一種木脂素類化合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種木脂素類化合物，其具有式(I)所示結(jié)構(gòu)。本發(fā)明還提供該化合物在制備預(yù)防或治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述化合物結(jié)構(gòu)新穎，并且具有良好的抗腫瘤活性。式(I)。
【專利說明】一種木脂素類化合物及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及有機(jī)化合物及其制備方法和用于，具體地說是涉及木質(zhì)素類化合物以及該化合物的制備方法和該化合物在制備藥物制劑中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】 [0002]木脂素(Iignan)是一類由二分子苯丙素衍生物聚合而成的化合物，多數(shù)呈游離狀態(tài)。木脂素存通常在于許多種植物中，并有著相當(dāng)長(zhǎng)的醫(yī)用歷史。例如:五味子素(schizandrin)可用于肝炎的治療；厚樸酹(maganolol)可用作肌松藥；牛蒡子苷(arctiin)可用于風(fēng)熱感冒的治療等。由于木脂素類化合物結(jié)構(gòu)類型多，立體構(gòu)型復(fù)雜，生物活性多樣，因此，國(guó)內(nèi)外對(duì)該領(lǐng)域的研究十分活躍。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的是提供一種新的木脂素類化合物以及該化合物的制備方法和該化合物在制備藥物制劑中的應(yīng)用，以期為臨床用藥提供更多的選擇。
[0004]為實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的，本發(fā)明提供了一種木脂素類化合物，其結(jié)構(gòu)如式(I)，其化學(xué)名稱為 1- (4-hydroxy-phenyl) ~2~ {4_ [2-formyl- (E) -vinyl-2-methoxyphenoxy]} -propane_l，3-diol
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一種木脂素類化合物，其特征在于所述化合物的結(jié)構(gòu)如式(I)，其化學(xué)名稱為1-(4-羥基-苯基)-2-{4-[2_甲酰-(E)-乙烯基-2-甲氧基-苯氧基]-丙烷-1，3-二醇}，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述木脂素類化合物，其特征在于所述化合物的構(gòu)型如式(II):
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述木脂素類化合物，其特征在于所述化合物的構(gòu)型如式(III):1
4.一種權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟: a、將木鱉子粉碎后，用85~95%乙醇的回流提取2~3次，每次1_3小時(shí)，合并提取液，減壓濃縮至無乙醇； b、濃縮液用5倍水稀釋后，加入等體積石油醚脫脂，再用等體積乙酸乙酯萃取，減壓回收溶劑乙酸乙酯，得到乙酸乙酯相； C、乙酸乙酯相經(jīng)微球unips30-300中壓層析柱色譜，甲醇-水梯度洗脫，分段收集洗脫部分，對(duì)甲醇-水為7:3部分減壓回收溶劑進(jìn)一步分離純化； d、對(duì)甲醇-水為7:3部分經(jīng)硅膠柱色譜、氯仿-丙酮梯度洗脫，其中氯仿-丙酮為4:1部分濃縮后再經(jīng)硅膠柱色譜、氯仿-甲醇梯度洗脫，對(duì)氯仿-甲醇為30:1部分分步收集，檢測(cè)，合并，進(jìn)一步分離純化，其中一份經(jīng)制備液相氰基柱，乙腈-水為13:87洗脫，得到如結(jié)構(gòu)式(II)所示的化合物；另一份經(jīng)ODS柱層析，甲醇-水為4:6)洗脫、制備液相氰基柱，乙腈-水(13:87))得到如結(jié)構(gòu)式(III)所示的化合物。
5.一種藥用組合物，其特征在于含有權(quán)利要求1~3中任意一項(xiàng)化合物和至少一種藥學(xué)上可接受的載體或稀釋劑。
6.權(quán)利要求1~3中任意一項(xiàng)所述化合物在制備預(yù)防或治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求1~3中任意一項(xiàng)所述化合物在制備白血病、結(jié)腸癌、或食管癌藥物中的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述藥物組合物，其特征在于含所述化合物的可藥用鹽、溶劑化物、立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或前藥均作為藥物活性成分與至少一種藥學(xué)上可接受的載體或稀釋 劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/11GK103467258SQ201310356148
【公開日】2013年12月25日 申請(qǐng)日期:2013年8月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年8月15日
【發(fā)明者】李麗紅, 陳書紅, 任風(fēng)芝, 張雪霞, 段寶玲, 高月麒, 鄭智慧, 張艷立, 李曉露, 李寧, 王海燕, 林毅 申請(qǐng)人:華北制藥集團(tuán)新藥研究開發(fā)有限責(zé)任公司