20(s)-原人參二醇的新用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及到20(S)-原人參二醇的新用途，具體為20(S)-原人參二醇在制備預(yù)防和治療缺血性心臟病的藥物中的應(yīng)用，通過藥效學研究發(fā)現(xiàn)20(S)-原人參二醇可降低缺血及缺血再灌注引起的心肌組織學損傷，降低梗死面積與心肌壞死相關(guān)的酶學指標，使心電圖J點位移減小。
【專利說明】20(S)-原人參二醇的新用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及20 (S)-原人參二醇的新用途，具體地說，涉及20 (S)-原人參二醇在制備預(yù)防和治療缺血性心臟病的藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】[0002]在我國，心血管疾病(包括高血壓和冠心病)已成為危害人類健康和生命的主要疾病。2002年，我國大城市居民心臟病死亡率達75.68/10萬人，僅次于惡性腫瘤、腦血管意外，居死亡原因第三位。
[0003]心肌缺血性心臟病又稱冠心病(coronary heart disease),是指由于冠狀動脈粥樣硬化使管腔狹窄或阻塞導(dǎo)致心肌缺血或缺氧而引起的心臟病，為冠狀動脈粥樣硬化導(dǎo)致器官病變的最常見類型。臨床表現(xiàn)為穩(wěn)定型心絞痛、不穩(wěn)定型心絞痛、心律失常、心源性休克等。其中不穩(wěn)定型心絞痛可發(fā)展為急性心肌梗死(AMI)甚至猝死。
[0004]冠心病在發(fā)達國家被稱為“頭號殺手”，在發(fā)展中國家發(fā)病率也越來越高。世界衛(wèi)生組織(WHO)預(yù)測，到2020年心血管疾病將成為全世界第一死因。
[0005]目前冠心病的治療，主要有藥物治療、介入治療及搭橋手術(shù)這三種手段。其中，藥物治療是最基本的治療，按照WHO的ATC編碼可分為鈣通道阻滯劑、心臟病治療用藥、周圍血管擴張藥等9小類。
[0006]臨床上使用的治療心肌缺血藥物大多為銀杏葉、前列地爾、氨氯地平、參麥、二磷酸果糖、硝苯地平、葛根素、單硝酸異山梨酯、燈盞花、三七皂苷等藥物，其中以中藥或中藥成分為主的心血管藥物使用較廣，其優(yōu)點在于療效確切，副作用小，由于認知度不斷提高，所以市場潛力巨大。
[0007]心臟瓣膜置換手術(shù)過程中，需要對患者給予心臟停搏液，建立體外循環(huán)，主動脈被阻斷后會造成心肌缺血。主動脈開放后，會造成心肌缺血-再灌注損傷。
[0008]原人參二醇是二醇組人參皂苷的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，分為原人參二醇分為20_(S)原人參二醇(20 (s) -protopanaxadiol, 20 ⑶-達瑪燒-24-烯-3 β , 12 β , 20-三醇)和20 (R)-原人參二醇(20 (R) -protopanaxadiol, 20 (R)-達瑪烷-24-烯 _3 β，12 β，20-三
醇)，它們互為對映異構(gòu)體，其結(jié)構(gòu)如下:
[0009]
【權(quán)利要求】
1.20 (S)-原人參二醇在制備預(yù)防和治療缺血性心臟病的藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，缺血性心臟病為冠狀動脈性心臟病或冠狀動脈粥樣硬化性心臟病。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的應(yīng)用，其特征在于，缺血性心臟病選自心肌缺血及心肌缺血再灌注損傷。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，心肌缺血及心肌缺血再灌注損傷為無癥狀性心肌缺血、心絞痛、心肌梗死、缺血性心肌病和/或猝死。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，心肌缺血及心肌缺血再灌注損傷還包括由于治療需要而行使心臟暫停灌流與再復(fù)蘇術(shù)所導(dǎo)致的心肌缺血及心肌缺血再灌注損傷。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，心肌缺血及心肌缺血再灌注損傷還包括心臟手術(shù)需要造成的心肌缺血及心肌缺血再灌注。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述手術(shù)為心臟瓣膜置換術(shù)。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任意一項所述的應(yīng)用，其特征在于，20(S)_原人參二醇是由20 (S)-原人參二醇與藥學上可接受的載體或輔料組成的20 (S)-原人參二醇制劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，20(S)-原人參二醇制劑選自注射劑、片劑、膠囊劑、口服液、氣霧劑、貼 劑 、顆粒劑、舌下片或滴丸劑。
【文檔編號】A61P9/10GK103505462SQ201210203239
【公開日】2014年1月15日 申請日期:2012年6月19日 優(yōu)先權(quán)日:2012年6月19日
【發(fā)明者】許長江, 張文靜, 潘欣萍, 汪沁琳, 楊子榮 申請人:上海中藥創(chuàng)新研究中心