一種視力保護(hù)劑葉黃素眼用制劑其制備工藝的制作方法
【專利摘要】一種保護(hù)視力的葉黃素眼用制劑，其原料是由水溶性葉黃素(以C40H56O2計(jì))5-13份，?；撬?0-80份，硒(以Se計(jì))0.1-0.5份，鋅(以Zn計(jì))10-25份，水溶性維生素A0.5-1.0份，谷胱甘肽0.8-2.0份構(gòu)成的；其輔料是由稀釋劑、保濕劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑、注射用水組成；劑型包括滴眼劑、洗眼液等各種眼用制劑；適用于近視、遠(yuǎn)視、白內(nèi)障、青光眼、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退化等眼部疾病。本產(chǎn)品由多營(yíng)養(yǎng)因子合理組方，填補(bǔ)了葉黃素外用制劑的空白，顯著提高了生物利用度和保健效果，經(jīng)30萬(wàn)人的實(shí)際使用，對(duì)近視、白內(nèi)障、糖尿病眼病的總有效率達(dá)90％以上，具有積極地推廣價(jià)值。
【專利說(shuō)明】一種視力保護(hù)劑葉黃素眼用制劑其制備工藝

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種葉黃素眼用制劑及其制備方法，屬于藥品及其制備的【技術(shù)領(lǐng)域】。
[0002]

【背景技術(shù)】
[0003]目前眼科疾病發(fā)病率呈上升趨勢(shì)，對(duì)人體的危害頗大。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，葉黃素是唯一存在于人類視網(wǎng)膜黃斑和晶狀體內(nèi)的一種類胡蘿卜素。它選擇性地沉積在黃斑區(qū)和視網(wǎng)膜、晶狀體、角膜、脈絡(luò)膜、睫狀體、虹膜、鞏膜等各個(gè)組織中，是人類視網(wǎng)膜中最重要的營(yíng)養(yǎng)成份，是視網(wǎng)膜組織的重要組成部分。葉黃素具有很強(qiáng)的抗氧化、對(duì)抗光損傷的能力，以及對(duì)視細(xì)胞的營(yíng)養(yǎng)作用。能夠防止氧自由基及有害光對(duì)視網(wǎng)膜細(xì)胞及色素上皮等損害，提高視細(xì)胞的活性，是眼睛關(guān)鍵的保護(hù)性物質(zhì)。葉黃素被世界醫(yī)學(xué)界譽(yù)為“眼黃金”，被認(rèn)為是當(dāng)今唯一對(duì)視網(wǎng)膜變性治療有積極意義的藥物。美國(guó)FDA1995年批準(zhǔn)葉黃素為視神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑，我國(guó)1998年已頒布了類胡蘿卜素衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)。
[0004]目前上市的葉黃素的產(chǎn)品，雖品種眾多，但均為口服制劑，口服制劑所采用的葉黃素是脂溶性物質(zhì)，溶解度差，生物利用度較低，保健效果較慢。針對(duì)這一現(xiàn)狀， 申請(qǐng)人:經(jīng)系統(tǒng)研究，發(fā)明以水溶性葉黃素為主要成分的葉黃素眼用制劑。本品為外用制劑，自2010年投入市場(chǎng)后，在北京等地經(jīng)30余萬(wàn)人的實(shí)際使用，葉黃素滴眼液等產(chǎn)品對(duì)近視、白內(nèi)障、糖尿病眼病的治療效果明顯。查閱科技文獻(xiàn)、專利文獻(xiàn)和國(guó)家食品藥品批準(zhǔn)文獻(xiàn)，均未見(jiàn)相同或類似的報(bào)道。
[0005]由此可見(jiàn)，現(xiàn)有技術(shù)有待于更進(jìn)一步的改進(jìn)和發(fā)展。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明目的是提供一種強(qiáng)效保護(hù)視力的葉黃素眼用制劑的配方、制備方法及用途。
[0007]本發(fā)明的技術(shù)方案是這樣實(shí)現(xiàn)的:一種保護(hù)視力的葉黃素眼用制劑，它是由水溶性葉黃素、?；撬?、硒、鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽按一定比例構(gòu)成的原料部分和制劑輔料部分制成的眼用制劑。
[0008]葉黃素眼用制劑的原料部分中各組分構(gòu)成比例(按重量計(jì))是:水溶性葉黃素(以C40H5602計(jì))5_13份，?；撬?O-8O份，硒(以Se計(jì))0.1-0.5份，鋅(以Zn計(jì))10-25份，水溶性維生素A0.5-1.0份，谷胱甘肽0.8-2.0份。
