jiàn)不良反應(yīng)為:1、胃腸道反應(yīng):如腹瀉、惡心、嘔吐等。2、過(guò)敏反應(yīng):偶有過(guò)敏反應(yīng)，通常為皮膚反應(yīng)(例如皮疫、瘙癢)。3、血液系統(tǒng)反應(yīng):本品大劑量使用時(shí)血小板功能出現(xiàn)紊亂。4、中樞神經(jīng)系統(tǒng):大劑量靜注時(shí)，因腩脊液中藥物濃度過(guò)高，可出現(xiàn)焦慮、肌肉痙攣及驚厥等。因此必須提高美洛西林鈉的產(chǎn)品質(zhì)量。在該產(chǎn)品的分裝過(guò)程中，減少分裝機(jī)頭的漏粉率，對(duì)提高注射用美洛西林鈉的分裝收率很有必要。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]針對(duì)以上存在的問(wèn)題，本發(fā)明的目的在于提供一種提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法，是將分裝機(jī)頭的下粉口位置改到與瓶口對(duì)接；并在分裝機(jī)上瓶處，增設(shè)定制的等分盤(pán)可有效減少污粉率，增加分裝收率。
[0004]本發(fā)明的技術(shù)方案是通過(guò)以下方式實(shí)現(xiàn)的:提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法，其特征在于:包括以下步驟:
1)、取美洛西林和蒸餾水混合攪拌；
2)、加入反應(yīng)液體積0.3%的活性炭攪拌脫色；
3)、用濾紙進(jìn)行粗濾，將粗濾液以0.12 μ m濾膜精濾，
4)、精濾液以冷凍干燥的方法將水分升華；
5)、收料，粉碎，篩選、分裝得到美洛西林鈉無(wú)菌粉。
[0005]所述的分裝是在分裝機(jī)上增加機(jī)電保護(hù)裝置，分裝機(jī)頭的下粉口位置改到與瓶口對(duì)接；當(dāng)出現(xiàn)分裝故障時(shí)分裝機(jī)停止供粉，減少污粉的產(chǎn)生，提高分裝收率。
[0006]所述的分裝機(jī)上瓶處，設(shè)定制的等分盤(pán)，以減少污粉率。
[0007]本發(fā)明，在分裝機(jī)上瓶處，增設(shè)定制的等分盤(pán)可有效減少污粉率，增加分裝收率；其酸堿度PH值為6.9、水分1.5%、美洛西林聚合物0.3%。比旋度+178°，使得產(chǎn)品的分裝收率明顯提高,節(jié)約了生產(chǎn)成本。

【具體實(shí)施方式】
[0008]提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法，包括以下步驟:
1、取美洛西林和蒸餾水混合攪拌；
2、加入反應(yīng)液體積0.3%的活性炭攪拌脫色；
3、用濾紙進(jìn)行粗濾，將粗濾液以0.22 μ m濾膜精濾，
4、精濾液以冷凍干燥的方法將水分升華；
5、收料，粉碎，篩選、分裝得到美洛西林鈉無(wú)菌粉。分裝是在分裝機(jī)上增加機(jī)電保護(hù)裝置，分裝機(jī)頭的下粉口位置改到與瓶口對(duì)接；分裝機(jī)上瓶處，設(shè)定制的等分盤(pán)，以減少污粉率。當(dāng)出現(xiàn)分裝故障時(shí)分裝機(jī)停止供粉，減少污粉的產(chǎn)生，提高分裝收率。
【權(quán)利要求】
1.提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法，其特征在于:包括以下步驟: 1)、取美洛西林和蒸餾水混合攪拌； 2)、加入反應(yīng)液體積0.3%的活性炭攪拌脫色； 3)、用濾紙進(jìn)行粗濾，將粗濾液以0.12 μ m濾膜精濾， 4)、精濾液以冷凍干燥的方法將水分升華； 5)、收料，粉碎，篩選、分裝得到美洛西林鈉無(wú)菌粉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法，其特征在于:所述的步驟5)中的分裝是在分裝機(jī)上增加機(jī)電保護(hù)裝置，分裝機(jī)頭的下粉口位置改到與瓶口對(duì)接；當(dāng)出現(xiàn)分裝故障時(shí)分裝機(jī)停止供粉，減少污粉的產(chǎn)生，提高分裝收率。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的提高注射用美洛西林鈉分裝收率的方法，其特征在于:所述的分裝機(jī)上瓶處，設(shè) 定制的等分盤(pán)，以減少污粉率。
【文檔編號(hào)】A61J3/02GK104069007SQ201410330230
【公開(kāi)日】2014年10月1日 申請(qǐng)日期:2014年7月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月13日
【發(fā)明者】李漢榮, 許前輝 申請(qǐng)人:江蘇海宏制藥有限公司