斑蝥素酸錳及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了斑蝥素酸錳，其結(jié)構(gòu)式(I)如下。其制備方法是按1：30-50的重量比在斑蝥素純品中加入三氯甲烷或異丙醇，加熱使其溶解；同時取斑蝥素：氫氧化錳摩爾比為3:1-3:2的氫氧化錳，加入到與三氯甲烷或異丙醇等體積的蒸餾水中，混合均勻；將氫氧化錳溶液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或異丙醇溶液中，磁力攪拌6-12小時。攪拌后加熱到60-75℃后，將三氯甲烷或異丙醇揮干，得白色懸浮液；置烘箱中濃縮，干燥，得白色結(jié)晶粉末；按30-50：1的重量比將三氯甲烷或異丙醇加入到白色結(jié)晶粉末中，加熱到40℃保持此溫度使斑蝥素溶解，過濾，干燥，得白色結(jié)晶粉末，即得。本發(fā)明具有較高抗癌活性，工藝簡單，易于操作，安全性好，成品性能穩(wěn)定，純度高的特點。
【專利說明】斑蝥素酸錳及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于化學【技術(shù)領(lǐng)域】，特別涉及斑蝥素酸錳，同時還涉及該去斑蝥素酸錳的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]斑蝥素是斑蝥分泌的防御性物質(zhì)，具有很好的抗癌效果，對原發(fā)性肝癌、腹水型肝癌等多種癌癥具有良好的治療效果。目前以開發(fā)的斑蝥素藥物有多種，均取得了很好的臨床應用。因斑蝥素不溶于水常被用作口服藥物應用，但斑蝥素具有劇毒，如果口服有藥，可引起腸道粘膜的損傷等一系列消化道疾病，并且被吸收率不高，降低了其抗癌效果，也限制了斑蝥素的應用范圍。
[0003]斑蝥蟲體的化學成分研究表明斑蝥中含有斑蝥素、蟻酸、色素、油脂、多種微量元素；這些微量元素包括含量不同的Fe、Al、Zn、N1、Pb等。斑蝥蟲體中的斑蝥素為斑蝥酸酐，發(fā)明人希望通過對斑蝥素的金屬鹽的研究，以期找到毒性更小，而抗腫瘤活性更好的斑蝥
素酸鹽。
[0004]目前已經(jīng)成功開發(fā)出斑蝥素酸鈉，通過增加水溶性，其毒性也隨之降低，利用這一優(yōu)良屬性，開發(fā)出了斑蝥素酸鈉注射液，可以直接注射應用，目前斑蝥素酸鈉注射液已經(jīng)成功應用于臨床，并取得了顯著的效果。但是斑蝥素酸鈉在降低毒性的同時，抗癌活性隨著極大的降低，因此迫切需要開發(fā)其他新的具有更高抗癌活性的斑蝥素衍生物來解決這一問題。
[0005]迄今為止，仍然沒有公開斑蝥素酸錳的化合物及其相關(guān)研究成果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的在于克服上述缺點而提供的一種具有較高抗癌活性，工藝簡單，易于操作，安全性好，成品性能穩(wěn)定，純度高的斑蝥素酸錳。
[0007]本發(fā)明的另一目的在于提供該斑蝥素酸錳的制備方法。
[0008]本發(fā)明的斑蝥素酸錳，其結(jié)構(gòu)式(I)為:
[0009]
【權(quán)利要求】
1.斑蝥素酸錳,其結(jié)構(gòu)式(I)為:
2.如權(quán)利要求1所述的斑蝥素酸錳的制備方法，包括如下步驟: (1)按1:30-50的重量比在斑蝥素純品中加入三氯甲烷或異丙醇，加熱使其溶解；同時取斑蝥素:氫氧化錳摩爾比為3:1-3:2的氫氧化錳，加入到與三氯甲烷或異丙醇等體積的蒸餾水中，混合均勻；將氫氧化錳溶液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或異丙醇溶液中，磁力攪拌6-12小時。 (2)攪拌后加熱到60-75°C后，將三氯甲烷或異丙醇揮干，得白色懸浮液；置烘箱中濃縮，干燥，得白色結(jié)晶粉末；(3)按30-50:1的重量比將三氯甲烷或異丙醇加入到白色結(jié)晶粉末中，加熱到40°C保持此溫度使斑蝥素溶解，過濾，干燥，得白色結(jié)晶粉末，即得。
3.藥物組合物，包括如權(quán)利要求1所述的斑蝥素酸錳和藥學上可接受添加劑。
【文檔編號】A61P35/00GK103588779SQ201310572271
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2013年11月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月15日
【發(fā)明者】李曉飛, 劉云, 趙長闊, 侯曉暉 申請人:遵義醫(yī)學院