泊沙康唑微丸及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種泊沙康唑微丸及其制備方法，所述微丸由空白丸芯和含有泊沙康唑的含藥層組成，所述的含藥層由經(jīng)微粉化技術(shù)處理的泊沙康唑、黏合劑和其他藥學(xué)上可接受的輔料組成；本發(fā)明控制微丸中水分占微丸總質(zhì)量的0.05-1.0%，得到外觀圓整、粒徑均一、生物利用度高、穩(wěn)定性好的泊沙康唑微丸。
【專利說明】泊沙康唑微丸及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種泊沙康唑的微丸及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]泊沙康唑是一種廣譜三唑類抗真菌藥，用于難治性疾病或其他藥物耐藥所引起的真菌感染(如曲霉菌病、結(jié)核菌病和鐮刀菌病等)。泊沙康唑由美國Schering-Plough公司研制，其口服混懸液于2006年9月被美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市，其化學(xué)名為4- [4- [4- [4- [ [ (3R, 5R) -5- (2，4- 二氟苯基)四氫-5- (1H-1，2，4 三唑-1-基甲基)-3-呋喃]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2-[(15，25)-1-乙基-2-羥基丙基]-2，4-二氫-3H-1，2，4-三唑-3-酮，具有如下結(jié)構(gòu)式:
【權(quán)利要求】
1.一種由空白丸芯和包裹在該丸芯外的含藥層組成并且含有適量水分的泊沙康唑微丸，其特征在于所述含藥層含有微粉化的泊沙康唑、黏合劑，其中空白丸芯占微丸總質(zhì)量的10-40%,泊沙康唑占微丸總質(zhì)量的20-65%，黏合劑占微丸總質(zhì)量的2-20%。
2.權(quán)利要求1所述泊沙康唑微丸,其特征在于微丸中水分占微丸總質(zhì)量的0.05-1.0%。
3.權(quán)利要求1所述泊沙康唑微丸，其特征在于含藥層還可以包括藥學(xué)上可以接受的其他輔料，其中輔料包括助懸劑、甜味劑。
4.權(quán)利要求1所述泊沙康唑微丸，其中空白丸芯選自微晶纖維素球、糖-淀粉球和乳糖球。
5.權(quán)利要求1所述泊沙康唑微丸，其中黏合劑選自淀粉漿、甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥甲基纖維素鈉(CMC-Na)、乙基纖維素(EC)、低取代-羥丙基纖維素(L-HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、環(huán)氧乙烷(EO)-環(huán)氧丙烷(PO)嵌段共聚物、聚乙二醇(PEG)、磺基琥珀酸二辛脂鈉和十二烷基硫酸鈉(SDS)。
6.權(quán)利要求3所述泊沙康唑微丸，其中助懸劑選自十二烷基硫酸鈉，甘油，糖漿，樹膠類，如阿拉伯膠、西黃蓍膠、桃膠、甲基纖維素(MC)、羥甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙基纖維素(HPC)，卡波姆，聚乙烯吡咯烷酮(PVP )，葡聚糖。
7.權(quán)利要求3所述泊沙康唑微丸，其中甜味劑選自蔗糖、麥芽糖、果糖、葡萄糖、乳糖、甘油、山梨糖、木糖醇、甘露醇、甜菊苷、糖精鈉、阿斯帕坦。
8.權(quán)利要求1-7中任一所述的泊沙康唑微丸的制備方法，其包括: (1)含藥混懸液的制備:向去離子水中加入處方量的經(jīng)微粉化技術(shù)處理的泊沙康唑、黏合劑和其他藥學(xué)上可接受的輔料，持續(xù)攪拌，得含泊沙康唑的藥物混懸液； (2)將含泊沙康唑的藥物混懸液加 載至空白丸芯上； (3)干燥至微丸中的水分占其總質(zhì)量的0.05-1.0%。
【文檔編號】A61K31/496GK103845292SQ201210497467
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2012年11月29日 優(yōu)先權(quán)日:2012年11月29日
【發(fā)明者】張煥青, 董平, 何雄雄, 孫源源 申請人:正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司