一種廣升麻提取物注射劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種廣升麻提取物注射劑及制備方法。取自制廣升麻提取物、丙二醇5％-50％、無水乙醇5％-50％、pH值調(diào)節(jié)劑，方法是先將乙醇和丙二醇以一定比例混合，加入廣升麻提取物并攪拌使其溶解，再加入一定量的注射用水，調(diào)pH值到5.0-7.0，過濾，灌裝，熔封，121℃15分鐘濕熱滅菌，貼簽，包裝即得廣升麻提取物注射劑。本發(fā)明制得的廣升麻提取物注射劑含量均一、溶液澄明度合格、穩(wěn)定性好、適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說明】一種廣升麻提取物注射劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種廣升麻提取物注射劑及制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002]廣升麻全稱廣東升麻，是兩廣及福建等地升麻的習(xí)慣用藥，為菊科植物麻花頭Serratula chinensis S.Moore的干燥塊根。本品呈長紡錘形,稍扭曲,兩端稍尖，中部稍粗，長10-20cm，直徑0.5-lcm，表面灰黃色，略呈角質(zhì)狀，氣特殊，味淡，微苦澀。主治:升陽，散風(fēng)，解毒，透疹。用于風(fēng)熱頭痛，咽喉腫痛，斑疹不透，中氣下陷，久瀉脫肛，子宮下附(中華人民共和國衛(wèi)生部《藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥材》第一冊(cè)，一九九二年)。
[0003]由于廣升麻是地方性的習(xí)慣用藥，故受關(guān)注的可能性小，有關(guān)本品的現(xiàn)代研究很少，有關(guān)本品的主要化學(xué)成分研究又未見有報(bào)道，因此該藥村沒有得到進(jìn)一步的開發(fā)。
[0004]廣升麻提取物，該藥物在預(yù)防和治療心血管疾病方面具有良好的用途，包括影響大鼠急性血瘀癥模型血液流變，抑制血小板聚集，抗血栓等作用。
[0005]本發(fā)明的提取物可用于制備治療腦血管疾病的藥物。其中的腦血管疾病優(yōu)選腦缺血或腦缺氧。在藥理試驗(yàn)中，發(fā)明人驚奇地發(fā)現(xiàn)，廣升麻提取物中盡管含有蛻皮留酮，并可用此作為質(zhì)量控制指標(biāo)，但是本提取物與蛻皮留酮單體的藥理功效相當(dāng)甚更好，而蛻皮甾酮為天然植物中的單體，提取工藝復(fù)雜，收率低，制備成本高。而本發(fā)明的廣升麻提取物不僅工藝簡單，成本低， 而且療效更好，這說明廣升麻提取物中起藥理活性作用的并不僅僅是蛻皮留酮，而是有其它多種成分在同樣起藥理作用，它們或相加或協(xié)同，達(dá)到很好的療效。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]為解決廣升麻提取物水溶性問題，我們發(fā)現(xiàn)在處方中加入一定比例賦形劑，例如丙二醇可以提高廣升麻提取物的水溶性。另外，還加入可將本品調(diào)至生理可接受范圍的酸性或堿性PH值調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明注射劑可任選地加入其他常規(guī)賦形劑。
[0007]本發(fā)明使用的廣升麻提取物由以下方法制備得到:將廣升麻粉碎，用95%乙醇回流提取，回收乙醇，粗提物加熱水溶解，過濾，濾液調(diào)節(jié)PH值至8.0，用正丁醇萃取、水洗，減壓回收正丁醇，干燥即得廣升麻總留酮提取物。

【具體實(shí)施方式】
[0008]下面通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的描述，但并非用來限制本發(fā)明的有效范圍。
[0009]廣升麻提取物注射劑的制備
[0010]實(shí)施例1
[0011]

【權(quán)利要求】
1.一種廣升麻提取物注射劑，其特征在于:該注射劑由廣升麻提取物、5-50%丙二醇、5-50%無水乙醇、pH值調(diào)節(jié)劑、注射用水組成，所述含量是基于注射劑中的體積比。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的廣升麻提取物注射劑，其特征在于:該廣升麻提取物含有50% -99%的總甾酮。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的廣升麻提取物注射劑，其特征在于:該提取物中含有50% -95%的蛻皮甾酮。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的廣升麻提取物注射劑，其特征在于:該注射劑pH范圍為4.0-8.5 ο
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的注射劑，其特征在于所述pH值范圍為4.5-7.5。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的注射劑，其特征在于所述pH值范圍為5.0-7.0。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的廣升麻提取物注射劑，其特征在于:所述pH調(diào)節(jié)劑為鹽酸、檸檬酸、醋酸、琥珀酸。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的廣升麻提取物注射劑，其特征在于:乙醇和丙二醇在溶液中的比例為丙二醇5%-50%、無水乙醇5%-50%，更優(yōu)選20: 10或25: 5或10: 15或10: 20 或 15: 1 0。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的廣升麻提取物注射劑，其特征在于，其生產(chǎn)方法包括以下步驟:取自制廣升麻提取物、丙二醇5 % -50 %、無水乙醇5 % -50 %、酸性pH值調(diào)節(jié)劑，方法是先將乙醇和丙二醇以一定比例混合，加入廣升麻提取物并攪拌，再加入一定量的注射用水，用PH值調(diào)節(jié)劑調(diào)pH值到5.0-7.0，過濾，灌裝，熔封，121°C 15分鐘滅菌，貼簽，包裝即得廣升麻提取物注射劑。
【文檔編號(hào)】A61K36/71GK104069195SQ201310103269
【公開日】2014年10月1日 申請(qǐng)日期:2013年3月28日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月28日
【發(fā)明者】秦引林, 謝吉元 申請(qǐng)人:江蘇柯菲平醫(yī)藥有限公司