專利名稱：一種具有解酒保肝作用的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有解酒護(hù)肝的組合物及其在制備解酒護(hù)保藥品和食品方面的用途，屬于藥品和食品的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
中國是酒生產(chǎn)消費(fèi)大國，每年消費(fèi)的酒類飲料達(dá)2000余萬噸，嗜酒或酒精依賴人群達(dá)到2億左右，急慢性酒精中毒率日益增高。急性酒精中毒俗稱醉酒，是飲入過量的酒精或酒精飲料后引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、心腦血管系統(tǒng)等的損失過程，表現(xiàn)為情緒失控、意識(shí)障礙、呼吸抑制、甚至死亡等。慢性酒精中毒引起的脂肪肝、肝硬化、肝癌發(fā)病率逐年上升，是我國人民肝損傷的主要誘因之一。因此，根據(jù)中國人的體質(zhì)特點(diǎn)，結(jié) 合酒精中毒原理，對(duì)藥物的解酒護(hù)肝機(jī)理進(jìn)行研究，研制一種有效的解酒護(hù)肝藥迫在眉睫。酒精中毒主要是由酒中的主要成分乙醇及其代謝絮亂引起的。肝臟是乙醇代謝的主要場(chǎng)所。乙醇進(jìn)入肝臟后，首先由乙醇脫氫酶(ADH)代謝生成乙醛，乙醛繼而由乙醛脫氫酶(ALDH)代謝成為乙酸，最后分解為二氧化碳和水。在乙醛的代謝過程中，ALDH起著很重要的作用，但在人體中具有氧化作用的只有ALDH1和ALDH2兩種同工酶，其中ALDH2是ALDH中生理活性最強(qiáng)的一種同工酶。據(jù)資料顯示，50%中國人缺乏ALDH2，飲酒后極易造成乙醛濃度增高及蓄積，使肝細(xì)胞膜抗原發(fā)生改變、肝細(xì)胞代謝紊亂，產(chǎn)生自由基和脂質(zhì)過氧化物等。因此，體內(nèi)不能產(chǎn)生正常的乙醛脫氫酶是引起中國人急性酒精中毒和酒精性肝病的主要原因之一。目前，市場(chǎng)上的解酒藥按功效主要可以分為三類。第一類是酒精吸收抑制劑，以乙醇脫氫酶為主要成分，將酒精在胃腸道內(nèi)代謝掉。這類解酒藥的特點(diǎn)是在酒前服用以減少進(jìn)入血液內(nèi)的酒精量，酒后服用則不能清除乙醇及其代謝產(chǎn)物乙醛。第二類為保肝類藥物，主要是針對(duì)肝臟系統(tǒng)有保護(hù)作用，而對(duì)其他系統(tǒng)，如心血管系統(tǒng)，沒有明顯的保護(hù)作用。第三類是興奮劑型，該藥進(jìn)入機(jī)體產(chǎn)生類皮質(zhì)激素應(yīng)激效應(yīng)，中和酒精對(duì)中樞神經(jīng)的抑制作用，達(dá)到醒酒的目的，但這類解酒藥僅治標(biāo)不治本，長(zhǎng)期使用還會(huì)對(duì)人體中樞神經(jīng)造成傷害。因此，研制一種符合中國人體質(zhì)特點(diǎn)的、作用全面的、副作用少的快速解酒護(hù)肝藥具有重要的社會(huì)意義和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。

發(fā)明內(nèi)容
基于以上技術(shù)背景，本發(fā)明提供了一種具有解酒保肝功效的組合物，本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供這種組合物在制備具有解酒保肝作用的藥品和食品方面的用途。它能增強(qiáng)人對(duì)酒精的代謝能力，舒緩人酒后情緒，提高反應(yīng)能力，并清除自由基，輔助治療及預(yù)防酒精性肝損傷。本發(fā)明的又一目的是提供這種組合物及其制劑的相關(guān)制備方法。本發(fā)明的組合物由下列重量份的藥物制成的葛花10 200，枳犋子50 300，蒲公英5 300，甘草5 100，烏梅5 50，丙氨酸I 10，谷氨酰胺I 10。具體地，本發(fā)明是由下列重量份的藥物制成葛花50 150，枳犋子60 200，蒲公英10 150，甘草30 80，烏梅10 40，