[0009]葉黃素眼用制劑的原料部分各組分優(yōu)選的構(gòu)成比例(按重量計(jì))是:水溶性葉黃素(以C40H5602計(jì))8-10份，牛磺酸60-75份，硒(以Se計(jì))0.2-0.4份，鋅(以Zn計(jì))15-20份，水溶性維生素A0.7-0.9份，谷胱甘肽1.3-1.7。
[0010]葉黃素眼用制劑輔料部分是由稀釋劑、保濕劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑組成。
[0011]其優(yōu)選的輔料及其配比:透明質(zhì)酸鈉0.3%。，甘油10.%。，氯化鈉9%。，尼泊金甲酯0.2%。，薄荷腦0.1 %。，注射用水適量。
[0012]葉黃素眼用制劑的制備方法:將處方中各組分精密稱量，取水溶性葉黃素、牛磺酸、硒、鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酯加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質(zhì)酸鈉、甘油、氯化鈉充分?jǐn)嚢?。調(diào)節(jié)PH值為7.0?7.4，加純凈水至總量。濾過(guò)，灌裝，滅菌，即得。
[0013]葉黃素眼用制劑的劑型，它包括但不限于滴眼劑、洗眼液、固體混合物(臨用時(shí)溶解)、濃縮液(臨用時(shí)稀釋)等醫(yī)藥上可以接受的各種眼用制劑。
[0014]葉黃素眼用制劑的適用范圍，它主要用于近視、弱視、遠(yuǎn)視、老花眼、白內(nèi)障、夜盲癥、青光眼、玻璃體渾濁、飛蚊癥、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退化及變性、視疲勞及糖尿病所引發(fā)的視網(wǎng)膜病變等。適應(yīng)于學(xué)生、教師、老年人，糖尿病人、計(jì)算機(jī)終端人群、銀行員、開(kāi)車族、飛行員、警察、電玩愛(ài)好者等人群。
[0015]本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)之一是，實(shí)行多營(yíng)養(yǎng)因子的合理組方，適用于多種眼病治療:
葉黃素:分子式為C40H5602，是一種強(qiáng)效抗氧化劑，廣泛存在于蔬菜、花卉、水果與某些藻類生物中的天然色素?，F(xiàn)代研究表明:葉黃素能夠防止眼睛的生理結(jié)構(gòu)和功能變異，化解眼睛的光損傷，防止因葉黃素缺失引起的黃斑退化和失明癥；
?；撬?對(duì)視網(wǎng)膜光損傷和視細(xì)胞凋亡有明顯的保護(hù)作用，其機(jī)制是通過(guò)抑制視細(xì)胞的凋亡。補(bǔ)充?；撬岷螅苁贵w內(nèi)血糖降低，晶狀體內(nèi)SOD活力顯著升高，MDA含量明顯降低，晶狀體混濁程度明顯改善，有效保護(hù)視網(wǎng)膜；
硒:硒在眼睛虹膜及晶狀體內(nèi)含量最高，人體長(zhǎng)期缺硒，能使晶體產(chǎn)生自由基，使含硒的谷胱甘肽過(guò)氧化物酶減少，晶狀體受過(guò)氧化氫的損害，就引發(fā)白內(nèi)障等疾病。補(bǔ)硒能清除眼晶狀體內(nèi)的自由基，使晶狀體內(nèi)保持透明狀態(tài)，可保護(hù)視網(wǎng)膜，增強(qiáng)玻璃體的光潔度，提高視力，減少眼疾發(fā)生。鋅:參與人體內(nèi)多種酶的代謝，能增強(qiáng)視神經(jīng)敏感度，能促進(jìn)維生素A的吸收，鋅是維持視力的重要元素。
[0016]水溶性維生素A:缺乏維生素A可引起視力下降，干澀，皮膚干燥等癥狀。維生素A對(duì)夜盲癥、干眼病和角膜軟化癥等有顯著作用。
[0017]谷胱甘肽(glutath1ne GSH):是由谷氨酸半胱氨酸和甘氨酸，通過(guò)肽鍵縮合而成的三肽化合物，分子量為307.33，是體內(nèi)一種重要的抗氧化劑，它能夠清除人體內(nèi)的自由基，具有解毒、抗輻射、抗過(guò)敏、抗衰老等作用，具有增加視力及預(yù)防眼科疾病的功效。
[0018]本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)之二:徹底改變了葉黃素只能口服，不能外用的現(xiàn)狀。本品直接滴入眼內(nèi)，吸收迅速，兼具治療效果和保健效果，克服了口服葉黃素易氧化，易經(jīng)胃腸道導(dǎo)致的效價(jià)降低，提高了生物利用度，填補(bǔ)了葉黃素外用制劑的空白。
[0019]本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)之三:本發(fā)明產(chǎn)品已上市I年多，在全國(guó)10多個(gè)省市進(jìn)行銷售，經(jīng)30萬(wàn)人的實(shí)際服用，對(duì)近視、白內(nèi)障、糖尿病眼病的治療效果顯著，總有效率達(dá)90%以上。

【具體實(shí)施方式】
[0020]為了幫助本領(lǐng)域的技術(shù)人員更全面的理解本發(fā)明，詳細(xì)敘述本發(fā)明的【具體實(shí)施方式】，但所列舉的實(shí)施例不以任何方式限制本發(fā)明的權(quán)利。
