治療惡性實體瘤(包括晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤)的方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及Volasertib或其鹽或其水合物用于治療患有惡性實體瘤(包括晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤)的患者的用途，其包括根據(jù)特定劑量方案高頻率給藥Volasertib。
【專利說明】治療惡性實體瘤(包括晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤)的方法
[0001]本發(fā)明涉及Volasertib或其鹽或其水合物用于治療患有惡性實體瘤(包括晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤)的患者的用途，其包括根據(jù)特定劑量方案高頻率給藥Volasertib。
[0002]發(fā)明背景
[0003]盡管可使用各種現(xiàn)有的治療模式例如手術(shù)、細胞毒性藥物、放射療法及這些模式的組合，但是大多數(shù)晚期或轉(zhuǎn)移性人類癌癥是不可治愈的。盡管使用這些治療常?？梢娀加型砥诩膊〉幕颊咧谐霈F(xiàn)客觀反應(yīng)，但通常在其后常發(fā)生腫瘤進展及死亡。因此，尋找新的治療方案已經(jīng)變?yōu)楫?dāng)務(wù)之急。
[0004]化療藥物的療效可以通過改進劑量方案而得到改進。即使已提出有關(guān)改進劑量方案的概念，仍然需要用于治療癌癥的新穎有效的且優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)療法的治療概念。
[0005]Volasertib為絲氨酸-蘇氨酸Polo樣激酶I (Plkl)(—種細胞周期進展的關(guān)鍵調(diào)節(jié)物)的高效及選擇性抑制劑。Volasertib為具有明顯藥代動力學(xué)(PK)性質(zhì)的二氫蝶啶酮衍生物。本發(fā)明解決的問題在于開發(fā)用于晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤的單一療法的改良的劑量方案。
[0006]已知Volasertib⑴為化合物N-[反式_4-[4_(環(huán)丙基甲基)_1_哌嗪基]環(huán)己基]-4_[[(7R)-7-乙基-5，6，7,8-四氫-5-甲基-8-(1-甲基乙基)_6_氧代_2_蝶啶基]
氨基]-3-甲氧基-苯甲酰胺，
[0007]
【權(quán)利要求】
1.Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物，其用于治療惡性實體瘤，包括晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤，其特征在于在21天的治療周期期間內(nèi)，在2天中給藥50至200mg的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物進行給藥。
2.根據(jù)權(quán)利要求1使用的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物，其中在21天的治療周期期間內(nèi)的第I天以及第5、6、7、8、9、10、11或12天中的某一天給藥Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2使用的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物，其中在21天的治療周期期間內(nèi)的第I天以及第8天給藥Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項使用的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物，其中在每個給藥日給藥150mg的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物。
5.藥物組合物，其包含有效量的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合以及說明書，所述說明書用于指示將Volasertib給藥于患有惡性實體瘤，包括晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤的患者，其中根據(jù)所述說明書，在21天的治療周期期間內(nèi)，在2天中給藥50至200mg的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物進行給藥。
6.藥物組合物，其 包含有效量的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合以及說明書，所述說明書用于指示將Volasertib給藥于患有惡性實體瘤，包括晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤的患者，其中根據(jù)所述說明書，在21天的治療周期期間內(nèi)將在第I天以及第5、6、7、8、9、10、11或12天中的某一天給藥50至200mg的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物。
7.藥物組合物，其包含有效量的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合以及說明書，所述說明書用于指示將Volasertib給藥于患有惡性實體瘤，包括晚期或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤的患者，其中根據(jù)所述說明書，在21天的治療周期期間內(nèi)將在第I天以及第8天給藥50至200mg的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求5至8中任一項的藥物組合物，其中根據(jù)所述說明書，將給藥150mg的Volasertib或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物。
【文檔編號】A61P35/00GK103533941SQ201280023792
【公開日】2014年1月22日 申請日期:2012年5月11日 優(yōu)先權(quán)日:2011年5月13日
【發(fā)明者】T.陶比, G.M.芒澤特, D.魯?shù)婪? 申請人:勃林格殷格翰國際有限公司