丙氨酸2 5，谷氨酰胺3 7。上述組合物中的葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅可以用提取物代替，也可以是將上述原料藥混合后，采用水提醇沉的方式獲得提取物。組合物可以制成任何藥學(xué)和食品學(xué)上可以接受的劑型。所述組合物在制備成制劑的過程中可以加入賦形劑、增稠劑、輔料和矯味劑，制成食品學(xué)和藥劑學(xué)上任何形式可以接受的劑型，可以是膠囊、片劑、顆粒沖劑、袋泡茶、口服 液、醋等口服劑型的產(chǎn)品。其中解酒醋的制備方法為(I)取處方量葛花、枳犋子、蒲公英、烏梅、甘草，加入6 10倍水加熱提取I 2h，過濾，濾渣加入2 5倍水提取3 5h。合并兩次濾液，調(diào)整生藥量為100 200g/L ；(2)加入澄清劑，靜置10 12h，過濾；(3)濾液加入丙氨酸kg、谷氨酰胺kg，攪拌均勻；(4)在步驟(3)混合液加入米醋、蔗糖得到解酒醋；其中解酒膠囊的制備方法為(I)取處方量葛花、積犋子、蒲公英、烏梅、甘草，加入5 10倍量50 90%乙醇回流提取兩次，過濾，合并兩次濾液，濃縮得到浸膏；(2)浸膏加入糊精，干燥、粉碎得到浸膏粉；(3)浸膏粉加入丙氨酸、谷氨酰胺，混勻，然后裝入膠囊，即得。本發(fā)明組合物的藥物用途，解酒是指增加人體對(duì)酒精的耐受程度，推遲共濟(jì)失調(diào)期和昏睡期，并縮短由于過量飲酒而引起的昏睡期。所述的藥物用途，解酒是指減少飲酒后體內(nèi)乙醇、乙醛等有害物質(zhì)的含量。所述的藥物用途，解酒是指緩解人飲酒后短期內(nèi)惡心、嘔吐、臉紅、過敏、心跳加速、血壓升高等不良反應(yīng)。所述的藥物用途，解酒是指緩解宿醉，包括頭暈頭痛、惡心、食欲不振、疲乏無力等不適狀況。所述的藥物用途，解酒是指緩解由于飲酒引起的情緒緊張，提高人酒后的清醒度和反應(yīng)能力。所述的藥物用途，解酒是指通過抑制乙醇吸收、并提高乙醇脫氫酶活力，有效地減少血液內(nèi)乙醇含量。所述的藥物用途，護(hù)肝是指提高過氧化氫酶、谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶、超氧化物歧化酶的活力，清除自由基，達(dá)到保護(hù)肝臟的目的。本發(fā)明組合物的主要成分為葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅、谷氨酰胺和丙氨酸。葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅均為藥食同源中藥，葛花中含有葛花素、大豆苷、大豆苷元等。葛花素具有改善心肌代謝、降血壓、抑制動(dòng)脈硬化、改善微循環(huán)的作用；枳犋子是鼠李科植物拐棗的種子，是民間常用的解酒食品；烏梅主要成分為有機(jī)酸、氨基酸、萜類、糖類等，臨床上常用于治療過敏。
和以往的解酒藥相比，組合物的有益效果在于以下四個(gè)方面一、解酒機(jī)理。組合物進(jìn)入人體后，顯著提高乙醇脫氫酶活性，并激活過氧化氫酶通路，機(jī)體在乙醛脫氫酶缺失的情況下也能夠迅速有效地將乙醇代謝為乙酸，是一種適合中國人體質(zhì)的解酒藥。二、鎮(zhèn)靜提神、保護(hù)中樞神經(jīng)。在保護(hù)中樞神經(jīng)的前提下，組合物能夠提高人酒后反應(yīng)能力、舒緩人酒后情緒、減輕睡意。相比鎮(zhèn)靜類藥物是一大進(jìn)步。試驗(yàn)例I本發(fā)明組合物對(duì)實(shí)驗(yàn)型急性酒精中毒小鼠的預(yù)防作用原理小鼠灌胃一定量的酒精后，會(huì)出現(xiàn)翻正反射消失的現(xiàn)象，可以作為小鼠醉酒的標(biāo)志。