一種鹽酸度洛西汀藥物組合物及腸溶緩釋制劑和制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種鹽酸度洛西汀藥物組合物及腸溶緩釋制劑和制備方法，此腸溶緩釋制劑包括以下組分：以重量份計(jì)，鹽酸度洛西汀5-40份、海藻酸鈉35-65份、鈣鹽5-20份、填充劑15-35份、潤滑劑0.5-2份。本發(fā)明的藥物組合物及腸溶緩釋制劑在胃酸條件下幾乎沒有釋放，避免了主藥在胃中被破壞，不需要進(jìn)行功能緩釋包衣來調(diào)節(jié)藥物釋放，也不需要腸溶緩釋材料，僅使用高粘度的海藻酸鈉，及其他藥用輔料，通過調(diào)整其比例既達(dá)到了腸溶效果同時(shí)也具有緩釋作用，可以有效避免胃酸環(huán)境對(duì)藥物的破壞，保持藥物在體內(nèi)的吸收過程的穩(wěn)定性。
【專利說明】一種鹽酸度洛西汀藥物組合物及腸溶緩釋制劑和制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種鹽酸度洛西汀的藥物組合物及腸溶緩釋制劑和制備方法。
技術(shù)背景
[0002]鹽酸度洛西汀為美國禮來公司開發(fā)的用于治療嚴(yán)重抑郁癥、廣泛性焦慮癥、婦女應(yīng)激性尿失禁癥、緩解糖尿病外周神經(jīng)病性疼痛以及纖維肌痛這5種神經(jīng)病學(xué)相關(guān)疾病的藥物，與2004年首次在美國上市。其化學(xué)名稱為(S) - (+) -N-甲基-3- (1-萘氧基)-3- (2-噻
吩)-丙胺鹽酸鹽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種鹽酸度洛西汀藥物組合物，其特征在于它包括鹽酸度洛西汀與高粘度海藻酸鈉，以重量份計(jì)，鹽酸度洛西汀5-40份、高粘度海藻酸鈉35-65份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸度洛西汀藥物組合物，其特征在于:所述高粘度海藻酸鈉的粘度為400-500mPa.S。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸度洛西汀藥物組合物，其特征在于:所述的藥物組合物還含有5-20份的鈣鹽。
4.含有鹽酸度洛西汀藥物組合物的腸溶緩釋制劑，其特征在于它包括以下組分:以重量份計(jì)，鹽酸度洛西汀5-40份、海藻酸鈉35-65份、鈣鹽5-20份、填充劑15-35份、潤滑劑0.5-2 份。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有鹽酸度洛西汀藥物組合物的腸溶緩釋制劑，其特征在于:所述鈣鹽為檸檬酸鈣、枸櫞酸鈣、葡萄糖酸鈣、磷酸氫鈣中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有鹽酸度洛西汀藥物組合物的腸溶緩釋制劑，其特征在于:所述填充劑選自微晶纖維素、乳糖、淀粉或甘露醇中的一種或幾種。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有鹽酸度洛西汀藥物組合物的腸溶緩釋制劑，其特征在于:所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉或微粉硅膠中的一種或幾種。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有鹽酸度洛西汀藥物組合物的腸溶緩釋制劑，其特征在于:所述腸溶緩釋制劑還含有 粘合劑，粘合劑選自聚維酮、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種，使用乙醇水溶液作為溶劑進(jìn)行配制。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的鹽酸度洛西汀腸溶緩釋制劑的制備方法，其特征在于它通過濕法制粒壓片法制備，具體包括以下步驟: (1)將鹽酸度洛西汀與海藻酸鈉、鈣鹽、填充劑混合均勻，制備成混合物A； (2)將粘合劑溶于適當(dāng)?shù)娜軇┲校鶆虻募尤氲交旌衔顰中，攪拌均勻，通過制粒機(jī)制得濕顆粒，干燥得混合物B; (3)將混合物B在整粒機(jī)中整粒，加入到混合機(jī)中，同時(shí)加入潤滑劑混勻制得混合物C； (4)將混合物C按照合適的片重壓片，得到鹽酸度洛西汀腸溶緩釋片。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的鹽酸度洛西汀腸溶緩釋制劑的制備方法，其特征在于:所述鹽酸度洛西汀腸溶緩釋片還包括非功能性的包衣。
【文檔編號(hào)】A61P25/22GK103637997SQ201310692454
【公開日】2014年3月19日 申請(qǐng)日期:2013年12月17日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月17日
【發(fā)明者】尤恒, 劉少梅, 李振霞, 遲振堯, 劉曉華, 胡杰 申請(qǐng)人:青島黃海制藥有限責(zé)任公司