專利名稱：一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
阿奇霉素化學(xué)名為(2R，3S，4R，5R，8R，10R, I IR，12S, 13S, 14R)_13_[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-II-[ [3，4，6-三脫氧-3- ( 二甲氨基)-P -D-木-已吡喃糖基]氧]-I-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑，其特征在于包括如下重量份的原料阿奇霉素I份；枸櫞酸0. 8 I. 5份；氫氧化鈉0. 2 0. 5份；注射用水8份。
2.一種如權(quán)利要求I所述的枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟1)配制枸櫞酸溶液；2)配制氫氧化鈉溶液；3)配制阿奇霉素混懸液；4)將步驟I)配制的枸櫞酸溶液加入阿奇霉素混懸液中，用步驟2)配制的氫氧化鈉溶液調(diào)pH6. 00 7.75，并稀釋；5)向步驟4)的溶液中加入活性炭，攪拌15 25分鐘，過濾，測定中間體溶液、灌裝；6)凍干；7)壓緊塞、扎鋁蓋。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟I)中枸櫞酸溶液的配制方法為將處方量的枸櫞酸用1/4處方量的冷卻至45°C以下的注射用水溶解，濃度為2. OmoI/L 4. 0 mol/L。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟2)中氫氧化鈉溶液的配制方法為將處方量的氫氧化鈉用1/4處方量的冷卻至45°C以下的注射用水溶解,濃度為3mol/L 6mol/L。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟3)中阿奇霉素混懸液的配制方法為將處方量的阿奇霉素置于無菌配料罐中，加入1/4處方量的冷卻至45°C以下的注射用水，配制成阿奇霉素混懸液。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟5)中的活性炭采用質(zhì)量體積比為0. 04%藥用活性炭；所述步驟5)的過濾方法是采用0. 45um濾膜脫炭過濾后，再采用0. 22um濾芯除菌過濾。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑的制備方法，其特征在于所述的步驟6)中的凍干方法為將灌裝好的產(chǎn)品放入凍干箱，啟動凍干機，凍干箱溫度為零下28-32°C，保溫2小時；然后升溫至5°C保溫I. 5小時；接著升溫至10°C保溫I. 5小時；再升溫至25°C保溫2小時。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種枸櫞酸阿奇霉素凍干制劑，包括如下重量份的原料阿奇霉素1份；枸櫞酸0.8～1.5份；氫氧化鈉0.2～0.5份；注射用水8份；及其制備方法。本發(fā)明具有能提高阿奇霉素溶解度、穩(wěn)定性的特點，且能降低能效，提高生產(chǎn)效率的特點。
文檔編號A61K9/19GK102772374SQ201210276899
公開日2012年11月14日 申請日期2012年8月6日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月6日
發(fā)明者徐穎, 戴興祥, 王一升, 王麗云, 黃春森 申請人:浙江亞太藥業(yè)股份有限公司