從灌胃后到翻正反射消失的時(shí)間，稱為睡眠潛伏期；翻正反射消失到恢復(fù)的時(shí)間，稱為醒酒時(shí)間。小鼠醉酒率、睡眠潛伏期、醒酒時(shí)間，都是衡量解酒藥功效的常用指標(biāo)。因此，在解酒藥的研發(fā)過程中，常常用小鼠醉酒實(shí)驗(yàn)來考察解酒藥對(duì)急性酒精中毒的預(yù)防作用。目的研究本發(fā)明組合物對(duì)急性酒精中毒的預(yù)防作用。樣品以實(shí)施例I中提供的方法制備得到的解酒醋、實(shí)施例2中的解酒膠囊、海王金樽咀嚼片混懸液、甘津白茶含片混懸液 進(jìn)行急性酒精中毒預(yù)防作用的研究。實(shí)驗(yàn)方法健康雄性昆明小鼠120只，隨機(jī)分為6組，每組20只。組I、組II、組III為給藥組，分別灌胃解酒醋高、低劑量和解酒膠囊高劑量，給藥量分別以相當(dāng)于人用量的2倍(低劑量)和4倍(高劑量)給藥。組IV、組V為陽性對(duì)照組，分別灌胃海王金樽混懸液、甘津白茶含片混懸液，給藥量為人用給藥量的4倍。組VI為造模組，灌胃等體積蒸餾水。給藥30min后，各組分別按最適給酒量灌胃56°紅星二鍋頭。觀察小鼠的活動(dòng)情況，記下各組小鼠翻正反射消失只數(shù)、睡眠潛伏期、醒酒時(shí)間。計(jì)算醉酒率，醉酒率=翻正反射消失只數(shù)/小鼠只數(shù)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果見表I。表I小鼠醉酒實(shí)驗(yàn)結(jié)果
H總只數(shù)醉酒率(％)丨死亡數(shù)(只) 醒酒時(shí)間(rain)
組I~解酒醋低劑量組 2080I259±77. OS*~
組II 解酒醋高劑量組 20WrO266.67 + 9Γ~
組III解酒膠囊2062*O261.34±72. 3(Γ
組IVHl聿組1995I304. 18±61.77
組V 海王金樽組20902306.43 ±97.20
MVI造模組2090I321. 5 + 84.09~與造模組相比，*ρ〈0·05，**ρ〈0· OI從以上實(shí)驗(yàn)結(jié)果來看，解酒醋高劑量低劑量能顯著縮短醒酒時(shí)間，高劑量能顯著地降低小鼠醉酒率。試驗(yàn)例2本發(fā)明組合物對(duì)小鼠酒后血液內(nèi)乙醇和乙醛含量的影響目的為了進(jìn)一步證明本發(fā)明對(duì)乙醇代謝的影響，以實(shí)施例I中提供的方法制備得到的解酒醋及實(shí)施例3中的解酒片作為研究對(duì)象，研究其對(duì)小鼠酒后乙醇代謝的影響。方法健康雄性昆明小鼠60只，隨機(jī)分為6組，分別為造模組、解酒醋低劑量組、解酒醋中劑量組、解酒醋高劑量組、解酒片組、陽性對(duì)照組。空白組灌胃蒸餾水、受試藥組灌胃解酒醋和解酒片，陽性對(duì)照組灌胃5倍劑量的清醒咀嚼片。給藥30min后按O. 15ml/10g灌胃紅星二鍋頭，空白組灌胃等體積蒸餾水。給酒后I. 5h小鼠摘眼球取血，采用氣相色譜法測(cè)血清中乙醇、乙醛的含量。結(jié)果見表2。表2小鼠酒后血液內(nèi)乙醇和乙醛含量

權(quán)利要求
1.一種具有解酒保肝作用的組合物，其特征在于它的原料組分比是葛花10 200，枳犋子50 300,蒲公英5 300,甘草5 100,烏梅5 50,丙氨酸I 10,谷氨酰胺I 10。
2.根據(jù)權(quán)利I所述的組合物，其特征在于它的原料組分比是葛花60 150，枳犋子100 250,蒲公英30 150,甘草20 80,烏梅10 40,丙氨酸2 5,谷氨酸胺3 7。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2任一所述的組合物，其特征在于葛花、枳犋子、蒲公英、烏梅可用提取物代替。
