專利名稱：Aphanamixoid A在MAO抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
自從發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核藥異煙肼是ー種潛在的MAO抑制劑以來，對MAO抑制劑的研究成為熱點。異煙酰異丙肼成為第一個MAO抑制劑，因發(fā)現(xiàn)這類含有肼結(jié)構(gòu)的MAO抑制劑同時能使P450s失活而導(dǎo)致肝臟毒性；又研究了以tranylcypromine為代表的非肼類的MAO抑制劑，這類可稱為第二代。但因為“cheese reaction”引發(fā)高血壓，限制了其應(yīng)用。因此，發(fā)展ー種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當必要和迫切的。本發(fā)明涉及的化合物Aphanamixoid A是一個2012年發(fā)表(Cai, J.Y.et al.,2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New しarbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的 骨架類型，目前的用途僅僅涉及昆蟲拒食活性(Cai, J.Y.et al., 2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New しarbonSkeleton from Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.),對于本發(fā)明涉及的Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于單胺氧化酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供Aphanamixoid A化合物的新用途,該化合物對MAO的抑制活
性高、選擇性好。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是:化合物Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶抑制劑中的應(yīng)用，所述化合物Aphanamixoid A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1.Aphanamixoid A在MAO-A抑制劑中的應(yīng)用，所述化合物Aphanamixoid A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
全文摘要
本發(fā)明提供了Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用，與已有的單胺氧化酶抑制劑相比，其抑制活性、對MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本發(fā)明涉及的Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于單胺氧化酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進步。
文檔編號A61K31/365GK103120673SQ20121041294
公開日2013年5月29日 申請日期2012年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月25日
發(fā)明者馮怡, 龔霞, 李麗麗, 吳俊華 申請人:吳俊華