專利名稱：一種鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體注射劑及其制法，具體涉及一種鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑及其制法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯，白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，易溶于水和乙醇等有機(jī)溶劑，其化學(xué)名稱為[R_(R *，R * )]Ν-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺?；?苯基]乙基]-2，2-二氯乙酰胺甘氨酸酯鹽酸鹽，分子式=C14H18Cl2N2O6S · HCl，分子量449. 73，其
結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑，其由以下重量配比的原料制成 蓋酸甲砜霉素甘氨酸酯I份 蛋黃卵磷脂3.5-7.5# 大豆磷脂酰肌醇1.5-2.δ份 大豆甾醇1-1.5份 乳糖1-2份， 其中，大豆磷脂酰肌醇與蛋黃卵磷脂之間的重量比為2 7-3 7， 大豆甾醇與大豆磷脂酰肌醇之間的重量比為7 2-10 2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑，其由以下重量配比的原料制成 鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯I份 蛋黃卵磷脂4,5-7份 大豆磷脂醜肌醇1.5-2份 大豆甾醇1-1.5份 乳糖1·2份， 其中，大豆磷脂酰肌醇與蛋黃卵磷脂之間的重量比為2 7-3 7， 大豆甾醇與大豆磷脂酰肌醇之間的重量比為7 2-10 2。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑，其中，大豆磷脂酰肌醇與蛋黃卵磷脂之間的重量比為2 7-2 6。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑，其中，大豆甾醇與大豆磷脂酰肌醇之間的重量比為9 2-10 2。
5.一種鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑的制備方法，該方便包括以下步驟 (1)將蛋黃卵磷脂、大豆磷脂酰肌醇和大豆留醇溶于緩沖鹽溶液中，得類脂溶液； (2)將鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯溶于注射用水中，加入上述類脂溶液中，于56-65°C恒溫水浴中保溫?cái)埾?0min ； (3)加入乳糖，經(jīng)流通蒸汽滅菌處理，超聲20-30min，形成半透明膠體溶液； (4)將上述的半透明膠體溶液用O.45 μ m的微孔濾膜過濾、分裝，凍干，得鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，在步驟(I)中，緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種，優(yōu)選為PH6. 8的磷酸鹽緩沖溶液。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中pH6.8的磷酸鹽緩沖溶液為pH6. 8的磷酸二氫鉀和氫氧化鈉的緩沖溶液。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，在步驟(4)中，快速凍干進(jìn)行的溫度優(yōu)選為_40°C。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯脂質(zhì)體注射劑及其制法。該脂質(zhì)體注射劑由特定重量配比的鹽酸甲砜霉素甘氨酸酯、蛋黃卵磷脂、大豆磷脂酰肌醇、大豆甾醇和乳糖制成。本發(fā)明的脂質(zhì)體注射劑具有良好的制劑穩(wěn)定性，長期儲存后，脂質(zhì)體同樣保持良好的包封率；提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，增加了藥物在體循環(huán)中的保留時(shí)間，提高了藥物的生物利用度，減少了毒副作用，明顯提高了療效；并且制備方法簡單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61P31/04GK103040722SQ20121054906
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月17日
發(fā)明者王平 申請人:海南百思特醫(yī)藥科技有限公司