4.根據(jù)權(quán)利要求I或2任一所述的組合物，其特征在于葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅可混合后直接加入水提取得到提取物。
5.根據(jù)權(quán)利要求I或2任一所述的組合物，其特征在于葛花、枳犋子、蒲公英、甘草、烏梅可采用水煎-乙醇沉法處理，乙醇濃度為50% 95%，并通過濃縮醇提液得到提取物。
6.根據(jù)權(quán)利3-5任一所述的組合物，其特征在于，所述組合物通過加入賦形劑、增稠齊U、輔料和矯味劑等輔料，制成食品學(xué)和藥劑學(xué)上任何形式可以接受的劑型。
7.根據(jù)權(quán)利6所述的組合物，其特征在于，所述劑型是膠囊、片劑、顆粒沖劑、袋泡茶、口服液或醋。
8.權(quán)利1-7所述的組合物在制備解酒保肝的藥品、保健食品以及其他任何形式食品中的應(yīng)用。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-7任一所述的具有解酒保肝作用組合物，其特征在于，制備方法如下解酒醋的制備方法為 (1)取處方量葛花、枳犋子、蒲公英、烏梅、甘草，加入6 10倍水加熱提取I 2h，過濾，濾渣加入2 5倍水提取3 5h。合并兩次濾液，調(diào)整生藥量為100 200g/L ； (2)加入澄清劑，靜置10 12h，過濾； (3)濾液加入丙氨酸kg、谷氨酰胺kg，攪拌均勻； (4)在步驟(3)混合液加入米醋、蔗糖得到解酒醋； 解酒膠囊的制備方法為 (1)取處方量葛花、枳犋子、蒲公英、烏梅、甘草，加入5 10倍量50 90%乙醇回流提取兩次，過濾，合并兩次濾液，濃縮得到浸膏； (2)浸膏加入糊精，干燥、粉碎得到浸膏粉； (3)浸膏粉加入丙氨酸、谷氨酰胺，混勻，然后裝入膠囊，即得。
10.根據(jù)權(quán)利8所述的藥物用途，解酒是指增加人體對(duì)酒精的耐受程度，推遲共濟(jì)失調(diào)期和昏睡期，并縮短由于過量飲酒而引起的昏睡期；或指減少飲酒后體內(nèi)乙醇、乙醛等有害物質(zhì)的含量；或指緩解人飲酒后短期內(nèi)惡心、嘔吐、臉紅、過敏、心跳加速、血壓升高等不良反應(yīng)；或指緩解宿醉，包括頭暈頭痛、惡心、食欲不振、疲乏無力等不適狀況；或指緩解由于飲酒引起的情緒緊張，提高人酒后的清醒度和反應(yīng)能力；或指通過抑制乙醇吸收、并提高乙醇脫氫酶活力，有效地減少血液內(nèi)乙醇含量；護(hù)肝是指提高過氧化氫酶、谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶、超氧化物歧化酶的活力，清除自由基，達(dá)到保護(hù)肝臟的目的。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種具有解酒保肝作用的組合物。它由葛花、枳椇子、蒲公英、甘草、烏梅、丙氨酸、谷氨酰胺按比例組成，經(jīng)加工可制成各種具有解酒保肝作用的產(chǎn)品。這種組合物具有提高人體對(duì)酒精的耐受力、預(yù)防急性酒精中毒、輔助治療酒精性肝損傷和酒精過敏等作用。此外，本發(fā)明還涉及了這種組合物制成各種食品、藥品的方法。
文檔編號(hào)A61P25/28GK102846771SQ20121022925
公開日2013年1月2日 申請(qǐng)日期2012年7月4日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月4日
發(fā)明者賈強(qiáng), 向興泉, 羅文敏, 林澤武, 孫超, 付軍, 龍漢武, 戚燕強(qiáng), 向立容, 祁翔, 劉燕 申請(qǐng)人:貴州省生物研究所, 貴州苗姑娘飲品有限責(zé)任公司