[0021]實(shí)施例1:
水溶性葉黃素lg、?；撬?5g、硒化卡拉膠10mg、甘氨酸鋅2g、水溶性維生素A0.15g、谷胱甘肽0.3g、尼泊金甲酯0.2g、薄荷腦0.lg。
[0022]將處方中各組分精密稱量，取水溶性葉黃素、?；撬帷⑽?、甘氨酸鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酯加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質(zhì)酸鈉、甘油、氯化鈉充分?jǐn)嚢?。調(diào)節(jié)PH值為7.0?7.4，加純凈水至總量。濾過(guò)，灌裝，滅菌，即得。
[0023]實(shí)施例2:
水溶性葉黃素1.3g、?；撬?0g、硒化卡拉膠7mg、甘氨酸鋅2.6g、水溶性維生素A0.13g、谷胱甘肽0.2g、甘油10g、尼泊金甲酯0.2g、薄荷腦0.lg。
[0024]將處方中各組分精密稱量，取水溶性葉黃素、?；撬?、硒、甘氨酸鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酯加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中，再加入透明質(zhì)酸鈉、甘油、氯化鈉充分?jǐn)嚢?。調(diào)節(jié)pH值為7.0?7.4，加純凈水至總量。濾過(guò)，灌裝，滅菌，即得。
【權(quán)利要求】
1.一種保護(hù)視力的葉黃素眼用制劑，其特征在于:它是由水溶性葉黃素、?；撬?、硒、鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽按一定比例構(gòu)成的原料部分和制劑輔料部分制成的眼用制劑。
2.如權(quán)利要求1所述的葉黃素眼用制劑的原料構(gòu)成比例，其特征在于:原料各組分構(gòu)成比例(按重量計(jì))是:水溶性葉黃素(C40H5602計(jì))5-13份，?；撬?0-80份，硒(以Se計(jì))0.1-0.5份，鋅(以Zn計(jì))10-25份，水溶性維生素A0.5-1.0份，谷胱甘肽0.8-2.0份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素眼用制劑的原料構(gòu)成的優(yōu)選比例，其特征在于:原料優(yōu)選的構(gòu)成比例(按重量計(jì))是:水溶性葉黃素(以C40H5602計(jì))8-10份，?；撬?0-75份，硒(以Se計(jì))0.2-0.4份，鋅(以Zn計(jì))15-20份，水溶性維生素A0.7-0.9份，谷胱甘肽 1.3-1.7。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素眼用制劑的制劑輔料，其特征在于:制劑輔料是由稀釋劑、保濕劑、等滲調(diào)節(jié)劑、防腐劑、抗氧劑組成；其優(yōu)選的輔料及其配比:透明質(zhì)酸鈉0.3%。，甘油10.%o,氣化納9%。，尼泊金甲酷0.2%。，薄荷腦0.1%。，注射用水適量。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素眼用制劑的制備方法:其特征在于:將處方中各組分精密稱量，取水溶性葉黃素、?；撬?、硒、鋅、水溶性維生素A、谷胱甘肽分別加適量純凈水溶解；另取尼泊金甲酯加適量純凈水加熱溶解，取薄荷腦加純凈水溶解后加入上述溶液中；再加入透明質(zhì)酸鈉、甘油、氯化鈉充分?jǐn)嚢?調(diào)節(jié)pH值為7.0?7.4，加純凈水至總量，濾過(guò)，灌裝，滅菌，即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素眼用制劑的劑型，其特征在于:它包括但不限于滴眼齊U、洗眼液、固體混合物(臨用時(shí)溶解)、濃縮液(臨用時(shí)稀釋)等醫(yī)藥上可以接受的各種眼用制劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的葉黃素眼用制劑的適用范圍，其特征在于:它主要用于近視、弱視、遠(yuǎn)視、老花眼、白內(nèi)障、夜盲癥、青光眼、玻璃體渾濁、飛蚊癥、視網(wǎng)膜色素變性、黃斑退化及變性、視疲勞及糖尿病所引發(fā)的視網(wǎng)膜病變等。
【文檔編號(hào)】A61P27/10GK104436156SQ201310439626
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2013年9月25日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月25日
【發(fā)明者】彭瓊 申請(qǐng)人:青島中人智業(yè)生物科技有限公司