專(zhuān)利名稱(chēng)：一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)藥物領(lǐng)域，具體涉及一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
門(mén)冬氨酸洛美沙星屬于第三代喹喏酮類(lèi)抗菌藥，具有高效廣譜抗菌作用。對(duì)腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對(duì)本品亦呈現(xiàn)高度敏感；對(duì)不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通過(guò)作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而起殺菌作用。
本公司試制的門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液在貯藏過(guò)程中有發(fā)現(xiàn)部分產(chǎn)品發(fā)生渾濁現(xiàn)象，特別是冬季氣溫低時(shí)有少量晶體析出，經(jīng)復(fù)溶后檢測(cè)有關(guān)物質(zhì)明顯增加?！冬F(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生》2010年第26卷第9期“門(mén)冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液制備處方與工藝優(yōu)化研究”一文中記載門(mén)冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液在貯藏過(guò)程中也有晶體析出。結(jié)晶輪廓清晰，呈針狀、片狀、羽狀、點(diǎn)狀等。為了患者用藥安全，解決門(mén)冬氨酸洛美沙星制劑析晶問(wèn)題刻不容緩。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明根據(jù)門(mén)冬氨酸洛美沙星性質(zhì)，經(jīng)過(guò)一系列的試驗(yàn)，總結(jié)出門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑的處方與制備方法，解決了門(mén)冬氨酸洛美沙星制劑析晶問(wèn)題。本發(fā)明所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，規(guī)格2ml O. Ig;1000支的處方為
門(mén)冬氨酸洛美沙星IOOg
助溶劑5 40ml
_穩(wěn)定齊U_O. I O. 6 R_
注射用水加至2000ml
本發(fā)明所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑的制備方法具體步驟如下
①將處方量的穩(wěn)定劑溶于配料體積80%的注射用水與處方量的助溶劑溶液中，加熱使之完全溶解后，加入到處方量的門(mén)冬氨酸洛美沙星中，攪拌至全溶；
②以活性炭攪拌保溫脫色，將配液通過(guò)鈦過(guò)濾器從濃配罐中泵入稀配罐中，用注射用水稀釋至全量，攪勻；
③取均勻后的配液測(cè)定中間體含量合格后精密過(guò)濾器過(guò)濾灌封，灌封過(guò)程中充氮；
④滅菌，燈檢，全檢，印字包裝。本發(fā)明所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑中助溶劑為泊洛沙姆、丙二醇、聚維酮中的一種或多種。
本發(fā)明所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑中穩(wěn)定劑為依地酸二鈉、焦亞硫酸鈉、依地酸鈣鈉中的一種或多種。本發(fā)明所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑的制備方法中，活性炭用量為O. 1% O. 5%。本發(fā)明所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，該制劑的制備方法中，保溫脫色時(shí)溫度為40 60°C。
具體實(shí)施例方式下面的實(shí)施僅為了更詳細(xì)的說(shuō)明本發(fā)明，但不以任何形式限制本發(fā)明。實(shí)施例一
權(quán)利要求
1.一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于處方由門(mén)冬氨酸洛美沙星、助溶劑、穩(wěn)定劑和注射用水組成，經(jīng)配液、灌封并充氮、滅菌、燈檢、全檢等工序制備而成。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于該制劑中助溶劑為泊洛沙姆、丙二醇、聚維酮中的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于該制劑中穩(wěn)定劑為依地酸二鈉、焦亞硫酸鈉、依地酸鈣鈉中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于包含步驟如下 t將處方量的穩(wěn)定劑溶于配料體積80%的注射用水與處方量的助溶劑溶液中，加熱使之完全溶解后，加入到處方量的門(mén)冬氨酸洛美沙星中，攪拌至全溶； 2以活性炭攪拌保溫脫色，將配液通過(guò)鈦過(guò)濾器從濃配罐中泵入稀配罐中，用注射用水稀釋至全量，攪勻； 3:取均勻后的配液測(cè)定中間體含量合格后精密過(guò)濾器過(guò)濾灌封，灌封過(guò)程中充氮； 孓滅菌，燈檢，全檢，印字包裝。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于該制劑的制備方法中，活性炭用量為O. 1% O. 5%。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法，其特征在于該制劑的制備方法中，保溫脫色時(shí)溫度為40 60°C。
全文摘要
本發(fā)明屬于化學(xué)藥物領(lǐng)域，具體涉及一種門(mén)冬氨酸洛美沙星注射液制劑及其制備方法。門(mén)冬氨酸洛美沙星與助溶劑和穩(wěn)定劑，經(jīng)配液、灌封并充氮、滅菌、燈檢、全檢等工序制備而成的注射液，在2～8℃低溫冷藏條件下保存3個(gè)月，未見(jiàn)有結(jié)晶析出，本制劑及其制備方法為患者用藥安全提供了質(zhì)量保證。
文檔編號(hào)A61K31/496GK102935064SQ20121042639
公開(kāi)日2013年2月20日 申請(qǐng)日期2012年10月31日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月31日
發(fā)明者曾培安, 張靜, 劉娟, 賀蓮, 吳健民 申請(qǐng)人:康普藥業(yè)股份有限公司