羅蘇伐他汀鈣的藥物組合物的制作方法
【專利摘要】式Ⅰ本發(fā)明涉及含有式(Ⅰ)的羅蘇伐他汀鈣的藥物組合物以及它們的制造方法。
【專利說明】羅蘇伐他汀鈣的藥物組合物
[0001 ] 本發(fā)明涉及藥物組合物，更具體地涉及一種含有雙[(E) -7- [4- (4-氟苯基)-6-異
丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)氨基]嘧啶-5-基]_(3R，5S)-3, 5- 二羥基庚_6_烯酸]鈣
鹽(下文中式I的化合物，也稱為羅蘇伐他汀鈣(rosuvastatin calcium)并且在下文中稱
為“藥劑”)的藥物組合物以及它們的制造方法。
【權(quán)利要求】
1.一種用于形成包含含羅蘇伐他汀鈣層的藥物制劑的方法，所述方法包括將包含羅蘇伐他汀鈣和第一包衣聚合物的水溶液噴霧包衣在片芯、微丸芯或顆粒芯上。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，包括: a)用第二包衣聚合物的亞包衣層對片芯、微丸芯或顆粒芯進(jìn)行包衣；以及 b)將包含羅蘇伐他汀鈣和第一包衣聚合物的水溶液噴霧包衣在經(jīng)包衣的片芯、微丸芯或顆粒芯上，以提供含羅蘇伐他汀鈣層。
3.如權(quán)利要求1或2所述的方法，包括: a)任選地，用第二包衣聚合物的亞包衣層對片芯、微丸芯或顆粒芯進(jìn)行包衣； b)將包含羅蘇伐他汀鈣和第一包衣聚合物的水溶液噴霧包衣在(任選地包衣的)片芯、微丸芯或顆粒芯上，以提供含羅蘇伐他汀鈣層；以及 c)用包含第三包衣聚合物的外包衣材料對含羅蘇伐他汀鈣層進(jìn)行包衣。
4.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述片芯、微丸芯或顆粒芯包含并非羅蘇伐他汀鈣的活性成分。
5.如權(quán)利要求4所述的方法,其中所述芯含有并非選自以下成分中的任意一種或多種的活性成分:煙酸或煙酸類似物、貝特類、二甲雙胍、CETP抑制劑和/或阿司匹林。
6.如權(quán)利要求4或5所述的方法，其中所述芯包含選自以下成分的活性成分:磺酰脲類、噻唑烷二酮類、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、醛糖還原酶抑制劑、磷酸二酯酶_5抑制劑、磷酸二酯酶-3抑制劑、血小板聚集抑制劑、因子Xa抑制劑、雙嘧達(dá)莫、外周鈣通道阻滯劑、利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、直接凝血酶抑制劑、輔酶Q-10、維生素Dl (麥角鈣化醇)、維生素D3 (膽鈣化醇)、GPR40激動劑和抗肥胖藥。
7.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述第一包衣聚合物是HMPC/PEG聚合物。
8.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述第一包衣聚合物還包含穩(wěn)定劑。
9.如權(quán)利要求8所述的方法，其中所述穩(wěn)定劑是乙酸鈣或BHA。
10.如權(quán)利要求8所述的方法，其中所述穩(wěn)定劑是乙酸鈣。
11.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的方法，其中全部的包衣聚合物是HMPC/PEG聚合物。
12.如權(quán)利要求3至11中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述外包衣材料還含有氧化鐵。
13.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述含羅蘇伐他汀層以在大約1:8至2:1之間的比率包含羅蘇伐他汀鈣和第一包衣聚合物。
14.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述芯是片芯。
15.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述芯是微丸芯或顆粒芯。
16.如權(quán)利要求15所述的方法，其中對經(jīng)包衣的微丸芯或顆粒芯進(jìn)一步處理以形成藥品O
17.—種可通過如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)中所述的方法獲得的產(chǎn)品。
18.一種包含用包含在HMPC/PEG聚合物中的羅蘇伐他汀鈣的層實(shí)施噴霧包衣、再用包含HMPC聚合物和氧化鐵的外層實(shí)施包衣的片芯、微丸芯或顆粒芯的藥物制劑，其中通過用羅蘇伐他汀鈣和HPMC/PEG聚合物的水溶液實(shí)施噴霧包衣而將所述含羅蘇伐他汀鈣層包衣到片芯、微丸芯或顆粒芯上
【文檔編號】A61K9/20GK103648485SQ201280024199
【公開日】2014年3月19日 申請日期:2012年5月17日 優(yōu)先權(quán)日:2011年5月20日
【發(fā)明者】J.R.克里克莫雷, S.H.科塔里, B.J.米勒, Y.彭 申請人:阿斯利康(英國)有限公司